eTelcalcetide cas 1262780-97-1

etelcalcetideهو مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبًا ، وأحيانًا أيضًا لون أصفر فاتح. وعادة ما يكون الرائحة والذوبان في الماء. الصيغة الكيميائية هي C26H27N5O2 ، مع وزن جزيئي نسبي 445.531 جم/مول. إنه دواء مضاد للاكتئاب وهو مثبط امتصاص السيروتونين الانتقائي (SSRI) وناهض جزئي لمستقبلات السيروتونين 1A. له دوران بصري ، مع زاوية دوران من درجة {7}} إلى +35 درجة (10 ملغ/مل ، في الماء). إنه جزيء كيرال قد يشكل enantiomers مختلف أثناء التوليف الكيميائي. بسبب وجود enantiomers ، قد تكون هناك اختلافات في دورانها البصري والخصائص البصرية الأخرى. يُظهر الطيف بالأشعة تحت الحمراء قمم الامتصاص المميزة ، ويمكن ملاحظة ذروة امتصاص الاهتزاز الممتدة لـ NH في حوالي 3400 سم -1 ؛ يمكن ملاحظة ذروة امتصاص الاهتزاز الممتدة لـ CH3 في حوالي 2920 سم -1 ؛ يمكن ملاحظة ذروة امتصاص الاهتزاز الممتدة لـ CO في حوالي 1650 سم -1 ؛ يمكن ملاحظة ذروة امتصاص الاهتزاز الممتدة للحلقة العطرية في حوالي 1500 سم -1.

etelcalcetideهو مثبط فعال للبيبتيدز ديببتيدا فم (DPP -4) ، يستخدم بشكل رئيسي لعلاج مرض السكري من النوع 2. كنوع جديد من أدوية مضادة السكري ، فإنه يحتوي على العديد من الوظائف ، والتي لها أهمية كبيرة لتحسين السيطرة على السكر في الدم ونوعية حياة مرضى السكري.

1. تقليل مستويات السكر في الدم

الوظيفة الرئيسية هي خفض مستويات السكر في الدم. إنه يقلل من تدهور الجلوكاجون مثل الببتيد -1 (GLP -1) والببتيدات الأنسولين المعتمدة على الجلوكوز (GIP) في الجسم عن طريق تثبيط نشاط DPP {2}} ، وبالتالي زيادة النشاط الفيزيولوجي من هذه النشاطات المؤيدة للبيئة. يمكن لـ GLP -1 و GIP تعزيز إفراز الأنسولين ، ويمنع إطلاق الجلوكاجون ، وبالتالي انخفاض مستويات السكر في الدم. هذا التأثير من فيراكاتيد يساعد على تحسين السيطرة على السكر في الدم لمرضى مرض السكري وتقليل حدوث المضاعفات.

2. تحسين مقاومة الأنسولين

مقاومة الأنسولين هي واحدة من الخصائص الفيزيولوجية المرضية الهامة لمرض السكري من النوع 2. جوهرها يحسن مقاومة الأنسولين عن طريق زيادة حساسية الأنسولين. يمكن أن يعزز امتصاص واستخدام الأنسولين عن طريق الخلايا الشحمية والخلايا العضلية ، ويعزز النشاط البيولوجي للأنسولين ، وبالتالي يعزز حساسية الجسم للأنسولين. يساعد هذا التأثير على تقليل مستويات السكر في الدم وتقليل الحاجة إلى الأنسولين في المرضى الذين يعانون من مرض السكري.

3. ترقية تجديد الخلايا والانتعاش الوظيفي

كما أن لديها وظيفة تعزيز جزر البنكرياس دور تجديد الخلايا والانتعاش الوظيفي. عن طريق تثبيط نشاط إنزيم DPP -4 ، يمكن تحقيق حماية الخلايا من عوامل التلف مثل ارتفاع السكر في الدم والإجهاد التأكسدي ، مما يعزز بقاء الخلايا وانتشارها. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يزيد أيضًا من تخليق وإفراز الأنسولين داخل الخلايا ، مما يحسن النشاط الوظيفي للخلايا. هذه الآثار مفيدة لتحسين وظيفة جزيرة المرضى الذين يعانون من مرض السكري وزيادة مستوى إفراز الأنسولين.

4. تقليل الوزن وتراكم الدهون

كما أن لديها تأثير تقليل الوزن وتراكم الدهون. يمكن أن يقلل من الشهية وتناول الطعام ، وانخفاض تناول الطاقة. في الوقت نفسه ، يمكن للفيراكاليد أيضًا تعزيز انهيار الدهون والتمثيل الغذائي للدهون ، مما يقلل من تراكم الدهون في الجسم. يمكن أن يساعد هذا التأثير في تحسين سمنة مرضى مرض السكري وتقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية وغيرها من المضاعفات.

5. تحسين عملية التمثيل الغذائي للدهون في الدم

كما يمكن أن يحسن استقلاب الدهون في الدم وانخفاض مستويات الدهون في الدم. يمكن أن يزيد من تخليق وإفراز البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) ، ويقلل من مستويات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) والكوليسترول الكلي (TC). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يمنع أيضًا تخليق وتراكم الدهون الثلاثية ، ويقلل من مستوى الدهون الثلاثية في البلازما. هذه الآثار تساعد على تقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية في المرضى الذين يعانون من مرض السكري.

6. حماية نظام القلب والأوعية الدموية

كما أن لها تأثير وقائي على نظام القلب والأوعية الدموية. يمكن أن يقلل من ضغط الدم ، ويقلل من حدوث أمراض القلب والأوعية الدموية مثل تضخم القلب وتلف عضلة القلب. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يمنع أيضًا استجابات الإجهاد الالتهابية والأكسدة للخلايا البطانية ، وحماية صحة وتكامل جدران الأوعية الدموية. تساعد هذه الآثار على تقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية لدى مرضى السكري وتحسين نوعية الحياة.

7. تحسين الوظيفة المعرفية

وقد أظهرت الدراسات الحديثة أن لديها أيضًا تأثير تحسين الوظيفة المعرفية. يمكن أن يزيد من محتوى ونشاط الناقلات العصبية في الدماغ ، مثل الأسيتيل كولين والدوبامين ، وتحسين استثارة ونقل المعلومات للخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يمنع الالتهاب وتفاعلات الإجهاد التأكسدي في الدماغ ، وحماية صحة وبقاء الخلايا العصبية. هذه الآثار مفيدة لتحسين الخلل المعرفي لمرضى مرض السكري وتحسين نوعية الحياة.

8. تحسين نوعية الحياة

باختصار ، من خلال الحد من مستويات السكر في الدم ، وتحسين مقاومة الأنسولين ، وتعزيز تجديد الخلايا والانتعاش الوظيفي ، وتقليل الوزن وتقليل تراكم الدهون ، وتحسين استقلاب الدهون ، وحماية نظام القلب والأوعية الدموية ، وتحسين الوظيفة المعرفية وغيرها من الآثار مع علاج شامل وفعال لمرضى السكري. سيساعد مجهود هذه الوظائف على تحسين السيطرة على السكر في الدم ونوعية حياة المرضى الذين يعانون من مرض السكري ، وتقليل خطر المضاعفات ، وتحسين معدل البقاء على قيد الحياة ومستوى الصحة للمرضى. لذلك ، فإن فيراكاتيد لديه قيمة سريرية مهمة وتطبيق احتمال في علاج مرض السكري.

etelcalcetideهو مثبط بيبتيدز dipeptidyl 4 (DPP -4) ، والذي يستخدم بشكل رئيسي لعلاج مرض السكري من النوع 2. يتضمن تخليقه خطوات متعددة ، وسيوفر ما يلي مقدمة مفصلة لطرق تخليق المختبر المشتركة والمعادلات الكيميائية المقابلة.

خطوات التوليف:

1. تنشيط الأحماض الأمينية

أولاً ، من الضروري اختيار الأحماض الأمينية المناسبة للتنشيط. تتمثل طريقة التنشيط شائعة الاستخدام في تنشيط مجموعات الكربوكسيل باستخدام N-hydroxysuccinimide (NHS) و N ، n '- dicyclohexylcarbodiimide (DCC).

المعادلة الكيميائية (باستخدام L-Alanine كمثال):

C₃H₇لا₂+C₄H₅لا₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇لا₂NHS+ج₁₃H₂₄N₂O

من بينها ، DCU هو n ، n '- dicyclohexylurea ، وهو نتيجة ثانوية للتفاعل.

2. رد فعل التكثيف

يخضع الحمض الأميني المنشط لتفاعل التكثيف مع المجموعة الأمينية للحمض الأميني التالي لتشكيل رابطة الببتيد. عادة ما يتم تنفيذ هذه الخطوة في ظل الظروف القلوية ، مثل استخدام Triethylamine كقاعدة.

المعادلة الكيميائية (باستخدام L-Alanine و L-leucine كأمثلة):

C₃H₇لا₂-nhs+c₆H₁₃لا₂+C₆H₁₅N → C₃H₇لا₂-L-C₆H₁₃لا₂+H₂O+NHS - ملح ثلاثي إيثيل أمين

3. تمديد سلاسل الببتيد

عن طريق تكرار تفاعل التكثيف ، قم بتوصيل الأحماض الأمينية المطلوبة تدريجياً بسلسلة الببتيد حتى يتم الحصول على التسلسل الكامل للفيراكاليد.

4. رد فعل cyclization

تحتوي جزيئات فيراكاببتيد على بنية دورية محددة يجب تشكيلها من خلال تفاعلات الدراجات. يتضمن هذا عادةً رد فعل بين مجموعة سلسلة جانبية ومجموعة أخرى على سلسلة الببتيد.

المعادلة الكيميائية (باستخدام جزء مبسط من فيراكاليد كمثال):

H₂N سلسلة الببتيد CO-R 1+ سلسلة الببتيد CO-R2 → [H₂N ببتيد سلسلة CO-R1]-سلسلة الببتيد CO-R 2+ H₂O

يمثل R1 و R2 مجموعات وظيفية مختلفة على سلسلة الببتيد ، وتشكيل بنية دورية من خلال التفاعل.

5. التنقية والبلورة

بعد الانتهاء من تفاعل الدراجات ، يجب تنقية المنتج وتبلوره للحصول على فيراكاليد عالي النقاء. يتضمن هذا عادة خطوات مثل كروماتوجرافيا العمود ، والكروماتوجرافيا ذات الطبقة الرقيقة ، وإعادة التبلور.

آفاق تطويرetelcalcetideهي واسعة للغاية ، تعتمد بشكل أساسي على آثارها العلاجية الهامة وآلية العمل الفريدة في المجال الطبي. فيما يلي تحليل مفصل لآفاق تطويره:

الوسم : Etelcalcetide CAS 1262780-97-1 ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع