تريبتوريلين ببتيد كاس 57773-63-4

تريبتوريلين الببتيد، ، المعروف أيضًا باسم Lupron ، هو مركب Decapeptide الصناعي مع بنية كيميائية مماثلة لـ GNRH الطبيعي . صيغته الجزيئية هي C55H74N16O13 ، مع وزن جزيئي من 1186.36. qu pu rui lin هو مسحوق أبيض أو تقريبًا تقريبًا ، الحل المائي حمض مع pka من 5.3. ، يتمتع باستقرار عالي ونصف عمر يصل إلى 4 أسابيع في محلول مائي مع درجة الحموضة 4.5. في ظل ظروف درجات الحرارة المنخفض الاستقرار . في الحل ، ليس من السهل تكوين البوليمرات بين جزيئات triptorelin ، مما يساعد على الحفاظ على نشاطه البيولوجي . تكمن آلية العمل في الربط في مستقبلات gnrh على غشاء الخلايا النخامية. إلى تقاربها العالي مع GnRH الطبيعي ، يمكن أن يشغل Triptorelin مستقبلات GnRH على غشاء الخلايا الغدة النخامية ، وبالتالي منع ربط GnRH الطبيعي بمستقبلاته وتثبط إفراز HORMONES.

تريبتوريلين الببتيدهو دواء الببتيد المصطنع مصطنعًا له بنية كيميائية مماثلة لهرمون الإفراج عن الغدد التناسلية الطبيعية (GNRH) ، ولكن مع نشاط بيولوجي أقوى . منذ ظهوره ، تم استخدام الببتيد triptorelin على نطاق واسع في المجال الطبي ، وخاصة في علاج الحوامل المستنسخة والورم المؤكد {2}

تأثير التطبيق السريري في علاج سرطان البروستاتا

 

مستضد معين من البروستاتا (PSA) هو بروتين سكري يفرزه الخلايا الظهارية البروستاتا ، وعادة ما تكون مستوياتها مرتفعة في مرضى سرطان البروستاتا . psa هو أحد المؤشرات المهمة لتقييم الشرط وفعالية العلاج في العلاج بفعالية البروستاتا .. المرضى . على سبيل المثال ، في دراسة تستهدف المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا المتقدم ، ما يقرب من 80 ٪ من المرضى الذين عولجوا بببتيد تريبتوريلين يعانون من انخفاض تزيد عن 50 ٪ في مستويات PSA في غضون 3 أشهر بعد العلاج .} {}} {}} {}} كألم أسفل الظهر ، وآلام الفخذ ، وما إلى ذلك .) ​​، والخلل الجنسي . يمكن أن يخفف علاج الببتيد ثلاثي الحشائش بشكل كبير من هذه الأعراض ويحسن جودة المرضى من المرضى الذين يعانون من تفتيت العظم بشكل كبير. الأعراض .

تمديد البقاء على قيد الحياة وتقليل خطر تكرار الورم

 

يمكن لعلاج الببتيد تريبتوريلين أن يطيل بقاء مرضى سرطان البروستاتا . وقد أظهرت دراسات متابعة متعددة طويلة الأجل أن المرضى الذين يتلقون تريبتوريلين ببتيد ببتيد العلاج لديهم بقاء لفترة أطول بشكل ملحوظ أو الذين لا يتلقون سرطان البروستاتا المتقدمين ، على قيد الحياة من سرطان البروستات. كان علاج الإخصاء أطول من 12 شهرًا تقريبًا من أولئك الذين لم يتلقوا علاج الإخصاء . لمرضى سرطان البروستات في وقت مبكر ، فإن الجراحة أو العلاج الإشعاعي هي طرق العلاج الرئيسية . ومع ذلك ، قد لا يزال بعض المرضى يتكررون من المخاطر {{7} على سبيل المثال ، في دراسة تستهدف مرضى سرطان البروستاتا عالية الخطورة ، كان للمرضى الذين عولجوا بببتيد تريبتوريلين مجتمعة بعد الجراحة أو العلاج الإشعاعي بمعدل بقاء خالي من التكرار 5-

التطبيق في علاج التهاب بطانة الرحم

 

يمكن لعلاج الببتيد تريبتوريلين أن يخفف بشكل كبير من الأعراض مثل عسر الطمث ، وآلام الحوض المزمن ، والألم الجنسي في المرضى الذين يعانون من بطانة الرحم . على سبيل المثال ، في تجربة معشاة من المرضى الذين يتم التحكموا فيه بعد ذلك من العلاج ، كان المرضى الذين يعانون من التهاب بطانة الرحم. يوضح اختبار التصوير الوهمي . أن علاج الببتيد ثلاثي الوراثة يمكن أن يقلل من حجم الآفات في بعض المرضى الذين يعانون من بطانة الرحم . من خلال طرق الفحص مثل التصوير بالموجات فوق الصوتية وتصوير الرنين المغناطيسي (mri). احتياجات الخصوبة ، وعلاج الببتيد تريبتوريلين يمكن أن يحسن بيئة الحوض ، ويقلل من الالتصاقات ، ويزيد من معدل نجاح الحمل الطبيعي أو التقنيات الإنجابية بمساعدة . وقد أبلغت بعض الدراسات أن معدل الحمل للمرضى يخضعون في نقل الجنين في المختبر (IVF-ET) بعد ذلك.

تطبيق في علاج الأورام الليفية الرحم

 

يمكن لعلاج الببتيد Triptorelin أن يقلل بشكل كبير من حجم الورم الليفي الرحمي . بشكل عام ، بعد3-6 شهور من العلاج ، يمكن أن يتقلص حجم الخليط على ضغط الدم على 30 ٪-50 ٪ . مع زيادة تدفق الحيض والفترات المطولة الناجمة عن الأورام الليفية الرحمية ، يمكن لعلاج الببتيد ثلاثي الوراثة أن يقلل بشكل كبير من تدفق الحيض ويعيد الحيض الطبيعي . وهذا يساعد على منع فقر الدم وعلاجه ، مما يقلل من جودة الحياة ، مما يقلل من جودة الحياة. الازدحام ، وصعوبة جراحية أقل وحجم النزيف ، وتقصير الوقت الجراحي . خاصة بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الأورام الليفية الكبيرة ، والتصاقات الحادة ، أو التخطيط للخضوع لجراحة التنظير البطيئة ، والاستخدام قبل الجراحة لببتيد تريبتوريلين يمكن أن يحسن من السلامة ومعدل النجاح في الجراحة.}}

كان هناك العديد من الأوصاف للطريقة التجريبية لتوليف منتريبتوريلين الببتيدفي الأدب . في النص التالي ، سنقدم إحدى هذه الطرق لوصف بإيجاز كيف ننتج هذا المنتج في المختبر .

الخطوات التجريبية المحددة هي كما يلي:

1. توليف 2- bromo -4-

أضف ethyl 2- bromo -4- chlorobenzoate (30g ، 0 . 1mol) و methanol (50ml) إلى زجاجة 250ml من العنق المزودة بتردد ، و {{{{{{{{{{{{{{ تم الانتهاء منه ، صب محلول التفاعل في الماء الجليدي ، واستخراج مع الأثير ، والجاف والمقطرة ، وجمع الكسر في 100 درجة ، والحصول على سائل الزيتي عديمة اللون من 2- bromo -4- aminobenzoate ethyl ester (27.5g ، 99 ٪) مع نقطة ذوبان من73-74}.

2. Synthesis of 2- bromo -4- (2 '- Pyridyl) Benzoyl Chloride

في زجاجة مكونة من ثلاثة أرقاء مجهزة بمحرك ، مقياس حرارة ، ومكثف ، أضف إيثيل 2- bromo -4- aminobenzoate (27 . 5g ، 0 {}}} 1mol) و methanol (30ml). (10g ، 0 . 25mol) (20ml) ، والحرارة والارتجاع لمدة 3 ساعات . 2- bromo -4- aminobenzoate (25g) . ضع هذا المنتج في زجاجة 500 مل من العنق مزودة بزجاجة محرك ، مقياس حرارة ، وتكثيف الارتداد ، add dmf (50ml) ، حتى يخلعه ، إضافة Ethyl {19} 0 . 1mol) ، الحرارة والارتجاع لمدة 3 ساعات . بعد اكتمال التفاعل ، صب محلول التفاعل في الماء الجليدي واستخلصه مع ether . بعد التجفيف والتقطير واستعادة الأثير ، وجمع الكسور في 185-187 ، والحصول pyridyl) benzoate (30g) . أخيرًا ، أضف الفوسفور trichloride (34g ، 0.25mol) إلى ثنائي كلورو ميثان لا هوائي ، حرارة حتى يذوب ، بارد إلى درجة حرارة الغرفة ، وأضف2- bromo -4- (2 ' ساعات. بعد اكتمال التفاعل ، صب محلول التفاعل في الماء الجليدي واستخراج مع الأثير. تقطير واستعادة الأثير والثنائي كلورو ميثان بعد التجفيف ، وجمع الكسور عند درجة83-85 ، والحصول على سائل زيتي عديم اللون من 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (27g). نقطة الانصهار: 66-68 درجة.

3. triptorelin الاصطناعية

أضف 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) Benzoyl Chloride (15g ، 0 . 05mol) و tetrahydrofuran anhydrof (} {} {}} {} أضف n-ethyl -1 ، 2- dihydro -4- pyrrolidone (8g ، 0 . 07mol) وترتفع لمدة 3 ساعات. بعد اكتمال التفاعل ، قم بتصحيح محلول الجليد والاستخراج مع {{22} Tetrahydrofuran والأثير ، جمع الكسور في 165-167 ، والحصول على تريبتوريلين الصلبة البيضاء (16g). نقطة الانصهار: 168-171 درجة.

تريبتوريلين الببتيدهو دواء مضاد للذهان ، ويتضمن الدوائية بشكل أساسي عمليات مثل الامتصاص والتوزيع والتمثيل الغذائي والإفراز .

1. الامتصاص:

بعد الإدارة عن طريق الفم ، يتم امتصاص تريبتوريلين بسرعة بتوافر حيوي بنسبة 100 ٪ تقريبًا . يمكن أن يتباطأ الطعام في معدل امتصاصه ، لكنه لا يؤثر على كمية الامتصاص الإجمالية ..

التوزيع 2.:

يتم توزيع Triptorelin على نطاق واسع في الجسم ، مع معدل ربط يصل إلى 83 ٪ مع بروتينات البلازما . يمكن أن يعبر حاجز الدم في الدماغ وإدخال الجهاز العصبي المركزي . تريبتوريلين أيضًا من خلال الحليب .}

3. الأيض:

يتم استقلاب Triptorelin بشكل أساسي في الكبد من خلال نظام إنزيم CYP3A4 . تتضمن المستقلبات النشطة المستقلبات النشطة n-demethyltriptoreline ، وكذلك المستقلبات الثانوية الأخرى . المستقلبات المضادة للهيستامين و5-

4. إفراز:

يفرز إفراز Triptorelin بشكل رئيسي من خلال البول ، وهو ما يمثل حوالي 73 ٪ ، مع إفراز الأغلبية الأغلبية . حوالي 20 ٪ من الأدوية من خلال البراز .

5. نصف الحياة:

عمر النصف من Triptorelin هو 6-7 ، في حين أن نصف عمر المستقلب N-demethyltriptorelin هو 9-12 ساعات . لذلك ، يجب إدارتها إلى تريغورلين ومرتين في اليوم لتركيزات الدم المحدودة.}}

الوسم : Triptorelin الببتيد CAS 57773-63-4 ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع