واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لليبريسين cas 50-57-7 في الصين. مرحبًا بكم في lypressin cas 50-57-7 عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
ليبريسينفازوبريسين (المعروف أيضًا باسم فازوبريسين) هو هرمون مكون من 9 ببتيد تفرزه الخلايا العصبية في النوى فوق البصرية والبطينية في منطقة ما تحت المهاد، والتي يتم إطلاقها بعد الوصول إلى الفص الخلفي من النخامية العصبية من خلال القناة النخامية تحت المهاد. الصيغة الجزيئية C46H65N13O12S2، CAS 50-57-7.
وعادة ما يوجد على شكل مسحوق بلوري أبيض أو أصفر قليلاً. هذا المسحوق مستقر في درجة حرارة الغرفة، وليس من السهل استرطابه، وسهل التخزين والنقل. شكله مسحوق غير متبلور، مع جزيئات دقيقة وسيولة جيدة. يتمتع بقابلية جيدة للذوبان في الماء ويمكن أن يشكل محلولًا واضحًا وشفافًا. في ظل ظروف الأس الهيدروجيني المختلفة، قد تختلف ذوبانه، لكنه عادة ما يحافظ على قابلية ذوبان عالية ضمن نطاق الأس الهيدروجيني الفسيولوجي. إنه يُظهر ثباتًا جيدًا في درجة حرارة الغرفة ولا يتأثر بسهولة بالضوء والحرارة والرطوبة، مما يؤدي إلى التحلل أو التدهور. ومع ذلك، قد يتأثر استقراره إلى حد ما في درجات الحرارة المرتفعة أو البيئات الرطبة.
أغطية زجاجات وفلين مخصصة:
|
|
|
نماذج المنتجات
ليبريسين شهادة توثيق البرامج
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | ليبريسين | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 50-57-7 | |
| كمية | حسب الطلب | |
| معيار التعبئة والتغليف | حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202501090065 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |  |
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.54% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.42% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.98% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.52% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 500 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
لذلك يجب الاهتمام أثناء التخزين والاستخدام بتجنب درجات الحرارة المرتفعة والرطوبة، والحفاظ على الجفاف والنظافة. الوزن الجزيئي الصغير يسمح له باختراق غشاء الخلية بسرعة وممارسة آثاره. يحتوي تركيبه الجزيئي على مجموعات وظيفية متعددة، بما في ذلك روابط الأميد ومجموعات الكربوكسيل والمجموعات الأمينية، والتي تلعب أدوارًا مهمة في ربط مستقبلات الدواء واستقلاب الدواء في الجسم. وتتمثل وظيفته الرئيسية في تحسين نفاذية أنبوب التجميع إلى الماء، وتعزيز امتصاص الماء، وهو هرمون تنظيمي رئيسي لتركيز البول وتخفيفه. بالإضافة إلى ذلك، يمكن لهذا الهرمون أيضًا أن يعزز نفاذية القناة الجامعة النخاعية الداخلية لليوريا.
ليبريسينفازوبريسين (Lysiparessin) هو مركب ببتيد يتم تصنيعه عن طريق تعديل فاسوبريسين الطبيعي (AVP) كيميائيًا. السمة الهيكلية الأساسية للأرجينين هي استبدال الأرجينين في الموضع الثامن للجزيء الأصلي بالليسين، وتكوين دواء أولي عن طريق ربط ثلاثة جلسرين عند الطرف N-. تطلق هذه المادة مكونات نشطة بعد التحلل المائي الأنزيمي في الجسم، وتنشط بشكل انتقائي مستقبلات V1 على العضلات الملساء الوعائية ومستقبلات V2 على الخلايا الظهارية للقناة الجامعة الكلوية، وتمارس تأثيرات دوائية مثل انقباض الأوعية الدموية الحشوية، وتنظيم الضغط البابي، وتعزيز إعادة امتصاص الماء.
العلاج السريري: المؤشرات الأساسية والآليات العلاجية
1. العلاج الدقيق لمضاعفات تليف الكبد
(1) نزيف دوالي المريء
من خلال تنشيط مستقبل V1 للعضلات الملساء الوعائية الحشوية، يتم تقليل تدفق الدم في الوريد البابي بنسبة 35%، مما يقلل بشكل كبير من خطر تمزق الدوالي. أظهرت التجارب السريرية أن معدل نجاحه في السيطرة على نزيف دوالي المريء الحاد يبلغ 76% -85%، وهو أعلى بكثير من الأدوية التقليدية (مثل 65% -70% من نظائر السوماتوستاتين). تتمثل الآلية في تقليص الشريان الطحالي بشكل انتقائي أثناء توسيع الشريان الكلوي، وزيادة معدل الترشيح الكبيبي بنسبة 56٪، والحفاظ على التروية الكلوية مع تقليل الضغط البابي، وتقليل خطر الإصابة بالمتلازمة الكبدية الكلوية.
(2) المتلازمة الكبدية الكلوية
في دراسة متعددة المراكز أجريت في عام 2017، كان معدل الشفاء الكامل للكرياتينين في الدم لدى المرضى الذين يعانون من متلازمة الكبد الكلوي 56%، وهو أعلى 11 مرة من المجموعة الضابطة (5%). إنه يقلل من احتقان الأمعاء ويحسن ديناميكا الدم الكلوية عن طريق تضييق الأوعية الدموية الحشوية، بينما يثبط نشاط نظام الرينين-أنجيوتنسين ويقلل مقاومة الأوعية الدموية الكلوية. نظام الجرعات القياسي هو الحقن في الوريد من 1-2 ملغ كل 4-6 ساعات، ويجب مراقبة مستويات الصوديوم في الدم لمنع خلل الإلكتروليت.
2. الاستراتيجيات المساعدة لعلاج الصدمة
(1) الصدمة الإنتانية
يعد تحسين تروية الأعضاء عن طريق زيادة متوسط الضغط الشرياني (MAP) مناسبًا بشكل خاص للمرضى الذين لا يستجيبون للإنعاش بالسوائل. بالمقارنة مع النورإبينفرين، تم تقليل حدوث ردود الفعل السلبية مثل انقباض الشريان التاجي إلى 2.3٪، ولم يزيد من استهلاك عضلة القلب للأكسجين. أظهرت تجربة عشوائية محكومة شملت 200 مريض أن الاستخدام المشترك للفازوبريسين يمكن أن يزيد مؤشر الأوكسجين (PaO ₂/FiO ₂) من (180 ± 30) مم زئبق إلى (250 ± 40) مم زئبق ويقصر وقت التهوية الميكانيكية بنسبة 40٪.
(2) الصدمة القلبية
في العلاج الطارئ لاحتشاء عضلة القلب الحاد المصحوب بصدمة قلبية، فإنه يعمل على الأوعية الدموية الطرفية لتنظيم تضيق الأوعية، وتقليل النتاج القلبي الزائد بشكل فعال، وانخفاض التحميل المسبق للبطين الأيسر، وتعزيز انقباض عضلة القلب الضعيفة بشكل كبير. وقد أثبتت التجارب الدوائية على الحيوانات فعاليته بشكل كامل، مؤكدة أنه يمكن أن يزيد النتاج القلبي بنسبة 15% إلى 20%.
مؤشرات خاصة: من الأمراض الأساسية إلى التنظيم السلوكي
1. العلاج التفريقي لمرض السكري الكاذب
(1) مرض السكري الكاذب المركزي
يمكن لرذاذ ليسين فازوبريسين (1-2 رشة في كل مرة، 3-5 مرات يوميًا) أن يعزز إعادة امتصاص الماء في الأنابيب الكلوية عن طريق تنشيط مستقبل V2، وتقليل حجم البول بنسبة 50% -70%. تأثيره المضاد لإدرار البول أقوى بنسبة 50٪ تقريبًا من AVP الطبيعي، لكن خصائصه المضيق للأوعية تظهر فقط عند الجرعات العالية، مما يجعله أكثر أمانًا للمرضى الخفيفين إلى المعتدلين. أظهرت دراسة متابعة طويلة الأمد أن تركيز الصوديوم في الدم لدى المرضى الذين يتناولون أدوية موحدة ظل مستقرًا عند (140 ± 5) مليمول / لتر، وانخفض تكرار نوبات الجفاف بنسبة 80٪.
(2) مرض السكري الكاذب الكلوي
بسبب خلل في مستقبلات V2 في المرضى الذين يعانون من مرض السكري الكاذب، فإن التأثير العلاجي محدود، ولكن يمكن تعزيزه من خلال الاستخدام المشترك لمدرات البول الثيازيدية (مثل هيدروكلوروثيازيد). الآلية هي أن مركبات الثيازيد تزيد بشكل غير مباشر من التعبير عن أكوابورين 2 (AQP2) عن طريق تقليل إعادة امتصاص الصوديوم الأنبوبي الكلوي، ولها تأثير تآزري مع ليسين فاسوبريسين.
2. التطبيقات الاستكشافية للوظائف العصبية الحيوية
(1) تنظيم سلوك الحيوان
في نموذج فأر المراعي، أدى حجب مستقبلات الفاسوبريسين في الدماغ إلى فقدان 90% من الأفراد خصوصيتهم أمام شريكهم الأصلي.
يمكن أن يؤدي حقن هذه المادة إلى استعادة القدرة على التعرف على الشريك في فئران التجارب. قد تكون هذه الآلية مرتبطة بتأثير "ارتباط الشريك الكيميائي" لإطلاق الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد، مما يوفر نموذجًا توضيحيًا على المستوى الجزيئي لدراسة السلوك الاجتماعي الحيواني.
(2) نشاط مضاد للإصابة
في تجربة الصفيحة الساخنة للفئران، تم إطالة زمن استجابة نقرة الذيل بشكل ملحوظ (من 5.2 ثانية إلى 8.7 ثانية)، وهو ما تم تحقيقه عن طريق تنشيط مستقبل V1 في الخلايا العصبية للقرن الظهري الشوكي. بالإضافة إلى ذلك، في طبقة عضلات الرحم لدى الخنازير، يمكن أن يعزز الانقباض عن طريق زيادة تركيز أيون الكالسيوم داخل الخلايا، مما يشير إلى تطبيقات محتملة في طب التوليد.
المعادلة الكيميائية لتخليق سلاسل الببتيد السلائف وخطوات التعديل اللاحقة (معبر عنها بشكل مبسط)
-الأحماض الأمينية المنشطة: H2N-AA1-COOH+المنشط → AA1-O-المنشط
-سلسلة الببتيد المنشطة: AA1-O-activator+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-المنشط
-كرر الخطوات المذكورة أعلاه حتى يتم تصنيع سلسلة الببتيد الأولية الكاملة.
-إزالة مجموعات الحماية: Dmoc Arg → Arg
-تفاعل الأكسدة: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-الذوبان وإعادة البلورة: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+مذيب → بلورات
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->فازوبريسين نقي
تجدر الإشارة إلى أن طريقة التوليف المختبريليبريسينمعقدة ومرهقة، وقد تنطوي على ظروف تجريبية محددة واختيار الكاشف. لذلك، في التشغيل العملي، قد تكون هناك بعض الخطوات التفصيلية وظروف التفاعل التي تحتاج إلى تعديل وتحسين وفقًا لظروف محددة.
تطبيقات البحث: أدوية الأدوات وبناء النماذج
أبحاث الصيدلة المستقبلة:
باعتباره ناهضًا انتقائيًا لمستقبلات V1/V2، فإنه يستخدم على نطاق واسع في تجارب ربط المستقبلات. إن تقاربها لمستقبلات V1 هو ثلاثة أضعاف تقاربها لمستقبلات V2ليبريسينيشيع استخدامها للتمييز بين وظائف النوع الفرعي للمستقبل. على سبيل المثال، في تجارب شريط الأوعية الدموية خارج الجسم الحي، يمكن أن ينقبض حلقات الأبهر الجرذية بطريقة تعتمد على التركيز (EC50=0.3nM)، بينما يتطلب تأثيره المضاد لإدرار البول تركيزًا أعلى (EC50=10nM).
بناء نماذج المرض:
في نموذج الفئران لارتفاع ضغط الدم البابي الناجم عن تليف الكبد، يمكن للتسريب المستمر للفازوبريسين (0.1 ملجم / كجم / ساعة) أن يقلل ضغط الوريد البابي من (18 ± 2) cmH ₂ O إلى (12 ± 1) cmH2O دون التسبب في تقلبات ضغط الدم الجهازية. يوفر هذا النموذج منصة مستقرة لتقييم الأدوية الخافضة للضغط البوابة الجديدة.
وسيط لتخليق الدواء:
يمكن استخدامه كوسيط رئيسي لتخليق terlipressin (N - - triglycosyl-8-lysine-pressin). يعمل Terlipressin على إطالة عمر النصف إلى 6 ساعات من خلال تعديل الدهون الثلاثية وهو دواء الخط الأول لعلاج نزيف الدوالي في تليف الكبد. في عام 2023، سيصل حجم السوق العالمية لـ terlipressin إلى 1.2 مليار دولار أمريكي، حيث تمثل وسيطة lysine vasopressin أكثر من 30٪.
فازوبريسين (AVP) هو هرمون ببتيد عصبي داخلي مهم له وظائف مثل تنظيم توازن الماء، وتضيق الأوعية، ومكافحة إدرار البول في جسم الإنسان.
عادة ما يتضمن التخليق المختبري خطوتين رئيسيتين: تخليق سلاسل الببتيد الأولية والتعديل اللاحق. وفيما يلي الخطوات التفصيلية:
الخطوة 1: تصنيع سلاسل الببتيد السلائف
1. حدد مجموعات الحماية والمنشطات المناسبة لتجميع سلسلة الببتيد الأولية لـ AVP من خلال تركيب الطور الصلب -.
2. أثناء عملية التوليف، تتم حماية اللايسين حسب الحاجة، مثل اختيار ثنائي ميثيل سيليل (Dmoc) لتشكيل سلسلة ببتيد واقية.
3. استخدم المنشطات المناسبة (مثل ثاني كبريتيد الكربون وثنائي ميثيل بيروليدون) لتنشيط الأحماض الأمينية وربط سلسلة الببتيد الواقية بالأحماض الأمينية الأخرى؛ كرر الخطوات المذكورة أعلاه حتى يتم تصنيع سلسلة الببتيد السلائف الكاملة.
الخطوة 2: التعديلات اللاحقة
بعد اكتمال تركيب سلسلة الببتيد الأولية، تكون هناك حاجة إلى سلسلة من خطوات التعديل اللاحقة، بما في ذلك إزالة الحماية، والأكسدة، والذوبان، وإعادة البلورة.
إزالة المجموعة الواقية من اللايسين. يمكن استخدام الكواشف الواقية المناسبة مثل حمض ثلاثي فلورو أسيتيك (TFA) لإزالة مجموعة الحماية Dmoc من اللايسين، مما يؤدي إلى وجود ليسين غير محمي.
إجراء تفاعل الأكسدة. باستخدام المواد المؤكسدة المناسبة مثل بيروكسيد الهيدروجين لحمض الأسيتيك (AcOH/H2O2) ، تخضع سلاسل الببتيد الأولية لتفاعلات الأكسدة لتكوين روابط ثاني كبريتيد.
قم بإذابة وإعادة بلورة المنتج المؤكسد لتحسين النقاء. وأخيرًا، من خلال تقنيات الفصل والتنقية المناسبة، مثل اللوني، وكروماتوغرافيا الترشيح الهلامية، وما إلى ذلك، يتم الحصول على فاسوبريسين ليسين نقي.
التعليمات
ما هي الاختلافات الأساسية في التكيف الفسيولوجي بينليبريسينوالأرجينين فاسوبريسين الداخلي في جسم الإنسان؟
+
-
الإجابة: المادة الفعالة في تكوين تسعة ببتيد، وتسلسلها الجزيئي متماثل إلى حد كبير مع العامل الطبيعي المضاد لإدرار البول المشتق من الخنازير. لديها فقط اختلافات طفيفة في ترتيب الأحماض الأمينية في مواقع محددة مع أرجينين فاسوبريسين، وهو المنظم الرئيسي لتنظيم الماء والملح في جسم الإنسان؛ وتتقارب الوظائف الفسيولوجية للاثنين، ولكن الليبريسين يرتبط ارتباطًا وثيقًا بالإيقاع الفسيولوجي للمصادر الحيوانية. عند تطبيقه على جسم الإنسان، فإنه يعمل فقط كبديل وظيفي ولا يمكنه تكرار الفعالية التنظيمية الفسيولوجية العالمية للأرجينين فاسوبريسين الداخلي.
لا يمكن التدخل في جميع أعراض البوليوريا. كيفية التمييز بين مرض السكري الكاذب المركزي المطبق؟
+
-
الإجابة: هذه المادة فعالة فقط في علاج مرض السكري الكاذب من النوع الذي يعاني من نقص التنظيم المركزي، والذي يحدث بسبب عرقلة تخليق وإطلاق المواد الفعالة المضادة لإدرار البول في الجسم؛ ومع ذلك، فإن مرض السكري الكاذب الكلوي يحدث بسبب فشل استجابة المستقبلات الكلوية نفسها. حتى لو تم إضافة مواد الببتيد المضادة لإدرار البول الخارجية، فإنها لا تستطيع تحسين أعراض كثرة الأكل وبوال، ولا تنتمي إلى نطاق التكيف مع هذا الدواء.
لماذا لا يمكن استخدام هذا إلا كإجراء طارئ مؤقت للسيطرة على النزيف الخفيف الناتج عن دوالي المريء ولا يمكن علاجه؟
+
-
الجواب: تعتمد هذه المادة فقط على تنظيم توتر الأوعية الدموية والمساعدة في تعزيز فعالية التخثر الموضعي لمنع النزيف بشكل مؤقت، ولا تغير الأساس العضوي للتعرج والتمدد الوريدي المريئي؛ ولا يمكن استخدامه إلا كمخفف مؤقت-لفترة قصيرة أثناء المرحلة الحادة لتمهيد الطريق للتشخيص العلاجي وخطط العلاج اللاحقة مثل التنظير والجراحة، ولا يمكنه القضاء بشكل أساسي على المخاطر الخفية للآفات الوعائية.
الوسم : ليبريسين كاس 50-57-7، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع