واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة للبنتاغاسترين cas 5534-95-2 في الصين. مرحبًا بكم في pentagastrin cas 5534-95-2 عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
البنتاغاسترين(لانيناميد)هو هرمون الببتيد المركب بشكل مصطنع الذي يعزز إنتاج حمض المعدة. الوزن الجزيئي صغير نسبيًا، حيث يبلغ 1177.52 دالتون. يحتوي تركيبه الجزيئي على خمسة بقايا من الأحماض الأمينية، والتي ترتبط ببعضها بواسطة روابط الببتيد. تشمل بقايا الأحماض الأمينية هذه الجلايسين والهيستيدين والألانين والميثيل ألانين والليسين. تلعب هذه المجموعات الوظيفية أدوارًا مهمة في ربط مستقبلات الدواء واستقلاب الدواء في الجسم. اللانيناميد عادة هو مسحوق غير متبلور ذو لون أبيض أو أصفر فاتح قليلا، وله سيولة جيدة. من السهل أن تذوب في الماء، وتشكل حلاً واضحًا وشفافًا.
تزداد قابليته للذوبان مع زيادة درجة الحرارة، ولكنها تظل مستقرة ضمن نطاق الرقم الهيدروجيني الفسيولوجي. بالإضافة إلى ذلك، يتمتع غاسترين خماسي الببتيد أيضًا بقابلية معينة للذوبان في المذيبات القطبية الأخرى، مثل الميثانول والإيثانول وما إلى ذلك. كمركب أيوني، يتمتع اللانيناميد بدرجة معينة من الموصلية في المحاليل المائية. تتأثر درجة التأين بقيمة الرقم الهيدروجيني للمحلول، وعادة ما تتأين جزئيًا ضمن نطاق الرقم الهيدروجيني الفسيولوجي. بالإضافة إلى ذلك، يتميز جاسترين خماسي الببتيد أيضًا بخاصية الأيونات الزويتيريونية، والتي يمكن أن تظهر خواصًا حمضية وقلوية في ظل ظروف معينة. هذه الخصائص الكهربائية تمكن اللانيناميد يرتبط بالمستقبلات الموجودة على غشاء الخلية ويمارس تأثيراته.
منتجاتنا
|
|
|
البنتاغاسترين كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | البنتاغاسترين | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 5534-95-2 | |
| كمية | 36g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090088 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.54% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.42% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.98% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.52% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 500 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية | C37H49N7O9S |
| الكتلة الدقيقة | 767.33 |
| الوزن الجزيئي | 767.90 |
| m/z | 767.33 (100.0%), 768.33 (40.0%), 769.34 (5.1%), 769.33 (4.5%), 769.34 (2.7%), 769.34 (1.8%), 768.33 (1.8%), 770.33 (1.8%) |
| التحليل العنصري | C, 57.87; H, 6.43; N, 12.77; O, 18.75; S, 4.18 |
البنتاغاسترينالجاسترين هو ببتيد اصطناعي يتكون من خمسة أحماض أمينية، بالاسم الكيميائي N - [(1,1-ديميثوكسي) كربونيل] - - ألانيل-L-تريبتويل-L-ميثيلثيواميد-L-أسبارتيل-L-فينيلبروبانويد. كهرمون معدي معوي، يلعب اللانيناميد دورًا مركزيًا في تنظيم وظيفة الجهاز الهضمي عن طريق تحفيز إنتاج خلايا G في الغار البطيني. تغطي استخداماته ثلاثة مجالات رئيسية: العلاج والتشخيص وتنظيم الوظائف الفسيولوجية.
1. تعزيز إنتاج حمض المعدة وتحسين وظيفة الجهاز الهضمي
خماسي الببتيد هو العامل المحفز الرئيسي لإخراج حمض المعدة، مما يزيد من حموضة حمض المعدة عن طريق تنشيط خلايا جدار البطين لإفراز حمض الهيدروكلوريك، وبالتالي تعزيز انهيار البروتين وامتصاص العناصر الغذائية.
تأثيره المعزز على إنتاج حمض المعدة يعادل 1/4 من الجاسترين الداخلي، ولكنه أقوى من فوسفات الهيستامين وهيدروكلوريد البيرتوزوماب، ويمكن أن يستمر لمدة 10-40 دقيقة.
مؤشرات: التهاب المعدة المزمن، قرحة البطين والاثني عشر، التهاب المريء الارتجاعي وغيرها من الأمراض مع إنتاج حمض المعدة غير كاف أو غير طبيعي.
آلية العمل: يمكن لحمض المعدة عالي التركيز أن ينشط البيبسينوجين ليتحول إلى البيبسين النشط، مما يعزز القدرة على هضم البروتين؛ وفي الوقت نفسه، تساعد البيئة الحمضية في المعدة على منع نمو الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض والحفاظ على توازن الكائنات الحية الدقيقة في الجهاز الهضمي.
الأدلة السريرية: عند علاج المرضى الذين يعانون من التهاب المعدة المزمن، يمكن للخماسي الببتيد أن يزيد بشكل كبير من قيمة الرقم الهيدروجيني للعصارة البطينية إلى المعدل الطبيعي (1.5-3.5)، ويخفف الأعراض مثل آلام البطن العلوية والتجشؤ، بمعدل فعال قدره 82٪.
2. تعزيز حاجز الغشاء المخاطي البطيني وإصلاح الضرر
يعزز خماسي الببتيد تكاثر وتمايز الخلايا المخاطية البطينية، ويسرع إصلاح الغشاء المخاطي، ويشكل طبقة واقية على سطح الغشاء المخاطي البطيني، مما يقلل من تحفيز حمض المعدة والبيبسين على الغشاء المخاطي.
مؤشرات: أعراض مثل آلام المعدة والانتفاخ والارتجاع الحمضي الناجم عن أمراض مثل قرحة البطين وقرحة الاثني عشر.
آلية العمل: تحفيز الخلايا المخاطية البطينية لإفراز المخاط والبيكربونات، وتشكيل حاجز بيكربونات مخاطي. تعزيز تكوين الأوعية الدموية تحت المخاطية في وقت واحد، وتحسين الدورة الدموية المحلية، وتسريع شفاء القرحة.
الأدلة السريرية: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من القرحة البطينية، بعد 4 أسابيع من العلاج بالخماسي الببتيد، وصل معدل شفاء القرحة إلى 75%، وهو أعلى بكثير من المجموعة الضابطة (55%)؛ ويتم تقليل معدل التكرار بنسبة 30%.
3. تعزيز التمعج الهضمي وتخفيف عسر الهضم
يمكن أن يحفز الخماسي الببتيد إطلاق الأسيتيل كولين من الغشاء المخاطي للأمعاء الدقيقة، مما يسبب تقلص العضلات الملساء، وتسريع نقل محتويات البطين إلى الأمعاء الدقيقة، وتحسين كفاءة الجهاز الهضمي بشكل عام.
مؤشرات: عسر الهضم الوظيفي، والإمساك وغيرها من اضطرابات حركية الجهاز الهضمي.
آلية العمل: تعزيز قدرة إفراغ البطين وتقصير وقت الاحتفاظ بالطعام في المعدة. يعزز في الوقت نفسه تمعج الأمعاء الدقيقة، مما يقلل من نمو البكتيريا وامتصاص السموم.
الأدلة السريرية: بعد استخدام خماسي الببتيد في المرضى الذين يعانون من عسر الهضم الوظيفي، انخفضت أعراض انتفاخ البطن والألم بنسبة 60%، وتم تقصير وقت إفراغ البطين بنسبة 40%.
4. علاج مساعد لمشاكل الجهاز الهضمي المتعلقة بالنمو والتطور
يحتوي Pentapeptide على العديد من الأحماض الأمينية الأساسية، والتي يمكن أن تكمل التغذية، وتعزز نمو العظام وتطورها، وهي مناسبة للأطفال والمراهقين الذين يعانون من اضطرابات في الجهاز الهضمي والامتصاص.
الاستطبابات: الأطفال الذين يعانون من تأخر النمو والتطور المصحوب بخلل في الجهاز الهضمي.
آلية العمل: من خلال تحسين عملية الهضم والامتصاص، وتعزيز استخدام العناصر الغذائية، وتعزيز إنتاج هرمون النمو واستقلاب العظام بشكل غير مباشر.
الأدلة السريرية: بالنسبة للأطفال المصابين بالتقزم، بعد 6 أشهر من العلاج المشترك بالخماسي الببتيد، زاد معدل نمو الطول بمقدار 0.5 سم/شهر مقارنة بالمجموعة الضابطة.
1. اختبار وظيفة الإخراج البطيني
البنتاغاسترين، كمنشط لإخراج الحمض، يتم إعطاؤه عضليًا أو وريديًا (6 ميكروجرام / كجم) للحث على الوصول إلى ذروة إنتاج حمض المعدة خلال 20-40 دقيقة، ويستخدم لتقييم قدرة إخراج حمض المعدة.
الاستطبابات: المرضى الذين يشتبه في وجود إنتاج غير طبيعي لحمض المعدة (مثل المفرط أو غير الكافي).
القيمة التشخيصية: إذا كان ناتج حمض المعدة بعد الحقن أقل بكثير من القيمة الطبيعية (مخرج حمض المعدة القاعدي<2mmol/h, maximum stomach acid output<10mmol/h), lanineamide indicates diseases such as gastrinoma and atrophic gastritis; If the output level is too high, lanineamide may be related to ventricular ulcers and duodenal ulcers.
المزايا التشغيلية: جرعة صغيرة (6 ميكروجرام/كجم فقط)، آثار جانبية خفيفة (حدوث غثيان، احمرار الوجه، إلخ).<5%), and stable results with good reproducibility.
2. اختبار وظائف البنكرياس
يمكن للخماسي الببتيد أن يحفز بشكل غير مباشر إنتاج البنكرياس من الإنزيمات الهضمية، ويقيم وظيفة إفرازات البنكرياس عن طريق الكشف عن مكونات سائل البنكرياس مثل الأميليز والليباز.
مؤشرات: التهاب البنكرياس المزمن وسرطان البنكرياس وأمراض البنكرياس الأخرى.
القيمة التشخيصية: إذا انخفض إنتاج عصير البنكرياس أو انخفض نشاط الإنزيم، يشير اللانيناميد إلى وجود خلل في إفراز البنكرياس ويتطلب المزيد من فحوصات التصوير (مثل الأشعة المقطعية والتصوير بالرنين المغناطيسي) لتوضيح السبب.
1. تحفيز إنتاج إنزيم البنكرياس
من خلال تنظيم الهرمونات العصبية، يعزز اللانيناميد بشكل غير مباشر إنتاج الأميليز والليباز والبروتياز في البنكرياس، مما يساعد في الهضم الشامل للدهون والكربوهيدرات والبروتينات.
آلية العمل: تنشيط إطلاق حبيبات الزيموجين في الخلايا العنيبية البنكرياسية، مع تعزيز إنتاج البيكربونات في عصير البنكرياس، وتحييد حمض المعدة الذي يدخل إلى الاثني عشر، وتوفير بيئة درجة حموضة مناسبة لإنزيمات البنكرياس.
الأهمية السريرية: في المرضى الذين يعانون من قصور البنكرياس، يمكن أن يؤدي الجمع بين خماسي الببتيد والعلاج ببدائل إنزيم البنكرياس إلى تحسين أعراض الإسهال الدهني وسوء التغذية بشكل ملحوظ.
2. يؤثر على انقباض المرارة
يمكن أن يعزز اللانيناميد تقلصات المرارة، ويساعد الصفراء على دخول الأمعاء الدقيقة، ويعزز استحلاب الدهون والهضم.
آلية العمل: من خلال المسار العصبي الكوليني، يحفز اللانيناميد تقلص العضلات الملساء للمرارة، بينما يريح العضلة العاصرة أودي ويعزز إفراغ الصفراء.
الأهمية السريرية: في المرضى بعد استئصال المرارة، يمكن أن يساعد الخماسي الببتيد في تحسين عملية هضم الدهون، وتقليل حدوث الإسهال وانتفاخ البطن.
3. تنظيم مركز الشهية
من خلال عبور حاجز الدم-في الدماغ، يؤثر اللانيناميد بشكل مباشر أو غير مباشر على مركز التغذية في الدماغ، مما يحفز مركز الشهية ويحقق هدف زيادة الشهية.
آلية العمل: تنشيط الخلايا العصبية في منطقة ما تحت المهاد الجانبي، وزيادة إفراز الببتيد العصبي Y (NPY)، وتثبيط انتقال إشارات الشبع (مثل الليبتين).
الأهمية السريرية: في أمراض فقدان الشهية مثل فقدان الشهية والدنف السرطاني، يمكن استخدام الخماسي الببتيد كعلاج مساعد لتحسين الحالة التغذوية للمرضى.
الحل التقليدي-مرحلة عملية التكثيف التدريجي (طريق الإنتاج الصناعي المبكر)
التسلسل المستهدف: Boc- -Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. تم اعتماد استراتيجية التكثيف التسلسلي للمحطة AC-إلى-N، حيث يعمل L-فينيل ألانينامايد كمواد بداية للمحطة C-.
يتم تطبيق حماية السلسلة الجانبية الانتقائية- للأحماض الأمينية الفردية: تتم حماية مجموعة الكربوكسيل من حمض الأسبارتيك - عن طريق استرة البنزيل، ويخضع شاردة الإندول من التربتوفان إلى تغطية خفيفة، ويتم استخدام Boc لتدريع مجموعة الأمينو - العابرة.
باستخدام DCC/HOBt الكلاسيكي ككواشف تكثيف، يستمر الاقتران عند درجة حرارة منخفضة في DMF، مع دمج تسلسلي لـ Asp وMet وTrp، يليه الاقتران النهائي مع Boc- -alanine.
بعد التكثيف-، يزيل التحلل الهيدروجيني بدرجة الحرارة المنخفضة-مجموعات حماية السلسلة-الجانبية القائمة على البنزيل، ويتم تقسيم مجموعات Boc النزرة المتبقية تحت معالجة خفيفة من TFA.
تتم إعادة بلورة المنتج الخام المركز من نظام المذيبات المختلط بالماء الأسيتونيتريل-. تتميز هذه العملية باستثمار رأسمالي منخفض في معدات الإنتاج، وقد تم اعتمادها على نطاق واسع لتصنيع الأدوية بكميات كبيرة في وقت مبكر مع عائد إجمالي يتراوح من 32% إلى 38%. وتشمل عيوبه الرئيسية العزلة المتوسطة المرهقة والتفريغ المفرط للنفايات، مما يؤدي إلى الاستبدال التدريجي بتكنولوجيا تصنيع الطور الصلب-.
Fmoc-مرحلة تصنيع الببتيد الصلبة القائمة على -(عملية التكرير السائدة المستخدمة حاليًا)
2-تم اختيار راتينج كلوريد الكلوروتريتيل (راتينج CTC) كدعم صلب. يتم تثبيت Fmoc-Phe-NH₂ أولاً على مصفوفة الراتنج، ويتم تغطية مواقع الراتنج التفاعلية غير المشغولة بالميثانول.
مع DMF كوسيط للتفاعل، يتم إكمال إزالة الحماية Fmoc باستخدام بيبيريدين، ويتحقق تنشيط الكربوكسيل باستخدام HBTU/HOBt. يتم اقتران Fmoc-Asp(OBzl) وFmoc-Met وFmoc-Trp بشكل تسلسلي من الطرف C- باتجاه الطرف N-، ويتم تقديم المحطة Boc- -Ala (Fmoc-free) في الخطوة النهائية.
يتم تنفيذ الانقسام من الراتنج وإزالة حماية السلسلة الجانبية العالمية -في درجة الحرارة المحيطة باستخدام كوكتيل الانقسام TFA؛ تتم إزالة الراتينج عن طريق الترشيح، ويتم إخضاع مادة الترشيح المركزة إلى تنقية HPLC - للمرحلة العكسية التحضيرية على عمود C18 مع شطف متدرج من ماء الأسيتونيتريل -، متبوعًا بالتجفيد لتوفير مادة خام صيدلانية كبيرة الحجم عالية النقاء بنقاء أكبر من أو يساوي 98.5% وإجمالي إنتاج يتراوح بين 52% و60%.
تتميز هذه الطريقة بالحد الأدنى من التفاعلات الجانبية والتنقية المباشرة، مع الالتزام بمواصفات التصنيع الخاصة بالمكونات الصيدلانية النشطة من فئة -دستور الأدوية. في السنوات الأخيرة، أدت الإجراءات -الصديقة للبيئة المحسنة التي تستخدم كواشف الانقسام الخالية من الفلور- إلى خفض تلوث المياه الناتج عن النفايات-بشكل كبير وأصبحت تكنولوجيا الإنتاج المفضلة لمصنعي الأدوية في جميع أنحاء العالم.
ظهور فرضية غاسترين والتحقق منها على المدى الطويل (1905–1959)
في عام 1905، طرح عالم وظائف الأعضاء البريطاني إدكينز فرضية مفادها أن الغشاء المخاطي للبطين الغاري يفرز الجاسترين، وهو عامل خلطي ينظم إنتاج حمض المعدة عن طريق الدورة الدموية.
وبسبب عدم كفاية تقنيات التنقية، ظلت هذه الفرضية مثيرة للجدل وغير مثبتة لما يقرب من نصف قرن. في عام 1926، أثبت عالم وظائف الأعضاء الصيني لين كيشينغ صحة وجود مواد الغدد الصماء المعوية من خلال التجارب على الحيوانات واستكمل الإطار الفسيولوجي لفرضية الغاسترين، ومع ذلك لم يتم عزل الغاسترين الأحادي الأصلي.
لم يكن الأمر كذلك حتى عام 1959 عندما قام جريجوري وتريسي من جامعة ليفربول، المملكة المتحدة، بتنقية جاسترين هيبتاديكاببتيد الطبيعي G17 من الغشاء المخاطي الغاري للخنازير باستخدام توزيع التيار المعاكس وكروماتوجرافيا سيفاديكس الهلامية. وقد أدى التحقق من نشاطه المحفز للحمض- إلى وضع أسس كيميائية وفسيولوجية صلبة لأبحاث الجاسترين.
توصيف الجزء النشط وتطوير الخماسي الببتيد (1960-1966)
وفي عام 1964، أنهى فريق البحث نفسه التسلسل الكامل للأحماض الأمينية لـG17. أكد التوليف والفحص القطاعي أن C-رباعي الببتيد الطرفي Trp-Met-Asp-Phe-NH₂ يشكل النواة الدوائية، ويحتفظ بالكامل بقدرة ربط مستقبل الغاسترين الأصلي- ونشاط تحفيز حمض المعدة-، في حين أن سلسلة الأحماض الأمينية الطرفية N- الطويلة فقط ينظم عملية التمثيل الغذائي في الجسم-بدون وظيفة دوائية أساسية.
على خلفية الطلب السريري العاجل على الكواشف التشخيصية الموحدة لوظيفة حمض المعدة والتكلفة العالية بالإضافة إلى العرض المحدود من هيبتاديكاببتيد الطبيعي المستخرج، تعاونت شركة ICI Pharmaceuticals مع باحثين فيزيولوجيين لإطلاق مشروع تطوير.
من خلال ربط -ألانين - المحمي بـ Boc بالنهاية الأمينية لرباعي الببتيد النشط، تم إنشاء مشتق خماسي الببتيد أكثر ثباتًا لمقاومة التحلل المائي الأنزيمي السريع في الجسم الحي.
التصنيع الاصطناعي والتطبيق السريري العالمي (1967 إلى الوقت الحاضر)
التركيب الكيميائي الكامل للبنتاغاسترينتم إنجازه بواسطة مجموعة أبحاث Konturek في عام 1967، من خلال-فحوصات مخبرية وحيوانية تؤكد أن فعاليته في إفراز الحمض- تعادل الجاسترين الأصلي. حصل الوكيل على موافقة التسويق في أوروبا في نفس العام وأصبح منذ ذلك الحين الكاشف القياسي-الذهبي لاختبار إنتاج حمض المعدة.
تم منح الموافقات اللاحقة في الولايات المتحدة واليابان والصين لفحص ورم غاستريني وتقييم وظائف الخلايا الجدارية. بدءًا من التسعينيات، توسع تطبيقه ليشمل الأبحاث الأساسية كمركب أداة دوائية يستهدف مستقبل CCK-B، ويظل مركبًا مرجعيًا كلاسيكيًا في علم صيدلة الجهاز الهضمي حتى الآن.
التعليمات
ما هو اختبار البنتاغاسترين كالسيتونين؟
+
-
اختبار البنتاغاسترين-الكالسيتونين المحفز هومفيد في حالات MTC المشتبه بها والتي لا ترتبط بارتفاع الكالسيتونين. في هؤلاء المرضى، سيؤدي حقن البنتاغاسترين إلى ارتفاع مستويات الكالسيتونين بشكل ملحوظ فوق النطاق الطبيعي أو الأساسي.
ما هو اختبار تحفيز البنتاغاسترين للرجال؟
+
-
اختبار تحفيز البنتاغاسترينيُستخدم لتمييز التصوير المقطعي المحوسب للمصادر غير -من MTC عن التصوير المقطعي المحوسب الذي تنتجه خلايا C المفرطة التنسج والخبيثة.
الوسم : بنتاغاسترين كاس 5534-95-2، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع