واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لخلات الهستريلين في الصين. مرحبًا بكم في خلات الهستريلين عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
خلات الهستريلين، باعتباره نظيرًا مُصنَّعًا لموجهة الغدد التناسلية-المطلق للهرمون (GnRH)، له نطاق واسع من التطبيقات في المجال الطبي. وهو عبارة عن تسعة ببتيدات صيغته الكيميائية C66H86N18O12، ووزنه الجزيئي 1323.51، ورقم CAS 76712-82-8. إنه يلعب دورًا رئيسيًا في علاج الأمراض المختلفة من خلال محاكاة العمل الطبيعي لـ GnRH وتنظيم وظيفة محور الغدد التناسلية تحت المهاد. باعتباره نظيرًا مهمًا للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية، فهو يتمتع بتركيبة كيميائية فريدة وخصائص بيولوجية. من خلال الارتباط بمستقبلات GnRH وتنظيم مستويات الهرمونات، فقد حقق نتائج مهمة في علاج أمراض مثل البلوغ المبكر وسرطان البروستاتا وبطانة الرحم.
منتجنا
هيستريلين كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | خلات الهستريلين/الهستريلين | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 220810-26-4/76712-82-8 | |
| كمية | 46g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202501090069 | |
| مبدعين | 9 يناير 2025 | |
| خبرة | 8 يناير 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.54% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.42% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.98% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.52% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 500 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
المعلومات الكيميائية
| الصيغة الكيميائية: | C66H86N18O12 |
| الكتلة الدقيقة: | 1323 |
| الوزن الجزيئي: | 1324 |
| m/z: | 1323 (100.0%), 1324 (71.4%), 1325 (25.1%), 1324 (6.6%), 1326 (5.8%), 1325 (4.7%), 1325 (2.5%), 1326 (1.8%), 1326 (1.7%) |
| التحليل العنصري: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |
خلات الهستريلينهو أحد نظيرات هرمون الغدد التناسلية (GnRH) المُصنّع صناعيًا-، وينتمي إلى فئة ناهضات مستقبلات GnRH. وله نطاق واسع من التطبيقات في المجال الطبي، خاصة أنه يلعب دورًا رئيسيًا في علاج أمراض مثل البلوغ المبكر وسرطان البروستاتا.
الارتباط بمستقبلات GnRH
(1) هيكل ووظيفة مستقبلات GnRH
مستقبل GnRH هو مستقبل مقترن ببروتين G موزع على نطاق واسع على سطح خلايا موجهة الغدد التناسلية في الغدة النخامية الأمامية. وهو يتألف من 7 مجالات غشائية ويظهر سمات هيكلية نموذجية لمستقبلات البروتين G المقترنة. يمكن لمستقبلات GnRH التعرف على GnRH الطبيعي والارتباط به، وبالتالي بدء مسارات الإشارات داخل الخلايا وتنظيم إفراز الغدد التناسلية. تشمل موجهات الغدد التناسلية الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH)، اللذين يلعبان دورًا حاسمًا في تنظيم وظيفة الغدد التناسلية.
يعمل LH بشكل رئيسي على الخلايا الخلالية في الخصية، مما يحفز تخليق وإفراز هرمون التستوستيرون. عند الإناث، يعمل LH على خلايا الغشاء الجريبي للمبيض، مما يعزز تخليق هرمون الاستروجين والبروجستيرون، وكذلك نضوج وإباضة الجريبات. يعمل هرمون FSH بشكل رئيسي على الخلايا الداعمة للخصيتين، مما يعزز إنتاج الحيوانات المنوية. في الإناث، يعمل هرمون FSH على الخلايا الحبيبية في المبيضين، مما يعزز نمو الجريبات وتخليق الإستروجين.
(2) خصائص الارتباط مع المستقبلات
باعتباره نظيرًا لـ GnRH، فإن تركيبه الكيميائي مشابه لـ GnRH الطبيعي، ولكن مع بعض التعديلات الفريدة. وهو عبارة عن تسعة ببتيد يتكون من تسعة بقايا من الأحماض الأمينية متصلة بواسطة روابط الببتيد، مع D-هيستيدين يحمل تعديل البنزيل (Bzl). يمنح هذا الهيكل الخاص الهستون شكلًا مكانيًا فريدًا وخصائص بيولوجية، مما يمكنه من الارتباط بشكل خاص بمستقبلات GnRH ويكون له تقارب عالٍ. بالمقارنة مع GnRH الطبيعي، فإن ارتباط الهيستامين بالمستقبلات أكثر استقرارًا ويمكنه تنشيط المستقبلات بشكل أكثر ثباتًا، وبالتالي ممارسة تأثيرات بيولوجية أقوى.
بعد دخوله مجرى الدم، ينتشر إلى الغدة النخامية الأمامية ويرتبط بمستقبل GnRH الموجود على سطح خلايا الغدد التناسلية. هذا الارتباط قابل للعكس، وبعد الارتباط بالمستقبل، يتم تغيير شكل المستقبل، وتنشيط وبدء مسارات الإشارات داخل الخلايا.
نقل الإشارة داخل الخلايا
(1) تفعيل البروتين G
ينتمي مستقبل GnRH إلى عائلة المستقبلات المقترنة بالبروتين G، وعندما يرتبط بالمستقبل، فإنه ينشط البروتين G المقترن به. يتكون بروتين G من ثلاث وحدات فرعية: ألفا وبيتا وغاما. في حالة الراحة، تكون الوحدات الفرعية الثلاثة للبروتين G مرتبطة بإحكام، وترتبط الوحدة الفرعية G ألفا بالناتج المحلي الإجمالي. عندما يتم تنشيط المستقبل، يخضع بروتين G لتغيرات تكوينية، ويتم استبدال الناتج المحلي الإجمالي بـ GTP، مكونًا مركب GTP-G، ويطلق G - dimer. تنظم الوحدات الفرعية GTP-G وG - المؤثرات المقابلة في الخلايا، وبالتالي تبدأ مسارات الإشارات داخل الخلايا.
(2) تفعيل محلقة الأدينيلات وتوليد cAMP
تعمل الوحدات الفرعية G المنشطة (بشكل رئيسي G s) على محلقة الأدينيلات (AC)، لتنشيطها. يحفز التيار المتردد توليد أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (cAMP) باستخدام ATP كركيزة. يعد CAMP رسولًا ثانيًا مهمًا في الخلايا، والذي يمكنه تنظيم الوظائف البيولوجية للركائز النهائية عن طريق تنشيط المؤثرات مثل بروتين كيناز A (PKA) المعتمد على cAMP. في خلايا موجهة الغدد التناسلية، تؤدي الزيادة في إنتاج cAMP إلى تنشيط PKA، الذي يعمل على فسفرة سلسلة من البروتينات المستهدفة، وبالتالي تنظيم التمثيل الغذائي الخلوي، والتعبير الجيني، وغيرها من العمليات.
(3) تنشيط فسفوليباز C واستقلاب فسفوليبيدات الإينوزيتول
بالإضافة إلى تنشيط التيار المتردد، يمكن للارتباط بمستقبلات GnRH أيضًا تنشيط الفسفوليباز C (PLC) من خلال بروتين Gq. يعمل PLC على الفوسفاتيديلينوسيتول-4،5-ثنائي الفوسفات (PIP2) على الغشاء، مما يؤدي إلى التحلل المائي.خلات الهستريلينإلى إينوسيتول ثلاثي الفوسفات (IP3) وثنائي الجلسرين (DAG). يمكن أن يعمل IP3 على مستقبل IP3 على الشبكة الإندوبلازمية، ويطلق أيونات الكالسيوم من الشبكة الإندوبلازمية إلى السيتوبلازم، مما يؤدي إلى زيادة تركيز أيونات الكالسيوم داخل الخلايا.
أيونات الكالسيوم هي جزيئات إشارة مهمة في الخلايا التي يمكن أن ترتبط بالهيودوديولين (CaM)، وتنشط الكينازات المعتمدة على الهدوديولين وغيرها من المؤثرات، وتنظم الوظائف البيولوجية المختلفة للخلايا. يمكن لـ DAG تنشيط بروتين كيناز C (PKC)، والذي يمكنه فسفرة سلسلة من البروتينات المستهدفة والمشاركة في نقل الإشارة الخلوية وتنظيم التعبير الجيني وعمليات أخرى.
(4) تفعيل مسارات الإشارات الأخرى
بالإضافة إلى مسارات الإشارات الرئيسية المذكورة أعلاه، قد يؤدي الارتباط بمستقبلات GnRH أيضًا إلى تنشيط مسارات إشارات أخرى، مثل مسار إشارات فوسفاتيديلينوسيتول 3-كيناز (PI3K)/بروتين كيناز ب (AKT). تتشابك مسارات الإشارات هذه مع بعضها البعض وتنظم بشكل مشترك الوظائف البيولوجية لخلايا الغدد التناسلية.
تنظيم مستويات الهرمونات
بعد تناول الترامادول، فإنه يسبب في البداية زيادة في مستويات LH و FSH بسبب ارتباطه بمستقبل GnRH وتنشيط المستقبل. وذلك لأن التيميريلين يحاكي عمل GnRH الطبيعي، مما يحفز إفراز LH وFSH بواسطة خلايا الغدد التناسلية في الغدة النخامية الأمامية. يمكن أن يؤدي ارتفاع مستويات LH وFSH إلى زيادة عابرة في الهرمونات الجنسية، والتي تتجلى في زيادة مستويات هرمون التستوستيرون والديهيدروتستوستيرون لدى الذكور وزيادة مستويات هرمون الاستروجين والبروجستيرون لدى الإناث. هذا الارتفاع الأولي للهرمون هو مرحلة قصيرة من عمل التيميريلين، وعادةً ما يستمر من عدة أيام إلى عدة أسابيع.
(2) تقليل التنظيم وإزالة حساسية مستقبلات الغدة النخامية
ومع ذلك، فإن تناول حمض الترانيكساميك بشكل مستمر يمكن أن يؤدي إلى تقليل تنظيم مستقبلات GnRH في الغدة النخامية وإزالة التحسس لهرمونات الغدة النخامية. ويرجع ذلك إلى التعرض طويل الأمد- للتحفيز بواسطة التيميريلين، مما يقلل من تعبير ونشاط مستقبلات GnRH في الخلايا النخامية من خلال سلسلة من الآليات. فمن ناحية، تعمل الخلايا على تسريع استيعاب وتدهور مستقبلات GnRH، مما يؤدي إلى انخفاض عدد المستقبلات على سطح الخلية؛ من ناحية أخرى، فإن مسارات نقل الإشارة داخل الخلايا تخضع لتغيرات تكيفية، مما يؤدي إلى استجابة ضعيفة للتحفيز بواسطة الهستامين. تعد عملية تقليل التنظيم وإزالة التحسس لمستقبلات الغدة النخامية آلية رئيسية للتأثير العلاجي الطويل الأمد-للتيميريلين.
مع انخفاض تنظيم وإزالة حساسية مستقبلات الغدة النخامية، ينخفض إفراز LH و FSH تدريجياً. بسبب تحفيز الغدد التناسلية الأنثوية والذكورية لإنتاج هرمون الاستروجين والأندروجين بواسطة LH وFSH، على التوالي، فإن انخفاض مستويات LH وFSH يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في مستويات الهرمونات الجنسية. عند الذكور، يمكن أن يؤدي انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون إلى تثبيط نمو خلايا سرطان البروستاتا، حيث يعتمد نمو خلايا سرطان البروستاتا على تحفيز الأندروجينات. عند الإناث، يمكن أن يؤدي انخفاض مستويات هرمون الاستروجين إلى تخفيف الأعراض مثل التهاب بطانة الرحم، حيث يرتبط حدوث وتطور التهاب بطانة الرحم ارتباطًا وثيقًا بعمل هرمون الاستروجين.
(4) تأثير علاجي طويل الأمد
عن طريق الإدارة المستمرةخلات الهستريلينللحفاظ على مستويات منخفضة من LH وFSH، يمكن تحقيق هدف علاج المرض على المدى الطويل-. عند علاج البلوغ المبكر، يمكن أن يؤدي تقليل مستويات الهرمون الجنسي إلى تأخير عملية التطور الجنسي، وتحسين تشخيص ارتفاع المرضى والقدرة على التكيف النفسي والاجتماعي. في علاج سرطان البروستاتا، يمكن أن يؤدي تثبيط إفراز الأندروجينات إلى تثبيط نمو الخلايا السرطانية وإطالة عمر المرضى. عند علاج التهاب بطانة الرحم، فإن تنظيم مستويات الهرمون يمكن أن يخفف الألم، ويقلل من حجم وعدد الآفات، ويحسن نوعية حياة المريضة.
التعليمات
ما هي دواعي استخدام الهستريلين؟
دواء يستخدم تحت الاسم التجاري Vantas asالعلاج الملطف لسرطان البروستاتا المتقدم. تؤدي خلات الهستريلين في البداية إلى قيام الغدة النخامية بإنتاج المزيد من الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH)، مما يزيد بشكل مؤقت من مستويات هرمون التستوستيرون لدى الرجال.
هل الهستريلين ناهض GnRH؟
Histrelin هو ناهض GnRHوجدت في الغرسات تحت الجلد المستخدمة لعلاج مرضى الأطفال الذين يعانون من البلوغ المبكر المركزي والعلاج الملطف لسرطان البروستاتا المتقدم.
ما هو الدواء المفضل للبلوغ المبكر؟
علاج البلوغ المبكر المركزي
يتضمن هذا عادة دواء يسمىالعلاج التناظري GnRH، مما يؤخر المزيد من التطوير. قد تكون جرعة شهرية تحتوي على دواء مثل أسيتات ليوبروليد (Lupron Depot)، أو تريبتوريلين (Trelstar، Triptodur Kit).
ما هو الدواء العام للهستريلين؟
سوبريلين لوس أنجلوس. يساعد Supprelin LA (histrelin) على منع البلوغ المبكر لدى الأطفال بعمر عامين فما فوق. يعمل الدواء بشكل جيد لتأخير البلوغ، ولكنه عبارة عن زرعة يتم وضعها تحت الجلد أثناء إجراء عملية جراحية بسيطة.
الوسم : خلات الهستريلين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع