واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لسينكاليد cas 25126-32-3 في الصين. مرحبًا بكم في سينكاليد cas 25126-32-3 بالجملة عالي الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
سينكاليد(سينكالايت)، الصيغة الجزيئية C49H62N10O16S3، الوزن الجزيئي 1143.269، CAS 25126-32-3، الكتلة الدقيقة 1142.350708. وهو عبارة عن جزيء ثماني الببتيد مُصنَّع بشكل مصطنع، وهو جزء من الكوليسيستوكينين (CCK)، مع جميع الأنشطة البيولوجية لـ CCK. وهو عبارة عن ثماني ببتيد CCK مُصنّع بشكل مصطنع يستخدم بشكل رئيسي لتعزيز تقلص المرارة والكواشف التشخيصية. وهو أيضًا نظير لهرمون الببتيد الأميني من كوليسيستوكينين سريع المفعول (CCK)، والذي يمكن أن يعزز تقلص المرارة من خلال الحقن ويساعد في تشخيص أمراض المرارة والبنكرياس.
يمكن أن يزيد من إفراز الصفراء، ويسبب انقباض المرارة، ويريح مصرة أودي، وبالتالي يسمح بتصريف الصفراء في الاثني عشر. وهو عبارة عن ثماني ببتيد نهائي C- تم تصنيعه صناعيًا بنفس تسلسل هرمون الكوليسيستوكينين الداخلي. تقليد عمل الكوليسيستوكينين، والحث مباشرة على تقلص العضلات الملساء للمرارة، وبالتالي تقليل حجم المرارة، وتحفيز إفراز الصفراء وإفراز إنزيم البنكرياس. بالإضافة إلى ذلك، يقلل الدواء أيضًا من قوة العضلة العاصرة للمريء ويؤخر إفراغ المعدة من خلال الإشارات الكولينية.
نموذج منتجاتنا
سينكاليد كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | سينكاليد | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 25126-32-3 | |
| كمية | 39g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090056 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.54% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.42% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.98% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.52% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 500 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية | C49H62N10O16S3 | |
| الكتلة الدقيقة | 1142.35 | |
| الوزن الجزيئي | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| التحليل العنصري | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
يُظهر الكوليسيستوكينين (CCK) مدى تعقيد ودقة بناء الجزيئات الحيوية، ويلعب أدوارًا رئيسية متعددة في الجسم الحي. وباعتباره ببتيدًا نموذجيًا في أمعاء الدماغ، فقد أصبح جسرًا مهمًا يربط بين وظائف الجهاز العصبي والجهاز الهضمي نظرًا لخصائص التوزيع المزدوج الفريدة - الموجودة في الجهاز العصبي المركزي، والموزعة على نطاق واسع في الأنسجة الطرفية مثل الجهاز الهضمي والبنكرياس. ويلعب تنوع وظائفه الفسيولوجية دوراً لا غنى عنه في تنظيم العمليات الهضمية وتوازن الطاقة والتحكم في الشهية وحتى العواطف والذاكرة.
أولاً
سينكاليدأظهر أداءً ممتازًا في تقليل الوذمة الخلالية في الرئتين. تعتبر الوذمة الخلالية للرئتين إحدى المظاهر المرضية لأمراض الرئة المختلفة مثل متلازمة الضائقة التنفسية الحادة (ARDS)، والتي تؤثر بشكل خطير على وظيفة تبادل الغازات في الرئتين. يستطيع السنكالايت، من خلال آليته الجزيئية الفريدة، تنظيم نفاذية الأوعية الدموية، وتقليل تراكم السوائل في النسيج الخلالي الرئوي، وتخفيف أعراض الوذمة بشكل فعال، وتحسين وظيفة الجهاز التنفسي للمرضى.
ثانيًا
التأثير المثبط للسينكاليت على تسلل الكريات البيض مهم أيضًا. في التفاعلات الالتهابية، غالبًا ما يؤدي التسلل المفرط لخلايا الدم البيضاء إلى تفاقم تلف الأنسجة. يمنع السنكالايت بشكل فعال التجمع غير الطبيعي لخلايا الدم البيضاء ويقلل من تلف الأنسجة الناجم عن التفاعلات الالتهابية عن طريق تنظيم إطلاق وسطاء الالتهابات والتعبير عن السيتوكينات، مما يوفر استراتيجية جديدة لعلاج الأمراض الالتهابية.
فضلاً عن ذلك
يظهر السنكالايت أيضًا تأثيرًا مثبطًا قويًا على السيتوكينات المؤيدة للالتهابات. تلعب السيتوكينات الالتهابية المؤيدة- مثل TNF - وIL-6 دورًا حاسمًا في الاستجابة الالتهابية، وغالبًا ما يؤدي الإفراط في التعبير عنها إلى التهاب غير منضبط وتطور المرض. قام السنكالايت بقمع التطور الإضافي للاستجابة الالتهابية بشكل فعال عن طريق التدخل في مسارات الإشارات لهذه السيتوكينات، مما يقلل من مستويات التعبير عنها.
من حيث نظام القلب والأوعية الدموية
كما كان أداء Sinkalite جيدًا. يمكنه استعادة معدل ضربات القلب وتقليل ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي، وهو أمر ذو أهمية كبيرة لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية مثل قصور القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي. من خلال تنظيم النشاط الكهربي للقلب وتوتر العضلات الملساء الوعائية، يساعد السنكالايت في الحفاظ على حالة مستقرة لنظام القلب والأوعية الدموية وتحسين نوعية حياة المرضى.
باختصار، باعتباره جزءًا نشطًا من كوليسيستوكينين CCK، فإن السنكالايت له تأثير دوائي واسع وعميق، يتضمن جوانب متعددة مثل التحكم في الالتهاب، وتقليل الوذمة، وتنظيم وظائف القلب والأوعية الدموية. ومع التعمق المستمر في الأبحاث حول السنكاليت وآلية عمله، يُعتقد أنه سيتم تطوير المزيد من الأدوية المعتمدة على السنكاليت في المستقبل، مما يوفر وسائل أكثر فعالية وأمانًا لعلاج الأمراض ذات الصلة. وفي الوقت نفسه، سيوفر لنا هذا أيضًا أدلة وإلهامًا قيمًا لمواصلة استكشاف أسرار الببتيدات النشطة بيولوجيًا والكشف عن جوهر الأنشطة الحياتية.
الخصائص البيوكيميائية
التركيب الجزيئي والتكوين
سينكاليدهو جزيء ثماني الببتيد اصطناعي له التركيب الكيميائي C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ ووزن جزيئي قدره 1143.27. يتكون من ثمانية أحماض أمينية، مع تسلسل Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂، حيث يتم تعديل بقايا Tyr بواسطة الكبريت. يمكّنه هذا الهيكل من الارتباط بشكل خاص بمستقبلات الكوليسيستوكينين (مستقبل CCK) وممارسة التأثيرات البيولوجية.
خصائص الإثارة المستقبلة
وهو ناهض لمستقبل CCK-A ومستقبل CCK-B. يتم توزيع مستقبل CCK-A بشكل رئيسي في الجهاز الهضمي، بينما يتم توزيع مستقبل CCK-B في كل من الجهاز الهضمي والجهاز العصبي المركزي. من خلال الارتباط بهذه المستقبلات، يمكنه محاكاة الوظائف الفسيولوجية للكوليسيستوكينين الداخلي (CCK)، وتنشيط مسارات الإشارات النهائية، وتنظيم الأنشطة الفسيولوجية للجهاز الهضمي والعصبي.
آثار على الجهاز الهضمي
انقباض المرارة: يمكن أن ينقبض المرارة بقوة، مما يعزز إفراز الصفراء، وهو مفيد في تشخيص خلل المرارة، مثل تحص صفراوي والتهاب المرارة.
إفراز عصير البنكرياس: يمكن أن يحفز البنكرياس على إفراز العصارة البنكرياسية الغنية بالإنزيمات الهاضمة، والتي لها أهمية كبيرة في فحص أمراض البنكرياس.
تنظيم حركية الجهاز الهضمي: يشارك في تنظيم حركية الجهاز الهضمي وقد يلعب دورًا معينًا في تخفيف الأعراض مثل عسر الهضم وخزل المعدة. ويمكنه أيضًا تقليل توتر العضلة العاصرة للمريء وتأخير إفراغ المعدة من خلال نقل الإشارة الكولينية.
الذوبان والاستقرار
ذوبانه في الماء منخفض نسبيا (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
النقاء ومراقبة الجودة
عادة ما يشترط أن تكون درجة نقاء السنكاليت المستخدم في البحث العلمي أكبر من أو تساوي 95%، ويمكن أن تصل إلى 99%. تشتمل مؤشرات مراقبة الجودة على محتوى الأسيتات (5.0% - 12.0%)، ومحتوى الرطوبة (أقل من أو يساوي 8.0%)، ومحتوى الببتيد (أكبر من أو يساوي 80.0%) ومحتوى السموم الداخلية (أقل من أو يساوي 50 EU/mg). تضمن هذه المؤشرات موثوقية وتكرار السنكالايت في التجربة.
النشاط البيولوجي والتطبيق السريري
سينكاليديمتلك جميع الأنشطة البيولوجية للكوليسيستوكينين. يتم استخدامه في الفحوصات الطبية لتحفيز انقباض المرارة قبل تصوير المرارة وتحسين دقة تصوير المرارة. ويمكن استخدامه أيضًا لتشخيص وظيفة إفراز البنكرياس. ومن خلال الكشف عن إفراز عصير البنكرياس بعد تناول الدواء، يمكن تقييم وظيفة البنكرياس. في مجال البحث العلمي، يساعد السنكاليت، كأداة دواء لدراسة وظيفة مستقبلات CCK والعمليات الفسيولوجية ذات الصلة، على فهم الآليات الفسيولوجية للجهاز الهضمي والجهاز العصبي المركزي.
هناك العديد من طرق تصنيع الزينكاليت في المختبر، وفيما يلي طريقة تركيب الطور الصلب-المستخدمة بشكل شائع:
1. تركيب المرحلة الصلبة
اختيار الناقل:
اختر مادة حاملة مناسبة لتخليق الببتيد في الطور الصلب-، مثل راتنج Fmoc Phe. يتمتع هذا الناقل بثبات عالي ويمكنه تحمل الكواشف الكيميائية وظروف التفاعل المطلوبة أثناء عملية التوليف.
اقتران الأحماض الأمينية:
وفقا لتسلسل الأحماض الأمينية للزينكالايت، فإن الأحماض الأمينية المطلوبة تقترن بالحامل واحدا تلو الآخر.
في كل خطوة اقتران، من الضروري التأكد من أن الروابط التي تربط بين الأحماض الأمينية والناقل مستقرة ولها انتقائية كيميائية مجسمة عالية. طريقة الاقتران شائعة الاستخدام هي تكوين روابط الببتيد من خلال تفاعل مجموعات الكربوكسيل والمجموعات الأمينية.يمكن التعبير عن رد فعل الاقتران المحدد على النحو التالي:
(1) الحماية:
قم بحماية مجموعات الكربوكسيل والأمينية بشكل منفصل لتجنب التفاعلات الجانبية غير الضرورية. عادة، يتم استخدام Boc أو Fmoc كمجموعات وقائية.
(2) التنشيط:
اختر منشطًا مناسبًا لربط مجموعات الكربوكسيل مع المجموعات الأمينية لتكوين روابط الببتيد. تشمل المنشطات الشائعة DCC وHBTU وما إلى ذلك.
(3) التنظيف والتفتيش:
بعد اكتمال كل خطوة من خطوات التفاعل، من الضروري التنظيف والتحقق من اكتمال التفاعل. يمكن استخدام قياس الطيف الكتلي والرنين المغناطيسي النووي وتقنيات أخرى للكشف.
كرر الخطوات المذكورة أعلاه حتى اكتمال اقتران جميع الأحماض الأمينية.
2. تكسير
تنظيف:
تنظيف راتنج الببتيد المركب لإزالة الكواشف الزائدة والشوائب.
تكسير:
استخدم محلول التحلل المناسب لإطلاق الببتيدات من الراتنج.
تشتمل سوائل التكسير الشائعة على خليط من حمض ثلاثي فلورو أسيتيك (TFA) وH2O. يمكن التعبير عن رد فعل التكسير المحدد على النحو التالي:
(1) نقع راتنج الببتيد في TFA/H2O (95:5) لإذابته بالكامل.
(2) أضف الماء وكبريتات الصوديوم اللامائية لتوضيح محلول التفاعل.
3. التطهير
اختيار طريقة التنقية:
اختر طريقة تنقية مناسبة استناداً إلى خصائص الببتيد المستهدف. تشمل طرق التنقية الشائعة ترشيح الهلام، والتبادل الأيوني، والتحليل اللوني السائل عالي الأداء للمرحلة العكسية، وما إلى ذلك.
إجراء عملية التنقية:
وفقا لطريقة التنقية المختارة، يتم إزالة الشوائب والأحماض الأمينية غير المتفاعلة. أثناء عملية التنقية، ينبغي الاهتمام بالحفاظ على النشاط البيولوجي للببتيدات.
جمع الببتيدات النقية وإجراء الاختبارات للتأكد من أن نقائها وجودتها تلبي المتطلبات. يمكن استخدام قياس الطيف الكتلي والرنين المغناطيسي النووي وتقنيات أخرى للكشف.
4. عدم الحماية
حدد الكواشف إزالة الحماية:
حدد الكواشف المناسبة لإزالة الحماية، مثل TFA أو الأحماض الأخرى، بناءً على مجموعات الحماية.
تنفيذ رد فعل إزالة الحماية:
مزيج كاشف إزالة الحماية مع الببتيد المستهدف لإزالة المجموعة الواقية. يمكن التعبير عن تفاعل إزالة الحماية المحدد بـ TFA/H2O (95:5).
التنظيف والتجفيف:
بعد اكتمال عملية إزالة الحماية، يجب تنظيف الببتيدات وتجفيفها لإزالة الكواشف والشوائب الزائدة.
5. إعادة الطبيعة
حل الببتيدات: حل الببتيدات المحمية في محلول مناسب، مثل الماء والعازلة.
ضبط قيمة الرقم الهيدروجيني: ضبط قيمة الرقم الهيدروجيني للحل إلى نطاق مناسب لعمليات إعادة الطي.
إعادة الطي: عن طريق ضبط درجة الحرارة وقيمة الرقم الهيدروجيني، يتم إعادة طي الببتيد لاستعادة نشاطه البيولوجي. يمكن تعديل شروط إعادة الطي المحددة بناءً على خصائص الببتيد المستهدف.
التنظيف والتجفيف: بعد اكتمال عملية إعادة الطي، يجب تنظيف الببتيدات وتجفيفها لإزالة الكواشف والشوائب الزائدة.
6. علاج التجفيف بالتجميد
تجميد جاف الببتيدات المعاد الحصول على المنتج النهائي. أثناء عملية التجميد- والتجفيف، يجب الانتباه إلى التحكم في درجة الحرارة والفراغ لتجنب تمسخ أو تدهور الببتيدات.
بعد الخطوات المذكورة أعلاه، يمكن إكمال التركيب المختبري للزينكاليت. تجدر الإشارة إلى أنه خلال عملية التوليف، يجب اتباع معايير التشغيل والمعايير الفنية ذات الصلة بدقة لضمان دقة وموثوقية النتائج التجريبية.
وفي الوقت نفسه، بالنسبة للدفعات المختلفة من تخليق الببتيد، قد تكون هناك حاجة إلى فحوصات مراقبة الجودة والثبات المقابلة لضمان جودة وسلامة المنتج.سينكاليدتلبية المتطلبات.
1. اكتشاف وتأسيس الكوليسيستوكينين الطبيعي (CCK)
اكتشاف السنكاليت نشأ من البحث العلمي على الكوليسيستوكينين (CCK). في عام 1928، اكتشف آيفي وأولدبيرج لأول مرة أن حقن حمض ضعيف أو دهون في الاثني عشر للحيوانات مثل الكلاب والقطط يمكن أن يحفز تقلص المرارة عن طريق المستخلصات المعوية. وهذا يؤكد وجود هرمون ينظم وظيفة المرارة في جسم الإنسان، وهو ما يسمى كوليسيستوكينين (CCK).
أوضحت الدراسات اللاحقة أيضًا أن CCK عبارة عن ببتيد في الأمعاء-يتكون من 33 حمضًا أمينيًا، ويعمل كهرمون وناقل عصبي. إلى جانب تقليص المرارة، فإنه يمكن أن يحفز إفراز البنكرياس ويؤخر إفراغ المعدة، مما يضع أساسًا نظريًا متينًا للتوليف اللاحق للأجزاء النشطة.
2. تحديد الأجزاء النشطة والاختراقات الاصطناعية
من الستينيات إلى السبعينيات، ركز العلماء، بما في ذلك جوربس وموت، على التحليل الهيكلي لـCCK. ووجدوا أن ذلكC-أوكتابيبتيد طرفي (CCK-8)هو الجزء النشط الأساسي، مع الاحتفاظ بجميع الأنشطة البيولوجية ذات الطول الكامل-CCK.
وعلى هذا الأساس، أطلق معهد سكويب للأبحاث الطبية أبحاث التوليف الاصطناعي. من خلال اعتماد تقنية تركيب الببتيد -المرحلة الصلبة، نجح الباحثون في تصنيع CCK-8 التناظري - السنكاليت.
تسلسل الأحماض الأمينية هو Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. فهو يحتفظ ببقايا التيروزين الكبريتية الرئيسية لضمان ربط المستقبلات بكفاءة، مع تحسين الاستقرار والذوبان في الماء. كما أنه يحل مشاكل التدهور السهل وصعوبة الإنتاج الضخم لـ CCK الطبيعي.
3. الترجمة الطبية والموافقة التسويقية
في عام 1976، تمت الموافقة على تسويق السنكالايت من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية تحت الاسم التجاري Kinevac، ليصبح أول نظير CCK اصطناعي يتم تطبيقه في التشخيص السريري.
يستخدم بشكل رئيسي كعلاج للمرارة التشخيصي. عند إعطائه عن طريق الوريد، يمكن أن يؤدي إلى تقلص المرارة بسرعة للمساعدة في فحوصات التصوير مثل تصوير المرارة والتصوير بالموجات فوق الصوتية.
كما أنه يسرع مرور وجبة الباريوم عبر الأمعاء الدقيقة ويقلل وقت تعرض المرضى للإشعاع.
باعتباره ثماني الببتيد الاصطناعي، كان تطوير السنكالايت بمثابة قفزة من الهرمونات الطبيعية إلى الأدوية الاصطناعية. إنه ليس مجرد علامة فارقة في تكنولوجيا تصنيع أدوية الببتيد، ولكنه يوفر أيضًا أداة فعالة لتشخيص أمراض الجهاز الهضمي، وتعزيز التطوير الموحد لتكنولوجيا التشخيص في أمراض الجهاز الهضمي.
التعليمات
ما هو دواء سينكاليد المستخدم؟
+
-
Sincalide (اسم العلامة التجارية Kinevac) هو هرمون اصطناعي قابل للحقن يستخدم كوسيلة مساعدة تشخيصية لتحفيز انقباض المرارة وتعزيز إفراز البنكرياس وتسريع عبور الأمعاء الدقيقة أثناء دراسات التصوير. يساعد في تشخيص مرض المرارة (مثل التهاب المرارة الحاد المزمن) والعضلة العاصرة التي تعاني من خلل وظيفي.
هل سينكاليد هو نفس CCK؟
+
-
سينكاليد هو دواء يُعطى عن طريق الحقن للمساعدة في تشخيص اضطرابات المرارة والبنكرياس.يتم تعريفه على أنه الجزء 8- من الأحماض الأمينية C الطرفية من الكوليسيستوكينين ويُعرف أيضًا باسم CCK-8.
الوسم : Sincalide CAS 25126-32-3، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع