تعتبر شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة لخلات الأرجيبريسين في الصين. مرحبًا بكم في خلات الأرجبرسين عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
خلات أرجبرسينهو هرمون غير ببتيد دوري مُصنَّع بشكل مصطنع يحاكي عمل الهرمون الطبيعي المضاد لإدرار البول (AVP)، ويمارس وظائف فسيولوجية مزدوجة تتمثل في تضيق الأوعية الدموية ومضاد إدرار البول. يتكون تركيبه الكيميائي من تسعة أحماض أمينية، تشكل بنية حلقية من خلال روابط ثاني كبريتيد بين بقايا السيستين في الموضعين 1 و 6. ويحتوي على أحماض أمينية عطرية مثل التيروزين والفينيل ألانين، مع صيغة جزيئية C48H69N15O14S2 ووزن جزيئي يبلغ حوالي 1144.28.
يحقق الدواء وظيفته عن طريق تنشيط مستقبل V1a في العضلات الملساء الوعائية ومستقبل V2 في الأنابيب الكلوية
تأثير انقباض الأوعية الدموية:
بعد الارتباط بمستقبلات V1a، يتم تنشيط مسار إشارات فسفوليباز C (PLC) - إينوسيتول ثلاثي الفوسفات (IP3) - أيون الكالسيوم (Ca ² ⁺)، مما يؤدي إلى تقلص العضلات الملساء وزيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، وبالتالي رفع ضغط الدم. تُستخدم هذه الآلية بشكل شائع للتحكم في نزيف توسع الأوعية الدموية الحاد مثل نزيف تمزق دوالي المريء.
تأثير مضاد لإدرار البول:
تنشيط مسار أدينيلات محلقة (AC) - أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (cAMP) - مسار بروتين كيناز A (PKA) من خلال مستقبل V2 يعزز إدخال غشاء أكوابورين 2 (AQP2) في قناة التجميع الكلوية، ويعزز إعادة امتصاص الماء، ويقلل من إنتاج البول، ويصحح أعراض التبول في مرض السكري الكاذب المركزي.
منتجنا
أرجبرسين خلات كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | خلات أرجبرسين | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 129979-57-3 | |
| كمية | 60g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202501090069 | |
| مبدعين | 9 يناير 2025 | |
| خبرة | 8 يناير 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.54% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.42% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.98% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.52% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 500 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية: | C46H65N15O12S2 |
| الكتلة الدقيقة: | 1083 |
| الوزن الجزيئي: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| التحليل العنصري: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
خلات أرجبرسين، المعروف أيضًا باسم الهرمون المضاد لإدرار البول (ADH)، هو هرمون الببتيد التسعة الذي يتم تصنيعه بواسطة الخلايا العصبية في النوى فوق البصرية والنواة المجاورة للبطينات. يتم إطلاقه في مجرى الدم من خلال الغدة النخامية ويلعب دورًا رئيسيًا في الحفاظ على توازن السوائل وتوازن ضغط الدم والاستجابة للتوتر. يتم تحقيق وظيفتها الفسيولوجية من خلال الارتباط المحدد لأعضاء عائلة مستقبلات البروتين G (GPCR)، مع الأنواع الفرعية للمستقبلات الرئيسية بما في ذلك مستقبلات V1a وV1b وV2.
توزيع المستقبلات والخصوصية الوظيفية
يعد توزيع الأنواع الفرعية لمستقبلات فازوبريسين TFA في الأنسجة انتقائيًا للغاية، ويحدد تنوعها الوظيفي.
مستقبل V1a (مستقبل فازوبريسين من النوع 1a)
التوزع: يتوزع على نطاق واسع في العضلات الملساء الوعائية، وخلايا عضلة القلب، وخلايا الكبد، والصفائح الدموية، والجهاز العصبي المركزي (مثل الحصين واللوزة).
وظيفة:
تضيق الأوعية الدموية: في العضلات الملساء الوعائية، يرتبط فازوبريسين TFA بمستقبلات V1a وينشط فسفوليباز C (PLC) - إينوسيتول ثلاثي الفوسفات (IP3) - مسار إشارات أيون الكالسيوم (Ca ² ⁺)، مما يسبب زيادة في تركيز Ca ² ⁺ داخل الخلايا، مما يؤدي إلى تقلص العضلات الملساء الوعائية، وزيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، وبالتالي زيادة ضغط الدم. هذه الآلية مهمة بشكل خاص عندما يكون حجم الدم غير كاف (مثل النزيف أو الجفاف)، لأنها يمكن أن تحافظ بسرعة على استقرار الدورة الدموية.
تضخم القلب: تنشيط مستقبلات V1a في خلايا عضلة القلب يمكن أن يعزز تخليق البروتين وتكاثر الخلايا. قد يؤدي التحفيز المفرط على المدى الطويل إلى تضخم القلب المرضي، والذي يرتبط بتطور قصور القلب.
تجميع الصفائح الدموية: يعزز AVP قدرة تراكم الصفائح الدموية من خلال مستقبلات V1a ويشارك في عملية تجلط الدم.
التنظيم المركزي: في مناطق الدماغ مثل الحصين واللوزة الدماغية، تشارك مستقبلات V1a في التعلم والذاكرة وتنظيم العواطف والتحكم في السلوك الاجتماعي.
مستقبل V1b (مستقبل فازوبريسين من النوع 1b)
التوزيع: موزع بشكل رئيسي في الغدة النخامية الأمامية، وخلايا ألفا / بيتا البنكرياسية، وقنوات التجميع الكلوية، والجهاز العصبي المركزي (مثل منطقة ما تحت المهاد وقشرة الفص الجبهي).
وظيفة:
إطلاق الهرمون الموجه لقشر الكظر (ACTH): في الغدة النخامية الأمامية، يرتبط فازوبريسين TFA بمستقبلات V1b وينشط مسار PLC-IP3-Ca ² ⁺ لتحفيز إفراز ACTH، والذي بدوره ينشط قشرة الغدة الكظرية لإفراز الكورتيزول، مما يشكل النواة النووية المستجيبة للضغط لمحور الغدة الكظرية تحت المهاد (محور HPA).
إفراز الجلوكاجون: تنشيط مستقبلات V1b في خلايا ألفا البنكرياس يمكن أن يعزز إطلاق الجلوكاجون والمشاركة في تنظيم نسبة الجلوكوز في الدم.
العاطفة والسلوك: يرتبط التعبير عن مستقبلات V1b في الجهاز العصبي المركزي بدورها التنظيمي في القلق والاكتئاب والسلوك العدواني. على سبيل المثال، في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب الشديد، يؤدي تنظيم التعبير عن مستقبل V1b في الغدة النخامية إلى التنشيط المفرط لمحور HPA، مما يؤدي إلى تفاقم أعراض الحالة المزاجية المنخفضة.
مستقبل V2 (مستقبل فاسوبريسين من النوع 2)
التوزيع: يتم التعبير عنه على وجه التحديد في الخلايا الرئيسية للقناة الجامعة الكلوية والخلايا الظهارية الأنبوبية الكلوية البعيدة.
وظيفة:
تأثير مضاد لإدرار البول: يرتبط AVP بمستقبل V2 وينشط محلقة الأدينيلات (AC) - أدينوزين أحادي الفوسفات الحلقي (cAMP) - مسار إشارات البروتين كيناز A (PKA)، مما يعزز نقل أكوابورين 2 (AQP2) من الحويصلات داخل الخلايا إلى الغشاء اللمعي، مما يزيد من نفاذية الغشاء إلى الماء، وبالتالي تعزيز الماء إعادة الامتصاص، وتقليل كمية البول، والحفاظ على توازن الضغط الأسموزي للسوائل.
تنظيم الأكوابورينات: يشارك مسار إشارات مستقبل V2 أيضًا في تعديل الفسفرة لـ AQP2 والحفاظ على استقرار الغشاء. يمكن لتحفيز TFA للفازوبريسين على المدى الطويل أن ينظم تعبير AQP2 ويعزز قدرة الكلى على إعادة امتصاص الماء.
تحليل مسار الإشارة الأساسية
تقوم مستقبلات AVP بتنشيط مسارات الإشارات النهائية من خلال آليات اقتران البروتين G المختلفة، مما يحقق الخصوصية الوظيفية:
مسار إشارات المستقبل V1a/V1b (مسار PLC-IP3-Ca ² ⁺)
الآلية: يرتبط Vasopressin TFA بمستقبلات V1a/V1b، مما يؤدي إلى تنشيط بروتين Gq ومن ثم تنشيط PLC. يحفز PLC التحلل المائي للفوسفاتيديلينوسيتول 4،5 ثنائي الفوسفات (PIP2) لإنتاج IP3 وثنائي الجلسرين (DAG). يرتبط IP3 بمستقبل IP3 على الشبكة الإندوبلازمية، ويطلق Ca ² ⁺ المخزن في السيتوبلازم ويسبب زيادة في تركيز Ca ² ⁺ داخل الخلايا؛ يقوم DAG بتنشيط بروتين كيناز C (PKC) ويشارك في تنظيم تكاثر الخلايا وتمايزها.
التأثيرات الفسيولوجية:
تقلص العضلات الملساء الوعائية (مستقبل V1a).
إفراز ACTH (مستقبل V1b).
تراكم الصفائح الدموية (مستقبل V1a).
مسار إشارات مستقبل V2 (مسار AC cAMP PKA)
الآلية: بعد أن يرتبط فازوبريسين TFA بمستقبل V2، فإنه ينشط بروتين Gs، والذي بدوره ينشط AC. يقوم التيار المتردد بتحفيز ATP لتوليد cAMP، والذي يعمل بمثابة رسول ثانٍ لتنشيط PKA. تستهدف فسفات PKA البروتينات (مثل AQP2)، مما يعزز نقل أغشيةها وتنشيطها الوظيفي.
التأثيرات الفسيولوجية:
يعزز إدخال غشاء AQP2 إعادة امتصاص الماء الكلوي (مستقبل V2).
يمكن للتحفيز طويل المدى تنظيم التعبير الجيني AQP2 وزيادة تخليق الأكوابورين.
التنظيم المتقاطع والتكامل
التأثير التآزري لـ Ca ² ⁺ وcAMP: في خلايا القنوات الجامعة الكلوية، يمكن لمسار إشارات مستقبل V2 تنشيط Rap1 GTPase من خلال مسار Epac (ينشط بروتين التبادل مباشرة cAMP)، مما يعزز إدخال غشاء AQP2. في الوقت نفسه، قد تعمل إشارات Ca² ⁺ على تعزيز نشاط PKA من خلال الكالموديولين (CaM)، مما يشكل تأثيرًا تآزريًا.
إزالة حساسية المستقبل واستيعابه: يمكن أن يؤدي تحفيز TFA للفازوبريسين على المدى الطويل إلى فسفرة المستقبل (مثل البروتين المثبط -)، وتحفيز استيعاب المستقبل، وتقليل حساسية الخلايا للخلايا.خلات الأرجبرسين، وتشكيل آلية تنظيمية للردود السلبية.
الأهمية الفيزيولوجية المرضية والتطبيق السريري
يرتبط خلل مسار إشارات مستقبلات vasopressin TFA ارتباطًا وثيقًا بأمراض مختلفة، وأصبحت استراتيجيات التدخل التي تستهدف المستقبلات موضوعًا ساخنًا في العلاج:
سكتة قلبية
الآلية: في حالة قصور القلب، انخفاض حجم الدم وانخفاض ضغط التروية الكلوية بسبب تنشيط إفراز TFA للفازوبريسين من خلال تحفيز الضغط غير الأسموزي (مثل مستقبلات الضغط الأذينية)، مما يؤدي إلى تضيق الأوعية بوساطة مستقبل V1a واحتباس الماء بوساطة مستقبل V2، مما يؤدي إلى تفاقم الاحتقان الرئوي ونقص صوديوم الدم.
العلاج: يمكن لمضادات مستقبلات V2 (مثل Tovaptan) تقليل إعادة امتصاص الماء عن طريق منع ربط مستقبلات AVP-V2، وتحسين نقص صوديوم الدم واحتباس السوائل، وعدم تنشيط نظام الرينين أنجيوتنسين ألدوستيرون (RAAS) لتجنب خطر اضطراب الإلكتروليت في مدرات البول التقليدية.
نقص صوديوم الدم
الآلية: في متلازمة إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول غير الطبيعي (SIADH)، يؤدي الإفراط في إفراز فازوبريسين TFA إلى احتباس الماء ونقص صوديوم الدم المخفف.
العلاج: يمكن لمضادات مستقبلات V2 تعزيز إفراز الماء الحر، وتصحيح نقص صوديوم الدم، وتجنب انخفاض حجم الدم الناجم عن إدرار البول المفرط.
القلق والاكتئاب
الآلية: تلعب مستقبلات V1b دورًا رئيسيًا في فرط نشاط محور HPA، ويرتبط تنظيمها بأعراض الاكتئاب.
العلاج: تمنع مضادات مستقبلات V1b الانتقائية (مثل SSR149415) إفراز هرمون ACTH، وتقلل مستويات الكورتيزول، وتخفف من القلق والسلوك الاكتئابي، وهي حاليًا قيد التجارب السريرية.
ارتفاع ضغط الدم
الآلية: يعد تضيق الأوعية بوساطة مستقبل V1a أحد الآليات المهمة لارتفاع ضغط الدم، خاصة في ارتفاع ضغط الدم الحساس للملح حيثخلات الأرجبرسينتزداد الحساسية.
العلاج: يمكن لمضادات مستقبل V1a أن تقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، ولكن آثارها الجانبية المحتملة على انقباض عضلة القلب ووظيفة الصفائح الدموية تحتاج إلى الموازنة.
يحقق فازوبريسين أرجينين وظائف فسيولوجية متعددة مثل تضيق الأوعية، وإعادة امتصاص الماء، والاستجابة للتوتر، وتنظيم العاطفة من خلال مسارات إشارات PLC-IP3-Ca ² ⁺ وAC cAMP PKA عبر الأنواع الفرعية لمستقبلات V1a وV1b وV2. يرتبط الشذوذ في مسار الإشارات ارتباطًا وثيقًا بأمراض مثل قصور القلب ونقص صوديوم الدم والقلق والاكتئاب. توفر استراتيجيات التدخل الانتقائية التي تستهدف المستقبلات، مثل مضادات مستقبلات V2 ومضادات مستقبلات V1b، اتجاهات جديدة للعلاج السريري. تحتاج الأبحاث المستقبلية إلى مزيد من توضيح الآليات التنظيمية الديناميكية للأنواع الفرعية للمستقبلات في الأمراض المعقدة، وتطوير أدوية مستهدفة أكثر كفاءة ومنخفضة الآثار الجانبية، واستكشاف القيمة العلاجية المحتملة لمسار إشارات فازوبريسين TFA في أمراض الجهاز العصبي المركزي.
الوسم : خلات الأرجبرسين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع