فابريوتيد CAS 103222-11-3

واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ vapreotide cas 103222-11-3 في الصين. مرحبًا بكم في vapreotide cas 103222-11-3 بالجملة عالي الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.

فابريوتيد، الاسم الكيميائي D-فينيل ألانيل-L-سيستينيل-L-فينيل ألانيل-D-تريبتوفيل-L-ليسيل-L- هيدرات ملح أسيتات ثريونينول (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · xH2O)، CAS 103222-11-3. ويحتوي على بقايا أحماض أمينية متعددة وجزيء أسيتات واحد، ويمكن أن يوجد على شكل هيدرات. وزنه الجزيئي النسبي هو 1257.5 دا. وهو عبارة عن مسحوق صلب أبيض أو أبيض تقريبًا، وأحيانًا يكون أيضًا بلون أصفر فاتح. قيمة الرقم الهيدروجيني لها تأثير كبير على خواصها الكيميائية ونشاطها البيولوجي. لديه قابلية عالية للذوبان في الماء والميثانول والإيثانول، في حين أن ذوبانه منخفض نسبيًا في المذيبات العضوية مثل الكلوروفورم والبنزين وثنائي كلورو ميثان. أنها مستقرة في ظل الظروف الحمضية (الرقم الهيدروجيني<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). وهو نظير السوماتوستاتين يستخدم لعلاج أورام الغدد الصم العصبية وغيرها من اضطرابات الغدد الصماء.

تتعلق هذه الطريقة بطريقة التحضيرفابريوتيدينتمي إلى مجال التركيب الكيميائي. الفاسوبريل هو مركب خماسي الببتيد نشط من الناحية الفسيولوجية ويمكن استخدامه لعلاج الأمراض المعوية مثل التهاب القولون التقرحي ومرض كرون. توفر هذه المقالة طريقة لتحضير اللقاح، وهي طريقة سهلة التشغيل، ولها مدخلات منخفضة من المواد الخام، وتكلفة منخفضة، وعائد مرتفع، ولها قيمة اقتصادية وعملية جيدة.

طريقة تحضير اللقاحين وتتضمن الخطوات التالية:

(1) تفاعل راتنجات Rink Amide مع HMPTA للحصول على راتنجات Rink Amide المعالجة بـ HMPTA؛

(2) تفاعل راتنجات Rink Amide المعالجة بـ HMPTA والتي تم الحصول عليها في الخطوة (1) مع محلول رباعي فلوروبورات المحتوي على أمينوفينيل أسيتيلين للحصول على وسيط تركيب المرحلة الصلبة -؛

(3) إجراء تفاعل أكسدة على المرحلة الصلبة - الوسيطة التي تم الحصول عليها في الخطوة (2) للحصول على المرحلة الصلبة المؤكسدة - الوسيطة؛

(4) إجراء تفاعل انقسام على المرحلة التوليفية الصلبة المؤكسدة - الوسيطة التي تم الحصول عليها في الخطوة (3) للحصول على المنتج الخام لفالبرويد؛

(5) إجراء معالجة إزالة الحماية وتحلية المياه وإزالة اللون على المنتج الخام الذي تم الحصول عليه في الخطوة (4) للحصول على المنتج المستهدففابريوتيد.

في الخطوة (1)، تكون ظروف التفاعل بين راتنج أميد رينك وHMPTA كما يلي: المعالجة بالبيبيريدين في محلول DMF مائي. من خلال عمل بيبيريدين، يتم تحويل مجموعات الأمين الثلاثية من راتنجات Rink Amide إلى مجموعات أمين ثلاثي معالجة بـ HMPTA، وبالتالي تعزيز تفاعلها واستقرارها.

في الخطوة (2)، تكون ظروف التفاعل بين محلول رباعي فلوروبورات المحتوي على أمينوفينيل أسيتيلين وراتنج Rink Amide المعالج بـ HMPTA كما يلي: يتم إجراء التفاعل في محلول مختلط من الميثانول، والأسيتونيتريل، والماء. في هذه الخطوة، يتم تكثيف رباعي فلوروبورات أمينوفينيل أسيتيلين مع مجموعة الكربوكسيل من راتنج Rink Amide لربط أمينوفينيل أسيتيلين بالراتنج، وتشكيل - مرحلة تركيب وسيطة.

في الخطوة (3)، تكون شروط تفاعل الأكسدة كما يلي: يتم إجراء التفاعل في محلول مختلط من الميثانول والأسيتونيتريل والماء. في هذه الخطوة، تتم أكسدة مجموعات الإيمين الموجودة في وسيط تصنيع الطور - الصلب إلى روابط كربون كربون مزدوجة باستخدام اليود وهيدروكسيد الصوديوم كمؤكسدات للحصول على وسيط تصنيع الطور الصلب المؤكسد -. المعادلة الكيميائية المحددة هي كما يلي:

حلبة التزلج على الجليد-NH-CHlagCH-CO^- + I₂+ هيدروكسيد الصوديوم → حلبة -NH-CH=CH-COOH + NaI + H₂O

في الخطوة (4)، تكون ظروف تفاعل التكسير كما يلي: يتم إجراء التفاعل في محلول مختلط من الميثانول والأسيتونيتريل والماء. في هذه الخطوة، يتم فصل وسيط تصنيع الطور الصلب المؤكسد - من الراتينج باستخدام الميثانول والأسيتونيتريل كمذيبات للحصول على المنتج الخام من فالبرويد. المعادلة الكيميائية المحددة هي كما يلي:

حلبة التزلج-NH-CH=CH-COOH → حلبة + NH-CH=CH-COOH

في الخطوة (5)، تكون معالجات إزالة الحماية، وتحلية المياه، وإزالة اللون كما يلي: استخدام حمض ثلاثي فلورو أسيتيك لإزالة مجموعة الحماية Boc الموجودة في المجموعة الأمينية؛ إزالة الشوائب الأيونية من محلول التفاعل باستخدام راتنج التبادل الأيوني؛ استخدم الكربون المنشط لإزالة اللون. من خلال خطوات المعالجة هذه، يمكن الحصول على منتج مستهدف عالي النقاء-، وهو اللقاح. المعادلة الكيميائية المحددة هي كما يلي:

عدم الحماية:

حلبة التزلج-NH-CH₂ج(الفصل₃)₃+ قوات التحالف₃COOH → حلبة التزلج-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃كوه + كو₂+H₂O

تحلية المياه وإزالة اللون: لا تتضمن معادلات كيميائية، ولكن من خلال عمل راتنج التبادل الأيوني والكربون المنشط، يمكن إزالة الشوائب الأيونية والشوائب الملونة في محلول التفاعل، مما يحسن نقاء وجودة مظهر المنتج.

تتمتع هذه الطريقة بالمزايا التالية: التشغيل البسيط، مدخلات المواد الخام المنخفضة، التكلفة المنخفضة، والإنتاجية العالية. من خلال اعتماد طريقة أكسدة اليود لراتنج فالبرويد الخطي في الطور الصلب، يتم تجنب الصعوبات التشغيلية الناجمة عن أكسدة الطور السائل التقليدي -، ويتم زيادة إنتاجية الأكسدة بنسبة 10% -20%. يمكن أن يصل العائد الإجمالي لهذه الطريقة إلى 68%، مع نقاء الببتيد الخام بنسبة 85%.

فابريوتيدهو دواء ذو ​​استخدامات كيميائية متعددة، وتركيبه الكيميائي ونشاطه البيولوجي يجعله قابلاً للتطبيق على نطاق واسع في العلاج السريري. بالإضافة إلى استخدامه لعلاج نزيف دوالي المريء لدى المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، فإن فالبوريد له أيضًا الاستخدامات الكيميائية الشائعة التالية:

التطبيق في أمراض الجهاز الهضمي

 

علاج التهاب البنكرياس الحاد
التسبب في التهاب البنكرياس الحاد هو الهضم الذاتي البنكرياسي الثانوي بسبب التنشيط غير الطبيعي للإنزيمات الهضمية. نظائر السوماتوستاتين هي أقوى مثبطات إفراز البنكرياس، وباعتبارها نظائر السوماتوستاتين، قد يقلل الفاسوبريسين أو يمنع تمامًا إفراز هرمون البنكرياس والجهاز الهضمي بعد الأكل، ويخفف العبء على البنكرياس، ويقلل من خطر إصابة البنكرياس (نخر)، مما يجعله أحد الأدوية المحتملة لعلاج التهاب البنكرياس الحاد.
علاج ناسور الجهاز الهضمي والبنكرياس
يمكن أن يمنع السوماتوستاتين ونظائره إطلاق وإفراز العديد من الهرمونات المعدية المعوية، ويطيل فترة مرور الطعام في الأمعاء، ويعزز امتصاص الماء والكهارل. قد يقلل فابتين من الاستجابة الالتهابية حول فتحة الناسور من خلال هذه الآلية، مما يجعل من الممكن للناسور أن يشفى ذاتيًا ويستخدم لعلاج ناسور الجهاز الهضمي والبنكرياس.

التطبيق في أمراض الغدد الصماء

 

علاج ضخامة النهايات
ضخامة النهايات هو اضطراب في الغدد الصماء والتمثيل الغذائي ناجم عن الإفراط في إفراز هرمون النمو (GH) من الغدة النخامية، مما يؤدي إلى تضخم غير طبيعي في حجم الجسم والأعضاء الداخلية، مصحوبًا بخلل وظيفي فسيولوجي. تعبر الأورام الغدية GH بشكل أساسي عن SSTR2 وSSTR5، كما أن الفاسوبريسين له علاقة عالية بهذين النوعين الفرعيين. عندما لا يكون المرضى مناسبين لإجراء عملية جراحية، قد يكون فالبرويد أحد الأدوية العلاجية المفضلة، لأنه يمكن أن يحفز انكماش الورم ويستعيد المستويات الطبيعية لـ IGF-I وGH لدى المرضى.
علاج اعتلال الشبكية السكري
يعد التخثير الضوئي هو الخيار الأول لعلاج اعتلال الشبكية السكري (DR)، ولكن الحقن داخل الجسم الزجاجي لتناظرية السوماتوستاتين هو خيار علاجي واعد للسيطرة على اعتلال الشبكية السكري التكاثري والوذمة البقعية السكرية المتكررة (DME). شبكية العين البشرية، وخاصة الظهارة الصبغية، لديها وفرة من SST وSSTR. المرضى الذين يعانون من DR وDME التكاثري لديهم مستويات أقل من SST داخل الجسم الزجاجي، والذي يرتبط بتكوين الأوعية الدموية الناجم عن نقص التروية في التسبب في DR واضطراب حاجز الدماغ في الدم - المتضمن في التسبب في DME. قد يمارس فابتين تأثيرات تنظيمية عصبية ومضادة لتولد الأوعية على شبكية العين، مما يمنع النزيف والتكاثر، ويحمي سلامة حاجز شبكية الدم.

التطبيق في علاج الألم

 

يعمل SST على SSTR المحيطي لقمع إدراك الجسم للمحفزات المسببة للألم. يمكن تحقيق التأثير المسكن لـ SST من خلال تثبيط القنوات الأيونية المبوبة للكابسيسين، ويمكن استخدام الفاسوبريسين لتخفيف الألم عندما تكون الأدوية الأفيونية غير فعالة. أكدت العديد من الدراسات السريرية أن إعطاء دواء SST أو الأوكتريوتيد جهازيًا، وداخل القراب، وفوق الجافية، وداخل الجمجمة يؤدي إلى تثبيط عدة أنواع من الألم، بما في ذلك الألم المرتبط بالسرطان، وآلام العظام، وآلام التهاب المفاصل، والألم الحشوي، والصداع النصفي.

تنظيم وظيفة المناعة
يمكن للسوماتوستاتين ونظائره تنظيم وظيفة المناعة في الجسم. قد يعزز فابتين قدرة الجسم على المراقبة والتطهير المناعي من خلال التأثير على نشاط ووظيفة الخلايا المناعية، مما يساعد الجسم على التعرف على الخلايا السرطانية والقضاء عليها.

آلية النشاط المضاد للورم للفاربروبيد

 

تمنع بشكل مباشر تكاثر الخلايا السرطانية
يرتبط Vaptin بـ SSTR، ويرتبط بـ adenylate cyclase ويمنع نشاطه، مما يقلل من محتوى cAMP الذي يعزز تكاثر الخلايا في الخلايا السرطانية، وبالتالي يمنع تكاثر الخلايا السرطانية. وفي الوقت نفسه، يمكنه تنشيط بروتين الفوسفاتيز، وتثبيط تخليق الحمض النووي والبروتين، والتدخل في دورة الخلية، والتسبب في ركود الخلايا السرطانية في مراحل معينة من دورة الخلية، وعدم قدرتها على مواصلة الانتشار.
تثبيط تكوين الأوعية الدموية للورم
يعتمد نمو الأورام وانتشارها على تكوين أوعية دموية جديدة. يتمتع Vaptin بتأثيرات مثبطة على العوامل المختلفة التي تولد الأوعية الدموية السرطانية، مثل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية، وعامل الشبيه بالأنسولين-، وما إلى ذلك. ويمكن أن يمنع إطلاق هذه العوامل ونشاطها، وبالتالي تقليل توليد الأوعية الدموية السرطانية، وقطع الإمداد الغذائي للأورام، وتثبيط نمو الورم وانتشاره.

فابريوتيدهو مركب ثماني ببتيد دوري اصطناعي بالاسم الكيميائي D-فينيل ألانين-سيستين-تيروزين-D-تريبتوفان-ليسين-فالين-سيستين-تريبتاميد [2-7] ثنائي كبريتيد أحادي السكسينات. صيغته الجزيئية هي C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 1131.37. يشكل هذا المركب بنية دورية مستقرة من خلال روابط ثاني كبريتيد، مما يمنحه خصائص كيميائية فريدة وأنشطة بيولوجية.

فيما يتعلق بالخصائص الفيزيائية، فإن فابريوتيد عبارة عن مادة صلبة بيضاء إلى بيضاء اللون-ذات كثافة عالية (القيمة المتوقعة حوالي 1.40 جم/سم مكعب)، ونطاق نقطة انصهار يتراوح بين 176-180 درجة، ونقطة غليان متوقعة تصل إلى 1540.9 درجة . تشير هذه الخصائص إلى قوى بين الجزيئات قوية واستقرار هيكلي عالي للجزيء. فيما يتعلق بالذوبان في الماء، يُظهر فابريوتيد قابلية ذوبان جيدة، مع تركيز محلول مائي يصل إلى 60 مجم / مل (53.03 مم)، مما يوفر الظروف اللازمة لامتصاصه وتوزيعه في الجسم.

من حيث الاستقرار الكيميائي، يربط الهيكل الدوري بقايا السيستين (Cys2-Cys7) من خلال روابط ثاني كبريتيد، مما يشكل تشكلًا مكانيًا صلبًا يقاوم بشكل فعال التحلل المائي الأنزيمي والتحلل الكيميائي. يمكّنها هذا الاستقرار من الحفاظ على شكلها النشط في التجارب المختبرية وفي الجسم الحي، مما يطيل وقت عملها. شروط التخزين صارمة، وتتطلب التخزين عند -20 درجة أو أقل في بيئة مظلمة وجافة ومغلقة لمنع اختلال البنية الجزيئية بسبب تقلبات درجات الحرارة أو تأثيرات الرطوبة.

فيما يتعلق بالنشاط البيولوجي، فإن فابريوتيد، باعتباره نظيرًا اصطناعيًا للسوماتوستاتين، يمارس تأثيرات بيولوجية مباشرة وغير مباشرة من خلال الارتباط مع تقارب عالٍ للأنواع الفرعية SSTR2 وSSTR5 لمستقبلات السوماتوستاتين. تتضمن آلية عملها تثبيط إطلاق الببتيدات النشطة في الأوعية وتقليل الضغط الوريدي البابي. وقد أثبت فعالية كبيرة في علاج نزيف دوالي المريء الحاد ومنع تكرار النزيف بعد العلاج بالمنظار. أكدت التجارب السريرية أن تركيبة الإطلاق السريع -Sanvar IR يمكن استخدامها للتدخل المرقئ المبكر ولمنع تكرار النزيف خلال 5 أيام بعد الجراحة.

فيما يتعلق بمجالات التطبيق، فإن الخصائص الكيميائية لفابريوتيد تجعله أداة مثالية لأبحاث علوم الحياة. في التجارب الدوائية، يتم استخدامه كنموذج ببتيد لدراسة مسارات الإشارات التي تتوسط المستقبلات - وعمليات الاستجابة الخلوية؛ في تحليل الآلية الجزيئية، يساعد نشاطه على المستوى الخلوي-الذي يمكن التحكم فيه في استكشاف الأساس الجزيئي لحدوث المرض وتطوره. علاوة على ذلك، يمكن دمج Vapreotide مع مجسات الفلورسنت أو العلامات الكيميائية لتوفير طرق التصور والتحليل الكمي للتجارب في المختبر، مما يزيد من توسيع نطاق تطبيقه في مجال البحث العلمي.

الوسم : فابريوتيد كاس 103222-11-3، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع