واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ protirelin cas 24305-27-9 في الصين. مرحبا بكم في الجملة عالية الجودة protirelin cas 24305-27-9 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
بروتيريلينهو مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا له الصيغة الجزيئية C16H22N6O4، CAS 24305-27-9، وهو مادة نشطة بيولوجيًا مهمة. وهو قابل للذوبان بسهولة في الميثانول والإيثانول والأسيتون، مما يعني أنه يمكن أن يذوب جيدًا في المذيبات المناسبة، وهو أمر بالغ الأهمية لإعداد وتخزين الأدوية. وفي الوقت نفسه، البروريلين قابل للذوبان بشكل طفيف في الكلوروفورم وغير قابل للذوبان في الماء والأثير البترولي والبنزين. إن خاصية الذوبان هذه لها أهمية توجيهية معينة في تحضير تركيبات الأدوية، لأنها تحدد تشتت وذوبان الأدوية في مذيبات مختلفة. في الإيثانول أو الميثانول، يُظهر البروريلين شكلًا بلوريًا مربعًا أو شبيهًا بالصفائح. سريريًا، يُستخدم بشكل أساسي للمساعدة في تشخيص مرض جريفز وللتمييز بين مواقع الآفات المصابة بقصور الغدة الدرقية.
|
أغطية زجاجات وفلين مخصصة:
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C16H22N6O4 |
|
الكتلة الدقيقة |
362 |
|
الوزن الجزيئي |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
التحليل العنصري |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
بروتيريلينهي مادة نشطة بيولوجيا مهمة ذات وظائف فسيولوجية وكيميائية حيوية متعددة. في المختبر، يمكن تصنيع البروريلين من خلال طرق مختلفة. فيما يلي إحدى طرق التوليف شائعة الاستخدام:
المعادلة الكيميائية:
(الصيغة 1) ج4H10O2+CH2O → 4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيل-3-إستر ميثيل حمض البنتينويك
(الصيغة 2) 4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيل-3-بنتينوات ميثيل إستر+C3H4O3+NaOH → 3-(4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيلبنتيل)-2-إستر ميثيل البيروفات
(الصيغة 3) 3- (4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيل بنتيل) -2-إستر ميثيل بيروفات + حمض الهيدروكلوريك → 3- (4-كلوروميثيل-2-ميثيلبنتيل)-2-إستر ميثيل بيروفات
(الصيغة 4) 3- (4-كلوروميثيل-2-ميثيلبنتيل)-2-إستر ميثيل البيروفات+NaBr+NaOH → 3-(4-بروموميثيل-2-ميثيلبنتيل)-2-إستر ميثيل البيروفات
(الصيغة 5) 3-(4-بروموميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر+Na2S + هيدروكسيد الصوديوم → 3- (4-مركابتوميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-إستر ميثيل البيروفات
(الصيغة 6) 3- (4-مركابتوميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر + حمض الهيدروكلوريك → 3- (4-هيدروثيوميثيل) -2-ميثيل بنتيل أسيتات ميثيل إستر
(الصيغة 7) 3-(4-هيدروثيوميثيل)-2-ميثيل فاليرات ميثيل إستر+H2NNH2+NaOH → 3-(4-هيدروثيوميثيل)-2-ميثيل فاليرات هيدرازين
(الصيغة 8) 3-(4-هيدروثيوميثيل)-2-ميثيل فاليرات هيدرازين+CH3أنهيدريد ثاني أكسيد الكربون + ZnCl → N-(4-هيدروثيوميثيل) -2,6-ثنائي ميثيل هبتاناميد
(الصيغة 9) N-(4-هيدروثيوميثيل) -2,6-ثنائي ميثيل هبتاناميد+NH4Cl+NaOH → N-(4-هيدروثيوميثيل)-N'-(2,6-ثنائي ميثيل هبتانيل) هيدروكلوريد الجوانيدين
(الصيغة 10) N-(4-هيدروثيوميثيل)-N'-(2,6-ثنائي ميثيل هبتيل) جوانيدين هيدروكلوريد+NaOH → N-(4-هيدروثيوميثيل)-N'-(2,6-ثنائي ميثيل هبتيل) جوانيدين
(الصيغة 11) N-(4-هيدروثيوميثيل)-N'-(2,6-ثنائي ميثيل هبتيل) جوانيدين+BrCN → C16H22N6O4
ما ورد أعلاه عبارة عن طريقة تصنيع مختبرية للبروريلين، والتي يتم من خلالها الحصول على درجة نقاء عالية-.com.protirelinيمكن الحصول عليها.
خطوات التوليف
(1) قم بخلط 1,4-بوتانيديول مع الفورمالديهايد، وأضف هيدروكسيد الصوديوم كمحفز، وحركه بالتساوي، وقم بتسخينه حتى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، يخضع 1،4-بوتانيديول لتفاعل تكثيف مع الفورمالديهايد لإنتاج 4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيل-3-إستر ميثيل حمض البنتينويك (الصيغة 1).
(2) قم بخلط إستر ميثيل حمض 4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيل-3-بنتينويك المتولد مع البيروفات، وأضف هيدروكسيد الصوديوم كعامل محفز، وقم بالحرارة حتى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، يخضع 4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيل-3-إستر ميثيل حمض البنتينويك لتفاعل الأسترة مع البيروفات لإنتاج 3- (4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيل بنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر (الصيغة 2).
(3) قم بخلط 3- (4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيل بنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر مع حمض الهيدروكلوريك المركز وقم بالحرارة حتى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، 3- (4-هيدروكسي ميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-إستر ميثيل البيروفات يخضع لتفاعل الكلورة مع حمض الهيدروكلوريك المركز لإنتاج 3- (4-كلوروميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-إستر ميثيل البيروفات (المعادلة 3).
(4) قم بخلط 3- (4-كلوروميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر مع بروميد الصوديوم، وأضف هيدروكسيد الصوديوم كعامل مساعد، وقم بالحرارة حتى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، 3- (4-كلوروميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر يخضع لتفاعل استبدال مع بروميد الصوديوم لإنتاج 3- (4-بروموميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر (المعادلة 4).
(5) يخلط 3- (4-بروموميثيل-2-ميثيل بنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر مع كبريتيد الصوديوم، ويضاف هيدروكسيد الصوديوم كعامل مساعد، ويسخن إلى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، 3- (4-بروموميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-إستر ميثيل البيروفات يخضع لتفاعل استبدال مع كبريتيد الصوديوم لإنتاج 3- (4-ميركابتومثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر (المعادلة 5).
(6) قم بخلط 3- (4-مركابتوميثيل-2-ميثيلبنتيل)-2-بيروفات ميثيل استر المتولد مع غاز كلوريد الهيدروجين وتسخينه إلى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، يخضع 3- (4-مركابتوميثيل-2-ميثيلبنتيل) -2-بيروفات ميثيل إستر لتفاعل استبدال مع غاز كلوريد الهيدروجين لتوليد 3- (4-هيدروثيوميثيل) -2-ميثيلبنتيل إستر (المعادلة 6).
(7) قم بخلط 3- (4-هيدروثيوميثيل) -2-ميثيل إستر الميثيل مع هيدرازين هيدرات، وأضف هيدروكسيد الصوديوم كعامل مساعد، وقم بالحرارة حتى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، 3- (4-هيدروثيوميثيل) -2-ميثيل فاليرات ميثيل إستر يخضع لتفاعل اختزال مع هيدرازين هيدرازين لإنتاج 3- (4-هيدروثيوميثيل) -2-ميثيلفاليرات هيدرازين (المعادلة 7).
(8) يخلط 3- (4-هيدروثيوميثيل) -2-ميثيل فاليرات هيدرازين مع أنهيدريد الأسيتيك، ويضاف كلوريد الزنك كمحفز، ويسخن إلى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، يخضع 3-(4-هيدروثيوميثيل)-2-ميثيلفاليرات هيدرازين للأسترة مع أنهيدريد الأسيتيك لإنتاج N-(4-هيدروثيوميثيل)-2,6-ثنائي ميثيل هبتاناميد (الصيغة 8).
(9) قم بخلط N-(4-hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamide المتولد مع كلوريد الأمونيوم، وأضف هيدروكسيد الصوديوم كعامل حفاز، وقم بالحرارة حتى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، يخضع N-(4-هيدروثيوميثيل) -2,6-ثنائي ميثيل هبتاناميد لتفاعل استبدال مع كلوريد الأمونيوم لإنتاج N-(4-هيدروثيوميثيل)-N'-(2,6-ثنائي ميثيل هبتاناميد) هيدروكلوريد الجوانيدين (المعادلة 9).
(10) امزج N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) هيدروكلوريد الجوانيدين المتولد مع هيدروكسيد الصوديوم وسخنه حتى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) يتفاعل هيدروكلوريد الجوانيدين مع هيدروكسيد الصوديوم لتكوين N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine (المعادلة 10).
(11) امزج N-(4-hydrothiomethyl)-N'(2,6-dimethylheptyl) المتولدة جوانيدين مع بروميد السيانيد وقم بالحرارة حتى حالة الارتجاع. خلال هذه العملية، يخضع الجوانيدين N-(4-هيدروثيوميثيل)-N'-(2,6-ثنائي ميثيل هبتيل) لتفاعل استبدال مع بروميد السيانيد لتكوين البروريلين (المعادلة 11).
بروتيريلينهو هرمون ثلاثي الببتيد وهو أحد الهرمونات التي يفرزها منطقة ما تحت المهاد وله تأثيرات كبيرة مضادة للصدمة. كما أنه ينظم بشكل فعال إفراز هرمون الغدة الدرقية (TSH) والبرولاكتين (PRL) في الغدة النخامية الأمامية.
يحتوي Prorelin على الخصائص الدوائية الرئيسية التالية:
1. تحفيز إفراز الهرمون المحفز للغدة الدرقية (TSH) والبرولاكتين (PRL) في الغدة النخامية الأمامية: يحفز البرولرلين إطلاق هرمون TSH وPRL في الغدة النخامية الأمامية عن طريق الارتباط بمستقبل هرمون الثيروتروبين (TRH) على غشاء الخلية النخامية. ويساعد هذا التأثير المحفز على تشخيص أمراض الغدة الدرقية، مثل مرض جريفز.
2. تأثير مضاد للصدمة: يتمتع البروريلين بتأثير كبير مضاد للصدمة، والذي يمكن أن يحسن ضغط الدم ومعدل البقاء على قيد الحياة لمرضى الصدمة. قد تكون آلية الصدمة المضادة لها مرتبطة بإثارة المستقبلات الأدرينالية، وتثبيط إطلاق الكاتيكولامينات الذاتية، والإثارة المتعلقة بالمستقبلات والوظائف الأخرى.
3. وظيفة التنظيم العصبي: البروريلين هو ببتيد عصبي محفوظ للغاية وله وظيفة تنظيم عصبي. يمكن أن يؤثر على الجهاز العصبي المركزي والمحيطي، مما يؤثر على إطلاق واستقلاب الناقلات العصبية، وبالتالي تنظيم وظيفة الجهاز العصبي.
4. سمية منخفضة ونطاق أمان واسع: يتميز البروريلين بسمية منخفضة ونطاق أمان واسع، مما يجعله نوعًا جديدًا واعدًا من الأدوية المضادة للصدمات.
5. الحكم على وظيفة محور الغدة النخامية تحت المهاد والوظيفة الاحتياطية لإفراز الغدة النخامية: من خلال قياس التغيرات في تركيز TSH في الدم، يمكن تحديد الحالة الوظيفية لمحور الغدة الدرقية تحت المهاد، مما يساعد في تشخيص أمراض الغدة الدرقية. وفي الوقت نفسه، يحفز البروريلين إطلاق هرمون TSH وPRL من الغدة النخامية الأمامية، مما قد يعكس الوظيفة الاحتياطية لإفراز الغدة النخامية.
ما هي الآثار الجانبية لهذا المركب؟
1. الآثار الجانبية
الآثار الجانبية العصبية
+
-
قد يعاني بعض المرضى من الصداع بعد الاستخدام، والذي قد يكون بسبب التأثير المحفز للدواء على الجهاز العصبي. يظهر الصداع عادةً بشكل خفيف إلى متوسط، ولكنه قد يؤثر أيضًا على حياة المريض اليومية وعمله. الدوخة هي أثر جانبي عصبي شائع آخر قد يكون مرتبطًا بالتغيرات التي يسببها الدواء-في ضغط الدم أو الخلل العصبي. قد يشعر المرضى بالدوار والارتباك بعد الاستخدام، وقد يتعرضون لخطر السقوط. يحدث احمرار الوجه بسبب توسع الأوعية الدموية، وقد يعاني بعض المرضى من هذا العرض بعد الاستخدام. عادة ما يتجلى احمرار الوجه على شكل احمرار وحمى في جلد الوجه، ويصاحبه أحيانًا حكة أو انزعاج.
الآثار الجانبية لنظام القلب والأوعية الدموية
+
-
الخفقان: الخفقان هو أحد الآثار الجانبية الشائعة للقلب والأوعية الدموية، ويتجلى في أعراض مثل زيادة معدل ضربات القلب، أو زيادة ضربات القلب، أو عدم انتظام ضربات القلب. قد يكون ذلك بسبب التأثير المحفز المباشر للدواء على القلب أو التسبب في تغيرات في ضغط الدم.
زيادة أو نقصان ضغط الدم: قد يكون له تأثير تنظيمي ثنائي الاتجاه على ضغط الدم، وقد يعاني بعض المرضى من زيادة أو نقصان في ضغط الدم بعد الاستخدام. ارتفاع ضغط الدم قد يزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية، في حين أن انخفاض ضغط الدم قد يؤدي إلى أعراض مثل الدوخة والتعب.
الآثار الجانبية للجهاز الهضمي
+
-
الغثيان: الغثيان هو أحد الآثار الجانبية الشائعة للجهاز الهضمي، والتي قد تكون مرتبطة بالتأثير المحفز للأدوية على الجهاز الهضمي. قد يعاني المرضى من الغثيان والقيء أحيانًا بعد تناول الدواء.
القيء: القيء هو أحد الآثار الجانبية الشائعة الأخرى للجهاز الهضمي والتي قد تكون مرتبطة بالانزعاج أو التهيج المعوي الناجم عن الدواء. قد يؤدي القيء إلى عواقب وخيمة مثل الجفاف وعدم توازن الكهارل لدى المرضى.
عسر الهضم: قد يعاني بعض المرضى من أعراض عسر الهضم بعد الاستخدام، مثل الانتفاخ والتجشؤ والشبع المبكر. قد تؤثر هذه الأعراض على شهية المريض وتناوله للعناصر الغذائية.
الآثار الجانبية للنظام الأيضي
+
-
ارتفاع نسبة السكر في الدم: على الرغم من أنه يؤثر بشكل رئيسي على نظام الغدة الدرقية، إلا أنه قد يكون له تأثير أيضًا على الجهاز الأيضي. قد يعاني بعض المرضى من أعراض ارتفاع نسبة السكر في الدم بعد استخدام الدواء، والتي قد تكون مرتبطة بتداخل الدواء مع إفراز الأنسولين أو عمله. ارتفاع نسبة السكر في الدم قد يسبب مرض السكري أو يؤدي إلى تفاقم مرض السكري الموجود.
التغيرات في مستويات الكوليسترول: قد يؤثر أيضًا على مستويات الكوليسترول، وقد يعاني بعض المرضى من زيادة أو نقصان في مستويات الكوليسترول بعد الاستخدام. التغيرات في مستويات الكوليسترول قد تزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.
آثار جانبية أخرى
+
-
رائحة الفم: قد يشعر بعض المرضى برائحة في أفواههم بعد الاستخدام، والتي قد تكون مرتبطة ببقايا الدواء أو التمثيل الغذائي في الفم. قد تؤثر رائحة الفم الكريهة على ثقة المرضى الاجتماعية والنفسية-.
ردود الفعل التحسسية: على الرغم من ندرتها، قد يعاني بعض المرضى من ردود فعل تحسسية تجاهها. قد تشمل أعراض الحساسية الطفح الجلدي، والحكة، وصعوبة التنفس، وذمة الحنجرة، وما إلى ذلك. يمكن أن تؤدي ردود الفعل التحسسية الشديدة إلى الصدمة وحتى تعريض الحياة للخطر.
تفاعلات موقع الحقن: بالنسبة للمرضى الذين يحتاجون إلى الحقن، قد يكون هناك ألم واحمرار وتورم وتصلب في موقع الحقن. عادة ما تنتج هذه التفاعلات عن التأثير المحفز للأدوية على الأنسجة المحلية.
2. العوامل المؤثرة على آثاره الجانبية
الفروق الفردية
لدى المرضى المختلفين مستويات مختلفة من الحساسية والتسامح تجاهه، مما قد يؤدي إلى مظاهر ودرجات مختلفة من الآثار الجانبية. قد يؤثر العمر والجنس والعوامل الوراثية وعوامل أخرى على استجابة المريض للدواء.
جرعة الدواء وطريقة استخدامه
تعد جرعة الأدوية واستخدامها أيضًا من العوامل المهمة التي تؤثر على الآثار الجانبية. الجرعة المفرطة أو الاستخدام غير السليم قد يزيد من خطر وشدة الآثار الجانبية. لذلك، عند الاستخدام، يجب اتباع إرشادات الطبيب وإدارة الدواء وفقًا للجرعة الموصوفة وطريقة الاستخدام.
المضاعفات والتفاعلات الدوائية
قد تؤثر أيضًا الأمراض المصاحبة والتفاعلات المحتملة مع الأدوية الأخرى لدى المرضى على آثارهم الجانبية. على سبيل المثال، قد يكون المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية أكثر عرضة لآثار جانبية على القلب والأوعية الدموية عند استخدامه. وفي الوقت نفسه، الاستخدام المتزامن مع أدوية أخرى قد يزيد من خطر الآثار الجانبية أو يولد آثارًا جديدة.
التطبيقات العصبية والنفسية
تأثيرات وقائية عصبية
تم تسليط الضوء على إمكانات الحماية العصبية لـ Protirelin في نماذج إصابة النخاع الشوكي (SCI)، حيث قلل من موت الخلايا المبرمج العصبي وحسّن التعافي الحركي. تشير قدرته على تنظيم عامل التغذية العصبية المشتق من الدماغ (BDNF) ومنع إطلاق الغلوتامات السامة للإثارة إلى وجود دور في التخفيف من سلسلة الإصابات الثانوية.
التعزيز المعرفي
قام Protirelin بتحسين الذاكرة والتعلم في نماذج القوارض المصابة بمرض الزهايمر (AD) من خلال تعزيز انتقال الكوليني وتقليل سمية الأميلويد - (A ) . في البشر، أظهرت دراسة تجريبية أجريت على مرضى الزهايمر اتجاهات نحو تحسين النتائج المعرفية بعد ضخ البروتيرلين، على الرغم من أن هناك حاجة لتجارب أكبر.
الاضطرابات النفسية
أدى تعديل بروتيرلين لنظام السيروتونين والدوبامين إلى إجراء تحقيقات في الاكتئاب والفصام. في تجربة صغيرة، قلل Protirelin (200 ميكروغرام في الوريد) من أعراض الاكتئاب لدى المرضى المقاومين للعلاج، ربما عن طريق تعزيز نشاط أحادي الأمين. ومع ذلك، فإن نصف عمره القصير-يحد من فائدته السريرية، مما يدفع إلى البحث عن نظائر أطول-منها.
الوسم : بروتيريلين كاس 24305-27-9، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع