cibinete، ، المعروف أيضًا باسم ARA290 أو PHBSP ، هو oligopeptide اصطناعي مصمم جيدًا والذي ينشط بشكل انتقائي IRR 24. التفاعل بين المجالات المحبة للماء الخارجية للسيبينات و EPOR/CD131 أظهرت آثارًا مفيدة في النماذج الحيوانية من ضمنية عضلة القلب ، وترويج ، وترويج ، و periperal. الشفاء . cibinete هذا المركب يحسن من أعراض المرضى الذين يعانون من نقص الألياف العصبية الصغيرة المرتبطة بالسل ويزيد من وفرة الألياف العصبية الصغيرة في القرنية .
 |
 |
يفتقر Xibinai إلى نشاط الكريات الحمر لأنه لا ينشط متجانسات EPOR . ، لذلك ، بعد الاستخدام المتكرر للمركب ، لم يكن هناك أي تغيير في مستويات الهيموغلوبين في المريض . لذلك ، لا يرتبط cibinatide بالآثار الجانبية غير المتوقعة.
قد يساعد ذلك في التدخل في تحفيز الأوتوقراطور والباراكرين من السيتوكينات عن طريق البلاعم والخلايا المناعية الأخرى في البيئة المكروية الالتهابية . لذلك ، قد يساعد إضافة السيبنيت إلى الأدوية الموجودة في الحد الأدنى أو الخبرة في الحد من الجرعات ، مما يؤدي إلى الحد من الآثار الجانبية السامة المرتبطة بالعلاج الحالي {} أعراض الحساسية .
| كثافة | 1.6 ± 0.1 جم/سم 3 |
| الصيغة الجزيئية | C51H84N16O21 |
| الوزن الجزيئي | 1257.307 |
| كتلة دقيقة | 1256.599731 |
| سجل | -6.59 |
| مؤشر الانكسار | 1.661 |
| حالة التخزين | -20 درجة |
وظيفة cibinetide
يستخدم cibinetide بشكل أساسي في مجال الأدوية وله تأثيرات كبيرة على الأمراض العصبية والآثار المضادة للالتهابات .
يتمتع Cibinetide بالقدرة على تحسين الأعراض وزيادة وفرة الألياف العصبية الصغيرة في المرضى الذين يعانون من الألياف العصبية الصغيرة المرتبطة بالسل
العجز .
يتمتع cibinetide بالقدرة على تحسين الأعراض وزيادة وفرة الألياف العصبية الصغيرة في المرضى الذين يعانون من عجز الألياف العصبية الصغيرة المرتبطة بالأمراض العقيدية .
أظهر Cibinetide تأثيرًا واسعًا ومضادًا للالتهابات على خلايا النخاع ، والذي قد يساعد في التدخل في تحفيز الأوتوقرين والباراكرين لإنتاج السيتوكينات عن طريق البلاعم وغيرها العلاجات .
أظهرت Cibinetide إمكانات في علاج ودراسة الاضطرابات العصبية ، وخاصة في تحسين عجز الألياف العصبية الصغيرة والتأثيرات المضادة للالتهابات . ومع ذلك ، هناك حاجة إلى مزيد من البحث والتجارب السريرية للتحقق من صحة تطبيقاتها وآثارها المحددة.
التطبيقات الحالية واتجاهات التطوير في cibinetide
يستخدم Cibinetide حاليًا بشكل أساسي في مجالات الطب والوسطاء الصيدلاني ، مع تطبيقات محددة في الجوانب التالية:
علاج الاضطرابات العصبية
يستخدم هذا المركب بشكل أساسي في مجال المستحضرات الصيدلانية في السوق ، خاصةً كمتوسط صيدلاني . xibinapeptide ، باعتباره EPO مثل الببتيد ، له نشاط بيولوجي محدد يعمل
cibinetide في الآثار المضادة للالتهابات
يحتوي هذا المركب على خصائص مضادة للالتهابات وقد تساعد في تقليل الآثار الجانبية لنظم العلاج الحالية . والتقدم في التجارب السريرية ، قد يتم توسيع نطاق التطبيق لهذا المركب .
cibinetide في تنظيم المناعة
هذا المركب له أيضًا تأثيرات المناعة . تشير بعض الدراسات إلى أنه قد يحسن التهاب القولون التجريبي عن طريق تثبيط وظيفة الخلايا المناعية الفطرية . على وجه التحديد ، فقد يساعد على التدخل في ضعف التحفيز المتمثل في التضخمة والباراكرين من الخلايا الضخمة وغيرها من الخلايا المناعية في الالتهاب. استجابة .
تجدر الإشارة إلى أن المركب قد حقق نتائج مشجعة في الأمراض العصبية ، لكنه لا يزال في مرحلة البحث ولم يتم تطبيقه على نطاق واسع في الممارسة السريرية . ، وبالتالي ، هناك حاجة إلى مزيد من البحث السريري للتحقق من الفعالية والسلامة الدقيقة لهذا المركب في علاج الأمراض العصبية .
ترجمت مع www . deepl . com/translator (إصدار مجاني) .
ما هو تأثير هذا المركب على أنواع مختلفة من الأمراض التنكسية العصبية؟
مرض الزهايمر (م)
لا يوجد دليل مباشر يشير إلى أن المركب له تأثير مباشر على مرض الزهايمر . ، ومع ذلك ، فإن الآليات الفيزيولوجية المرضية الشائعة للأمراض التنكسية العصبية تشمل مسارات ليزوسوم غير طبيعية للبروتينات غير المفعمة بالحيوية. الآليات .
مرض باركنسون (PD)
وبالمثل ، لا يوجد دليل مباشر يشير إلى أن المركب له تأثير على مرض باركنسون . ، مع الأخذ في الاعتبار أن إحدى خصائص مرض باركنسون هي فقدان الخلايا العصبية الدوبامين ، وكذلك عوامل مثل هذه العوامل ، {{} {{} {1}.
التصلب الجانبي الضموري (ALS)
لا يوجد دليل مباشر يشير إلى أن المركب له تأثيرات علاجية على als {. إن خاصية ALS هي الانحطاط الواسع للخلايا العصبية الحركية ، وكمشتق EPO ، لا يزال تأثيره على الخلايا العصبية الحركية غير واضح .
التصلب المتعدد ، مرض التصلب العصبي المتعدد
لا يوجد دليل مباشر يشير إلى أن المركب له تأثير على MS . MS هو مرض إزالة الميالين العصبي المركزي ، وقد تكون آلية عمله مرتبطة بتأثيراته المحتملة على الحماية العصبية والتنظيم المناعي .
كيف يحسن هذا المركب احتشاء عضلة القلب في النماذج الحيوانية؟
الآلية التي بهاcibinetideيحسن احتشاء عضلة القلب في النماذج الحيوانية ينطوي بشكل أساسي على الجوانب التالية:
- التأثير المضاد للالتهابات: بصفته أوليغوبتيد اصطناعي ، يمكن أن ينشط بشكل انتقائي IRR24 ويتفاعل مع المجال المحبب الخارجي لمجمع EPOR/CD131 ، مما يمارس آثاره المضادة للالتهابات والأنسجة عن الإبلاغ عن الالتهاب ، مما يثني على الإرهاق ، مما يثبت أن الأنسجة المثيرة للاشتعال ، مما يثبت التزويد بالحيوانات ، مما يثبت التزويد بالتأثير على التركيبات. إصابة عضلة القلب .
- تعزيز استقطاب البلاعم: بعد احتشاء عضلة القلب ، يتم تجنيد الخلايا الأحادية في منطقة infarcted وتشكيل البلاعم . استقطاب البلاعم نحو نوع M2 .
- تحسين وظيفة القلب: لقد أظهر هذا المركب تأثيرات مفيدة في النماذج الحيوانية مثل احتشاء عضلة القلب واعتلال عضلة القلب المتوسع ، ويمكن أن يحسن وظيفة القلب . قد يكون هذا مرتبطًا بزيارة موت الخلايا المبرمج ، ومضاد للالتهاب ، ومضاد للنفاذية ، ومحاكاة الآثار المترتبة على العنوان الجانبي المحتملة ، مثل الآثار الجانبية المحتملة ، مثل الآثار الجانبية المحتملة ، مثل الآثار الجانبية المحتملة والمتزايدة على الجسد. الأحداث .
- تعزيز تكوين الأوعية الدموية: قد يوفر هذا المركب التغذية والأكسجين اللازمة لموقع الشفاء من خلال تعزيز تكوين الأوعية الدموية بعد AMI ، مما يساعد على تأسيس الدورة الدموية الجانبية ، واستعادة إمدادات الدم ، وتقليل تكوين الندبة ، وتأخير تدهور وظيفة القلب .
- أظهرت نتائج البحوث أن المركب أظهر السلامة والفعالية في الأشخاص الذين يعانون من الساركويد أو الاعتلال العصبي المحيطي الثانوي لمرض السكري merlot . على وجه التحديد ، يمكن أن يحسن أعراض نقص الألياف العصبية في المرضى الذين يعانون من ذلك في مرضى بعض الأبحاث التي تشير إلى أن هذه الأبحاث تتطلب إمكانات معينة في العلبة. الساركويد .
- ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أنه بسبب المسببات المعقدة نسبيًا والآلية المرضية للسراركويد ، والاختلافات المحتملة في حالة المرضى المختلفين والاستجابة لها ، قد يختلف تأثير العلاج أيضًا من شخص لآخر . بالإضافة إلى ذلك ، هناك بعض الأبحاث المعروفة نسبيًا حول فعالية هذا المركب في علاج السرجية ، وقد تكون هناك بعض المخاطر غير المعروفة و {1}
ما هي أبرز نتائج التجربة السريرية لهذا المركب؟
أبرزcibinetide'sنتائج التجربة السريرية هي كما يلي:
- السلامة: أظهر المركب سلامة جيدة خلال مسار العلاج لمدة 12 أسبوعًا من العلاج . بين المرضى المشاركين في الدراسة ، ولم يتم ملاحظة أي أحداث أو ردود فعل سلبية خطيرة ، ولم يتم اكتشاف أي أجسام مضادة ضدها .
- أبلغ المريض عن تحسن في النتائج: على الرغم من أنه لم يلاحظ أي تحسن متوسط في النتائج الأولية والثانوية مثل أفضل حدة البصر المصححة (BCVA) ، أو سمك الشبكية المركزية (CRT) ، أو حساسية الشبكية المركزية ، أو إنتاج المسيل للدموع ، لوحظ التحسين في الدرجة الشاملة للمعهد الوطني للمعهد المرئي للمعهد البصري (nei vfq {0}
- تحسين المريض الفردي: لوحظت تحسينات في الإنتاج CRT ، وإنتاج الدموع ، والسيطرة على مرض السكري ، والبيلة في بعض المشاركين . قد تكون هذه التحسينات مرتبطة بالتأثيرات العلاجية المحتملة للمركب وتضمن مزيد من التحقيق .
- الفوائد المحتملة لوظيفة الشبكية: لوحظ تحسن في حساسية الشبكية المركزية في بعض عيون غير الدراسة مع الوذمة المعتدلة ، مما يشير أيضًا إلى فوائدها المحتملة لوظيفة الشبكية في المرض المبكر .
- تحسين إنتاج المسيل للدموع والألياف العصبية القرنية: يؤدي هذا المركب إلى تحسن في إنتاج المسيل للدموع ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من انخفاض تكوين المسيل للدموع القاعدية . nei vfq -25
- تحسن في السيطرة على التمثيل الغذائي: لوحظ أن المركب لتحسين التحكم الأيضي في بعض الموضوعات ، وهو ما يتوافق مع الدراسات قبل السريرية التي تظهر زيادة حساسية الأنسولين وتحسين التحكم في الجلوكوز في نماذج القوارض .
- أظهر تحسين الوظيفة الكلوية: أظهر جميع المرضى الذين يعانون من ACR (ألبومينات) غير طبيعي في الأساس مؤشرات تحسين في الأسبوع الثاني عشر ، والتي كانت تتفق مع البيانات قبل السريرية لفعاليتها في نموذج إصابة الكلى في مرض السكري .
النشاط البيولوجي
يمتلك Cibinetide (ARA290) مجموعة متنوعة من الأنشطة البيولوجية . فيما يلي مقدمة مفصلة من جوانب مثل تكاثر الخلايا والهجرة ، ومقاومة موت الخلايا المبرمج ، وتولد الأوعية الدموية ، وتنظيم الجلوكوز في الدم ، وعلاج الأمراض العصبية ، وتنظيم المناعة:
تعزيز تكاثر الخلايا والهجرة:في التجارب المختبرية ، أظهرت أنه يمكن أن يعزز قدرات انتشار وترحيل الخلايا المكونة للمستعمرة البطانية (ECFCS) .
تعزيز مقاومة الخلايا لموت الخلايا المبرمج:يمكن أن يزيد من مقاومة ECFCs إلى H2O 2- المبرمج الناجم عن موت الخلايا المبرمج ويساعد على حماية الخلايا من تلف الإجهاد التأكسدي .
تحسين تكوين الأوعية:في الجسم الحي ، أظهرت التجارب أن الحقن الواحد يمكن أن يزيد من تدفق الدم والكثافة الشعرية في الأطراف الخلفية للفئران وتعزيز منزل الخلايا المزروعة ، والتي لها تأثير إيجابي على الأوعية الدموية .
تنظيم مستويات الجلوكوز في الدم:دون التأثير على وزن الجسم من الفئران ، يمكن أن يمنع التدهور التدريجي للتحكم في الجلوكوز ويقلل بشكل كبير من الجلوكوز AUC في IPGTT من الفئران GK ، مما يدل على تأثير تنظيمي على مستويات الجلوكوز في الدم .
علاج الأمراض العصبية:في النماذج الحيوانية ، أدى إلى تأخير ظهور EAE بشكل كبير (التهاب الدماغ المناعي الذاتي التجريبي) بطريقة تعتمد على الجرعة ، قللت من شدة الجهاز العصبي ، وتقصير مدة EAE ، مما يدل على إمكاناته في علاج الأمراض العصبية .
تأثير المناعة:لديها نشاط عميق لمكافحة الالتهاب وتعديل الأمراض في بيئة التهاب القولون الناجم عن DSS ، وله تأثيرات مكثفة وفعالة مضادة للالتهابات على خلايا نخاع العظم . قد يساعد في التدخل في انحراف AutoScretory و paracrine من السيتوكينات المحفوظة بواسطة الخلايا الضخمة والخلايا المناعية الأخرى {
الوسم : cibinetide cas 1208243-50-8 ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع