السيكاليد، الصيغة الجزيئية C49H62N1 0 O16S3 ، الوزن الجزيئي 1143 . 269 ، cas 25126-32-3 ، الكتلة الدقيقة 1142.350708. إنها عبارة عن كلوجرانج بايولوجي ، CCK . على سبيل المثال ، عدد المتبرعين بربط الهيدروجين هو 13 ، وعدد مستقبلات رابطة الهيدروجين هو 19 ، وعدد الروابط الكيميائية القابلة للدوار هو 33 ، وعدد المشاهير هو 384. على سبيل المثال ، تصدّر الذرات الثقيلة هو 78 ، والتحامة السطحية هي 0 ، والتعقيد هو { CCK ، مع جميع الأنشطة البيولوجية لـ CCK . ، فهو عبارة عن أوكاكتيد CCK موزعة بشكل مصطنع يستخدم بشكل رئيسي لتعزيز تقلص المرارة والكواشف التشخيصية . وهو أيضًا هرمون حمض أميني يتنازل عن التماثل المتردد في المتجول ، وهو ما يمكنه الترويج المتدني في المجردة. تشخيص المرارة وأمراض البنكرياس . يمكن أن يزيد من إفراز الصفراء ، ويتسبب في تقلص المرارة ، واسترخت العضلة العاصرة في Oddi ، وبالتالي السماح لتصوير الصفراء مع cholyosin {{21} هرمون . يقلد عمل cholecystokinin ، ويحفز مباشرة تقلص العضلات الملساء من المرارة ، مما يقلل من حجم المرارة ، مما يؤدي إلى إفراز الصفراء أيضًا وفرز الحكوسينات المخلوطة من خلال SHOLINS الإشارة.
|
أغطية الزجاجة المخصصة والفلين:
|
|

|
صيغة كيميائية |
C49H62N10O16S3 |
|
كتلة دقيقة |
1142 |
|
الوزن الجزيئي |
1143 |
|
m/z |
1142 (100.0%), 1143 (53.0%), 1144 (13.8%), 1144 (13.6%), 1145 (7.2%), 1143 (3.7%), 1144 (3.3%), 1143 (2.4%), 1145 (2.3%), 1144 (2.0%), 1146 (1.9%), 1145 (1.7%), 1144 (1.3%) |
|
تحليل عنصري |
C, 51.48; H, 5.47; N, 12.25; O, 22.39; S, 8.41 |

يوضح cholecystokinin (CCK) تعقيد ودقة بناء الجزيئات الحيوية ، ويلعب أدوار رئيسية متعددة في الجسم الحي . كببتيد أمعاء الدماغ النموذجي ، أصبح جسرًا مهمًا يربط وظائف الجهاز العصبي والجهاز الهضمي بسبب خصائص التوزيع الثنائي الفري الجهاز الهضمي والبنكرياس . يلعب تنوع وظائفه الفسيولوجية دورًا لا غنى عنه في تنظيم العمليات الهضمية ، وتوازن الطاقة ، والتحكم في الشهية ، وحتى العواطف والذاكرة .

أولاً
أظهرت Xinkalite أداءً ممتازًا في تقليل الوذمة الخلالية في الرئتين . الوذمة الخلالية للرئتين هي واحدة من السمات المرضية لمختلف أمراض الرئة مثل متلازمة الجهاز التنفسي الحاد (ARDS) ، والتي تؤثر بشكل خطير على وظيفة تبادل الغاز في الرونس. تقليل تراكم السوائل في interstitium الرئوي ، ويخفف بشكل فعال من أعراض الوذمة ، وتحسين وظيفة التنفس المرضى .
ثانيًا
التأثير المثبط للكسنكاليت على تسلل الكريات البيض هو أيضًا مهم . في ردود الفعل الالتهابية ، فإن التسلل المفرط لخلايا الدم البيضاء يؤدي في كثير من الأحيان إلى ضرر تفاعل من الأنسجة (1. والتعبير عن السيتوكينات ، وتوفير استراتيجية جديدة لعلاج الأمراض الالتهابية .


فضلاً عن ذلك
يُظهر Xinkalite أيضًا تأثيرًا مثبطًا قويًا على السيتوكينات المؤيدة للالتهابات . السيتوكينات المؤيدة للالتهابات مثل TNF-و IL -6 تلعب دورًا مهمًا في استجابة الالتهاب ، وغالب عن طريق التدخل في مسارات الإشارة لهذه السيتوكينات ، مما يقلل من مستويات التعبير .
من حيث نظام القلب والأوعية الدموية
أداء Xinkalit أيضًا بشكل جيد . يمكن أن يعيد معدل ضربات القلب ويقلل من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي ، وهو ذو أهمية كبيرة لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية مثل قصور القلب والشراي نظام القلب والأوعية الدموية وتحسين نوعية حياة المرضى .

باختصار ، بصفته جزءًا نشطًا من cholecystokinin cck ، يكون لدى Xinkalite تأثير دوائي واسع وعميق ، يتضمن جوانب متعددة مثل التحكم في الالتهاب ، وتقليل الوذمة ، وتوصيل وظائف القلب والأوعية الدموية بشكل أكبر ، ويعتقد أن المزيد من المخدرات تعتمد على الأضواء ، وسوف يتم تطوير المزيد من المخدرات في المستقبل. وفي الوقت نفسه ، سيوفر هذا أيضًا معالجة الأمراض ذات الصلة .
الخصائص الكيميائية الحيوية




التركيب الجزيئي والتكوين
SINCALIDE هو جزيء أوكابيتيد اصطناعي مع التركيب الكيميائي لـ c₄₉h₆₂n₁₀o₁₆s₃ والوزن الجزيئي لـ 1143.27. يتكون من ثمانية أحماض أمينية ، مع تسلسل asp-tyr (so₃h) -met-gly-met-app-phe- إنه يرتبط على وجه التحديد بمستقبلات cholecystokinin (مستقبلات CCK) وممارسة الآثار البيولوجية .
خصائص الإثارة مستقبلات
Sincalide هو ناهض لمستقبلات CCK-A ومستقبلات CCK-B . يتم توزيع مستقبلات CCK-A بشكل رئيسي في الجهاز المعبدي ، بينما يتم توزيع مستقبلات CCK-B في كل من refultors. cholecystokinin الداخلي (CCK) ، وتنشيط مسارات الإشارة المصب ، وتنظيم الأنشطة الفسيولوجية للأنظمة الجهاز الهضمي والعصبي .
الآثار على الجهاز الهضمي
تقلص المرارة:يمكن لسناليد أن يتعاقد بقوة مع المرارة ، مما يعزز إفراز الصفراء ، وهو أمر مفيد لتشخيص ضعف المرارة ، مثل داء الكوليليتات والتهاب الصدر .
إفراز عصير البنكرياس:يمكن أن يحفز Sincalide البنكرياس لإفراز عصير البنكرياس الغني بالإنزيمات الهضمية ، والتي لها أهمية كبيرة لفحص أمراض البنكرياس .
تنظيم حركية الجهاز الهضمي:يشارك سينساليد في تنظيم حركية الجهاز الهضمي وقد يلعب دورًا معينًا في تخفيف الأعراض مثل عسر الهضم والمعدة . يمكن أن يقلل أيضًا من توتر العضلة العاصرة المريء وتأخير إفراغ المعدة من خلال تحويل إشارة Cholinergic .
الذوبان والاستقرار
قابلية الذوبان في الماء في الماء منخفض نسبيًا (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
نقاء ومراقبة الجودة
عادةً ما تكون هناك حاجة إلى نقاء Sincalide المستخدم للبحث العلمي أكبر من أو يساوي 95 ٪ ، ويمكن أن تصل إلى 99 ٪ . مؤشرات مراقبة الجودة الخاصة به تشمل محتوى خلات (5 {{8} محتوى السموم الداخلية (أقل من أو يساوي 50 EU/MG). تضمن هذه المؤشرات موثوقية وتكرار السيكاليد في التجربة.
النشاط البيولوجي والتطبيق السريري
يمتلك Sincalide جميع الأنشطة البيولوجية لـ cholecystokinin . يتم استخدامه في الفحوصات الطبية لتحفيز تقلص المرارة قبل أن يتم استخدام excrine من دقة cholectography . بعد الدواء ، يمكن تقييم وظيفة البنكرياس . في مجال البحوث العلمية ، والخلع ، كدواء أداة لدراسة وظيفة مستقبلات CCK والعمليات الفسيولوجية ذات الصلة ،

هناك العديد من أساليب تخليق المختبر لل xincalite ، والما يلي هي طريقة توليف المرحلة الصلبة شائعة الاستخدام:
1. توليف الطور الصلب
اختيار الناقل:
اختر حاملة توليف الببتيد ذات الطور الصلب المناسب ، مثل راتنجات FMOC PHE . لها ثبات عالٍ ويمكنه تحمل الكواشف الكيميائية وظروف التفاعل المطلوبة أثناء عملية التوليف .
اقتران الأحماض الأمينية:
وفقًا لتسلسل الأحماض الأمينية من xincalite ، يتم اقتران الأحماض الأمينية المطلوبة إلى الناقل واحدًا تلو الآخر .
في كل خطوة اقتران ، من الضروري التأكد من أن روابط التوصيل بين الأحماض الأمينية والناقل مستقرة ولها انتقائية مجسمة عالية . طريقة الاقتران الشائعة الاستخدام هي تكوين روابط الببتيد من خلال تفاعل مجموعات الكربوكسيل والمجموعات الأمينية .يمكن التعبير عن رد فعل الاقتران المحدد على النحو التالي:
(1) الحماية:
حماية مجموعات الكربوكسيل والمجموعات الأمينية بشكل منفصل لتجنب التفاعلات الجانبية غير الضرورية . عادةً ما يتم استخدام BOC أو FMOC كمجموعات واقية .
(2) التنشيط:
اختر منشطًا مناسبًا لتوصيل مجموعات الكربوكسيل بالمجموعات الأمينية ، وتشكيل روابط الببتيد . تشمل المنشطات الشائعة DCC ، HBTU ، إلخ .
(3) التنظيف والتفتيش:
بعد اكتمال كل خطوة تفاعل ، من الضروري تنظيف وفحص ما إذا كان التفاعل كاملًا . مطياف الكتلة ، الرنين المغناطيسي النووي ، ويمكن استخدام تقنيات أخرى للكشف .
كرر الخطوات المذكورة أعلاه حتى يتم إكمال اقتران جميع الأحماض الأمينية .
2. التكسير
تنظيف:
قم بتنظيف راتنج الببتيد المركب لإزالة الكواشف والشوائب الزائدة .
التكسير:
استخدم حل التحلل المناسب لإطلاق الببتيدات من الراتنج .
تشمل السوائل المتشققة الشائعة مزيجًا من حمض trifluoroacetic (TFA) و H2O . يمكن التعبير عن تفاعل التكسير المحدد على النحو التالي:
(1) نقع راتنج الببتيد في TFA/H2O (95: 5) لإذابةه بالكامل .
(2) أضف الماء وكبريتات الصوديوم اللامائية لتوضيح محلول التفاعل .
3. تنقية
اختيار طريقة التطهير:
اختر طريقة تنقية مناسبة استنادًا إلى خصائص الببتيد الهدف . تشمل طرق التنقية الشائعة ترشيح الهلام ، تبادل أيون ، كروماتوجرافيا سائلة عالية الأداء ، إلخ .
أداء عملية تنقية:
وفقًا لطريقة التنقية المحددة ، قم بإزالة الشوائب والأحماض الأمينية غير المتفاعلة . أثناء عملية التطهير ، يجب إيلاء الاهتمام للحفاظ على النشاط البيولوجي للببتيدات .
جمع الببتيدات النقية وإجراء الاختبارات لضمان استوفى نقاءها وجودتها المتطلبات . ، يمكن استخدام مطياف الكتلة ، الرنين المغناطيسي النووي ، وغيرها من التقنيات للكشف .
4. دون حماية
حدد الكواشف الناتجة:
حدد الكواشف المناسبة للرقابة ، مثل TFA أو الأحماض الأخرى ، استنادًا إلى مجموعات الحماية .
أداء رد فعل الإيقاف:
امزج كاشف deprotection مع الببتيد المستهدف لإزالة المجموعة الواقية . يمكن التعبير عن تفاعل deprotection المحدد على أنه TFA/H2O (95: 5) .
التنظيف والتجفيف:
بعد الانتهاء من الانتهاء ، يجب تنظيف الببتيدات وتجفيفها لإزالة الكواشف والشوائب الزائدة .
5. إعادة التهوية
حل الببتيدات:
حل الببتيدات المحددة في حل مناسب ، مثل الماء والمخزن المؤقت .
ضبط قيمة الرقم الهيدروجيني:
اضبط قيمة الرقم الهيدروجيني للحل إلى نطاق مناسب لعمليات إعادة التدوير .
إعادة توبيخ:
عن طريق ضبط درجة الحرارة وقيمة الرقم الهيدروجيني ، يتم إعادة تشكيل الببتيد لاستعادة نشاطه البيولوجي . يمكن تعديل شروط إعادة التشكيل المحددة بناءً على خصائص الببتيد الهدف .
التنظيف والتجفيف:
بعد الانتهاء من إعادة التدوير ، يجب تنظيف الببتيدات وتجفيفها لإزالة الكواشف والشوائب الزائدة .
6. تجميد علاج التجفيف
تجميد تجفيف الببتيدات المعاد تشكيلها للحصول على المنتج النهائي . أثناء عملية تجفيف التجميد ، يجب إيلاء الاهتمام إلى درجة الحرارة والفراغ لتجنب تحويل الببتيدات أو تدهوره . بعد أن تم إكمال توليف المختبر من xincalite ، يجب اتباع المعايير بدقة لضمان دقة وموثوقية النتائج التجريبية . في هذه الأثناء ، قد تكون هناك حاجة إلى مجموعات مختلفة من توليف الببتيد ، ومراقبة الجودة المقابلة والاستقرار لضمان جودة وسلامةالسيكاليدتلبية المتطلبات .
ما هي الآثار الجانبية؟
السيكاليدلديه بعض الآثار الجانبية المحتملة ، بما في ذلك على سبيل المثال لا الحصر ما يلي:
تفاعلات الجهاز الهضمي:
بعد الاستخدام ، قد يعاني بعض المرضى من أعراض عدم الراحة الهضمية مثل الغثيان والقيء . قد يكون هذا مرتبطًا بالتحفيز المباشر للمسال المعوي عن طريق الأدوية أو آثارها الدوائية .
الاستجابة العصبية:
قد يتسبب ذلك أيضًا في أعراض اضطرابات الجهاز العقلي والأوعية الدموية مثل الصداع والأرق والقلق والخفقان . النظام .
رد الفعل التحسسي
على الرغم من أنه ليس شائعًا ، إلا أن بعض المرضى قد يعانون من ردود فعل تحسسية تجاهها ، ويتجلى في طفح جلدي ، أو حكة ، أو أعراض حساسية أخرى . عند استخدامها ، يجب على المرضى الانتباه إلى مراقبة أي تفاعلات تحسسية وجعل تعديلات الدواء تحت إشراف الطبيب .
ردود الفعل الأخرى:
قد يؤدي الاستخدام طويل الأجل أو الاستخدام غير السليم إلى حدوث مقاومة للعقاقير أو آثار جانبية غير معروفة أخرى . ، لذلك ، يجب على المرضى اتباع إرشادات الطبيب وتجنب الاستخدام المفرط على المدى الطويل لتقليل حدوث الآثار الجانبية .
الوسم : SINCALIDE CAS 25126-32-3 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع








