واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لكبسولات سيفبودوكسيم بروكسيل في الصين. مرحبًا بكم في كبسولات cefpodoxime proxetil عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
كبسولات سيفبودوكسيم بروكسيلعبارة عن مضاد حيوي-من الجيل الثالث-من مجموعة السيفالوسبورينات واسع النطاق عن طريق الفم. باعتبارها دواء أولي، ليس لها أي نشاط مضاد للجراثيم وتحتاج إلى التحلل المائي بواسطة الإستريزات في الجهاز الهضمي لإنتاج المستقلب النشط سيفبودوكسيم. يثبط هذا الأخير الارتباط المتقاطع لسلاسل الببتيدوغليكان عن طريق الارتباط بشكل خاص ببروتينات ربط البنسلين (PBPs) في جدران الخلايا البكتيرية، مما يؤدي إلى عيوب جدار الخلية وتمزق البكتيريا وموتها بسبب اختلال الضغط الأسموزي. تمكنه هذه الآلية من أن يكون له تأثيرات قوية مبيد للجراثيم على معظم البكتيريا إيجابية الجرام (مثل المكورات الرئوية، جنس العقدية) والبكتيريا سالبة الجرام (مثل المستدمية النزلية، الموراكسيلة النزلية، الإشريكية القولونية)، مع الحفاظ على النشاط ضد بعض السلالات التي تنتج - لاكتيز.
المزايا الدوائية:
يبلغ التوافر البيولوجي عن طريق الفم حوالي 50%، ويمكن للطعام أن يحسن كفاءة الامتصاص بشكل ملحوظ (يزيد Cmax بنسبة 15% -24%، وتزداد المساحة تحت المنحني بنسبة 21% -33%). يتم توزيع الدواء على نطاق واسع في الجهاز التنفسي والمسالك البولية والأنسجة الرخوة للجلد، مع معدل ربط منخفض للبروتين (21٪ -29٪) ونسبة عالية من الأدوية المجانية لضمان تركيز الأنسجة المستهدفة. يعتمد التمثيل الغذائي بشكل رئيسي على استرات الجهاز الهضمي، دون تدخل إنزيمات الكبد السيتوكروم P450، مما يقلل من خطر تسمم الكبد. يتم إخراج حوالي 60% منه في شكله الأصلي من خلال الكلى، مع عمر نصف يبلغ 2-3 ساعات، مما يدعم نظام الجرعات مرتين يوميًا.
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | مسحوق سيفبودوكسيم بروكسيل | أقراص سيفبودوكسيم بروكسيل | سائل سيفبودوكسيم بروكسيل | كبسولات سيفبودوكسيم بروكسيتيل |
| نوع المنتج | مسحوق | أقراص | سائل | كبسولات |
| نقاء المنتج | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
شكل منتجاتنا
سيفبودوكسيم بروكسيتيل +. شهادة توثيق البرامج
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
سيفبودوكسيم بروكسيل | |
|
رقم سجل المستخلصات الكيميائية |
87239-81-4 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
حسب الطلب | |
|
معيار التعبئة والتغليف |
حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
|
رقم القطعة |
20250109001 |
|
|
مبدعين |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
خبرة |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| معيار الاختبار | صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد | |
|
غرض |
معيار المؤسسة |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5% |
0.30% |
| خسارة في التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0% |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
الطهارة ([هبلك]) |
أكبر من أو يساوي 99.0% |
99.5% |
|
نجاسة واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750cfu/g |
80 |
|
إي كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/g |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند درجة حرارة -20 درجة |
|
|
|
||
يعد التهاب الضرع أكثر شيوعًا عند النساء المرضعات وينتج بشكل رئيسي عن بكتيريا مثل المكورات العنقودية الذهبية. قد يعاني المرضى من احمرار وتورم وألم في ثدييهم، مع ارتفاع درجات الحرارة محليًا ويصاحبها أحيانًا أعراض جهازية مثل الحمى.كبسولات سيفبودوكسيم بروكسيليمكن أن يمنع تكوين جدار الخلية البكتيرية، ويقتل البكتيريا التي تسبب التهاب الضرع، ويخفف التهاب الثدي، ويخفف الأعراض، ويعزز إفراز الحليب. عند علاج التهاب الضرع، ينبغي تشجيع المرضى على الرضاعة الطبيعية أكثر أو استخدام مضخة الثدي لاستخراج الحليب للحفاظ على سالكية الثدي.
التهاب الغدة الدهليزية وخراج الغدة الدهليزية
تقع الغدة الدهليزية في الجزء الخلفي من الشفرين الكبيرين عند الأنثى. عندما تسبب العدوى البكتيرية التهاب الغدة الدهليزية، تظهر كتلة حمراء ومنتفخة ومؤلمة في الثلث السفلي-من الشفرين الكبيرين، وفي الحالات الشديدة، قد يتشكل خراج. للتعليق الجاف سيفوتاكسيم استر تأثيرات مضادة للجراثيم على البكتيريا الشائعة التي تسبب التهاب الغدة الدهليزية، ويمكنه التحكم في العدوى، أو تعزيز حل الالتهاب أو امتصاص الخراج. بالنسبة للمرضى الذين أصيبوا بالفعل بالخراجات، يلزم إجراء عملية جراحية للشق والتصريف، ويجب استخدام الدواء للعلاج المضاد للعدوى بعد الجراحة.
التهاب دواعم السن هو التهاب مزمن في أنسجة اللثة، في حين أن التهاب دواعم السن المحيط بالذروة هو التهاب في الأنسجة الرخوة المحيطة بتاج الأسنان ويحدث عندما لا تبرز أضراس العقل بشكل كامل أو تكون مسدودة. يمكن أن يساعد التعليق الجاف لسيفوتاكسيم إستر في علاج التهاب اللثة والتهاب اللثة المحيط بالأسنان الذي تسببه البكتيريا الحساسة، ويقلل الأعراض مثل احمرار اللثة والألم والنزيف، ويعزز حل الالتهاب. عند علاج التهاب دواعم السن والتهاب دواعم السن التاجي، يجب تقديم إرشادات حول نظافة الفم في وقت واحد، مثل تنظيف الأسنان بشكل صحيح واستخدام خيط تنظيف الأسنان.
يعتبر سيفبودوكسيم بروكسيتيل من المضادات الحيوية من الجيل الثالث-من مجموعة السيفالوسبورينات التي يتم تناولها عن طريق الفم، وتتضمن آلية عمله جوانب بيولوجية ودوائية متعددة.
الاسم الكيميائي لسيفبودوكسيم أكسيتيل هو (±) -1-هيدروكسي إيثيل (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-thiazolyl) غليوكسيلات] -3- (ميثوكسي ميثيل) -8-oxo-5-thio-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxylate، 72- (Z) - (O-methyloxime) كربونات الأيزوبروبيل، مع الصيغة الجزيئية C21H27N5O9S2 والوزن الجزيئي 557.6. وتشمل ميزاته الهيكلية ما يلي:
هيكل السيفوتاكسيم: توجد مجموعة ميثوكسي ثيازول في الموضع 7، ومجموعة ميثوكسي ميثيل في الموضع 3، ومجموعة بروكسيل (إيسوبروبوكسي كاربونيلوكسي إيثيل) على الحمض الكربوكسيلي في الموضع 4.
تصميم الدواء السلائف: وجود مجموعات البروكسيل يجعله دواء أولي غير نشط يحتاج إلى التحلل المائي في الجسم الحي لإطلاق العنصر النشط سيفبودوكسيم.
لا يضمن هذا الهيكل كفاءة امتصاص الدواء عن طريق الفم فحسب، بل يطيل أيضًا نصف عمر الدواء في الجسم من خلال تصميم الدواء الأولي، مما يعزز التأثير المضاد للبكتيريا.
خصائص الدواء السلائف والتحويل في الجسم الحي
كبسولات سيفبودوكسيم أكسيتيل نفسها ليس لها نشاط مضاد للجراثيم، ويعتمد عملها على عملية التحويل في الجسم بعد تناولها عن طريق الفم:
الامتصاص والتحلل المائي: بعد تناوله عن طريق الفم، يتم تحلل سيفبودوكسيم أكسيتيل مائيًا بواسطة استريزات غير محددة- في الجهاز الهضمي، مما يؤدي إلى تحرير المستقلب النشط سيفبودوكسيم. تحدث هذه العملية بشكل رئيسي في جدار الأمعاء والكبد، مما يضمن تحول الدواء قبل دخوله إلى مجرى الدم.
التراكم الحيوي: يبلغ التوافر الحيوي المطلق للسيفوبيرازون حوالي 50% (عند تناوله على معدة فارغة). يمكن أن يعزز الطعام ذوبان الأقراص، مما يزيد من ذروة تركيز الدم (Cmax) والمساحة تحت منحنى وقت الدواء (AUC) بنسبة 15% -24% و21% -33%، على التوالي، دون التأثير على معدل الامتصاص. تعمل هذه الميزة على تحسين نظام تناول الدواء عن طريق الفم.
يمارس سيفوتاكسيم تأثيرات مضادة للجراثيم عن طريق تثبيط تخليق جدار الخلية البكتيرية، وهدفه الأساسي هو بروتينات ربط البنسلين (PBPs):
وظيفة PBPs: PBPs هي إنزيمات رئيسية في تخليق الببتيدوغليكان في جدران الخلايا البكتيرية، بما في ذلك transpeptidases، وcarboxypeptidases، وendopeptidases، المسؤولة عن تحفيز الارتباط المتقاطع لسلاسل الببتيدوغليكان، والحفاظ على سلامة جدار الخلية وقوته الميكانيكية.
آلية عمل سيفوروكسيم:
خصوصية الارتباط: يرتبط سيفوتاكسيم بألفة عالية مع PBPs (خاصة PBP1A، PBP1B، PBP2، وPBP3)، مما يثبط نشاطها الأنزيمي.
تخليق جدار الخلية المحظور: يؤدي تعطيل PBPs إلى عدم قدرة سلاسل الببتيدوغليكان على التشابك، مما يؤدي إلى عيوب جدار الخلية. تنتفخ الخلايا البكتيرية وتتشوه بسبب اختلال الضغط الأسموزي، مما يؤدي في النهاية إلى التمزق والموت.
الاعتماد على الوقت لتركيز مبيد الجراثيم: يحتوي سيفوتاكسيم على تركيز مبيد للجراثيم يبلغ 1-4 أضعاف التركيز المثبط الأدنى (MIC) ضد البكتيريا المعوية (بما في ذلك - السلالات المنتجة لللاكتاز)؛ يمكن أن يصل معدل مبيد الجراثيم ضد المستدمية النزلية والموراكسيلا النزلية (بما في ذلك - السلالات المنتجة لللاكتاز) إلى 99.9٪ خلال 6 ساعات (تركيز أقل من أو يساوي 4 مرات MIC).
كبسولات سيفبودوكسيم بروكسيللها نشاط مضاد للجراثيم قوي ضد البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام المختلفة:
البكتيريا إيجابية الجرام:
جنس العقدية: بما في ذلك المجموعة أ - العقدية الانحلالية (GAS)، والمكورة العقدية الرئوية (فعالة أيضًا ضد السلالات غير الحساسة للبنسلين)، والعقدية القاطعة للدر، وما إلى ذلك.
جنس المكورات العنقودية: فعال ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين- والمكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين، ولكنه غير فعال ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين -(MRSA).
البكتيريا سالبة الجرام:
المستدمية النزلية: تشمل السلالات التي تنتج - لاكتاز.
كاتامورا: العامل الممرض الذي غالبا ما يسبب التهابات الجهاز التنفسي.
البكتيريا المعوية: مثل الإشريكية القولونية والكليبسيلا والبروتيوباكتر وغيرها (غير فعالة ضد السلالات المنتجة لاكتاز بيتا ممتد الطيف (ESBLs)).
النيسرية البنية: جرعة واحدة قدرها 200 ملغ يمكن أن تعالج بشكل فعال مرض السيلان البسيط.
البكتيريا المسببة للأمراض الأخرى: لها أيضًا نشاط معين ضد النيسرية البنية، الليمونية، السالمونيلا، الشيجلا، إلخ.
على الرغم من أن كبسولات سيفوروكسيم أكسيتيل تحافظ على حساسية عالية لمعظم مسببات الأمراض، إلا أن مسألة مقاومة الأدوية لا تزال بحاجة إلى الاهتمام:
- إنتاج اللاكتيز: يمكن لبعض البكتيريا سالبة الجرام (مثل الإشريكية القولونية والكليبسيلا) تعطيل نشاط السيفوروكسيم عن طريق إنتاج - لاكتاز لتحليل حلقة اللاكتام - الخاصة به مائيًا. ومع ذلك، لا يزال سيفوبيرازون فعالًا ضد بعض السلالات التي تنتج - لاكتاز، وذلك بفضل ثبات مجموعة ميثوكسي ثيازول الخاصة به على الإنزيم.
اختلاف PBPs: يمكن للبكتيريا أن تقلل من تقارب السيفوروكسيم عن طريق تغيير بنية PBPs، مما يؤدي إلى مقاومة الأدوية. على سبيل المثال، قد تترافق مقاومة المكورات العقدية الرئوية للمضادات الحيوية ماكرولايد لينكوساميد ستربتومايسين (MLS) مع الاختلافات في PBPs.
الإفراط في التعبير عن مضخات التدفق: تستخدم بعض البكتيريا مضخات التدفق لطرد سيفوبيرازون من الفضاء خارج الخلية، مما يقلل من تركيز الدواء داخل الخلايا ويؤدي إلى مقاومة الأدوية.
معدل المقاومة السريرية: أظهرت الدراسات المحلية أن سيفوروكسيم أكسيتيل فعال ضد المكورات العقدية الرئوية GAS، ومعدل مقاومة المستدمية النزلية (بما في ذلك - السلالات المنتجة للاكتيز) منخفض، لكنه غير فعال ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين، وESBLs التي تنتج الإشريكية القولونية، وغيرها من البكتيريا.
كبسولات سيفبودوكسيم بروكسيتيل، باعتباره الجيل الثالث من المضادات الحيوية من فئة السيفالوسبورينات التي يتم تناولها عن طريق الفم، فإن لها خصائص حركية دوائية تؤثر بشكل مباشر على الفعالية والسلامة السريرية.
السيفبودوكسيم هو دواء أولي غير نشط يحتاج إلى التحلل المائي بواسطة استرات معوية غير محددة- لإنتاج المستقلب النشط سيفبودوكسيم بعد تناوله عن طريق الفم من أجل ممارسة تأثيرات مضادة للبكتيريا.
التراكم الحيوي: في ظل ظروف الصيام، يبلغ التوافر الحيوي المطلق حوالي 50%، ويمكن للأغذية أن تحسن بشكل كبير من كفاءة امتصاصها. أظهرت الدراسات أن تناوله مع الطعام يمكن أن يزيد من ذروة تركيز الدم (Cmax) بنسبة 15% -24% والمنطقة الواقعة تحت منحنى وقت الدواء (AUC) بنسبة 21% -33%. تنبع هذه الخاصية من التأثير المعزز للطعام على إذابة الحبوب، مما يقلل من وقت الاحتفاظ بالأدوية في الجهاز الهضمي وبالتالي تقليل تأثير المرور الأول.
الاعتماد على الجرعة: تظهر معلمات حركية الدواء علاقة تعتمد على الجرعة-. بعد تناول 0.1 جم، 0.2 جم، و0.4 جم عن طريق الفم، وصل Cmax إلى 1.4 مجم/لتر، 2.3 مجم/لتر، و3.9 مجم/لتر، على التوالي، مع وقت ذروة (Tmax) يبلغ 2-3 ساعات. عندما يتم إعطاء جرعة واحدة من 400 ملغ، يبقى تركيز الدواء في الدم عند 0.38 ملغ/لتر لمدة 6 ساعات، وهو ما يعادل 1-4 أضعاف MIC لمعظم مسببات الأمراض، مما يضمن التأثير المبيد للجراثيم.
يتم توزيع سيفوتاكسيم على نطاق واسع في الجسم ويمكن أن يخترق المناطق المصابة مثل الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجلد والأنسجة الرخوة.
التركيز التنظيمي: التركيز في أنسجة الرئة واللوزتين وسائل نفطة الجلد هو 2.7 مرة، 0.17 مرة، و0.4-0.7 مرة من البلازما، على التوالي. على سبيل المثال، بعد تناول 0.2 جرام عن طريق الفم، وصل تركيز أنسجة الرئة إلى 0.63 ملجم / لتر وكان تركيز أنسجة اللوزتين 0.24 ملجم / لتر، وهو أعلى بكثير من قيم MIC لمعظم مسببات الأمراض.
معدل الارتباط بالبروتين: معدل الارتباط ببروتينات البلازما منخفض (21% -29%)، ونسبة الأدوية الحرة عالية، وهو مفيد لاختراق أغشية الخلايا وحواجز الأنسجة، وممارسة التأثيرات المضادة للبكتيريا.
يعتمد استقلاب سيفوروكسيم أكسيتيل بشكل رئيسي على التحلل المائي للإستراز المعدي المعوي، دون تدخل إنزيمات السيتوكروم P450 الكبدية. لذلك:
مسار أيضي واحد: يتم تحويل حوالي 90% من الجرعة إلى سيفبودوكسيم في الجهاز الهضمي، بكمية صغيرة فقط (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
لا يوجد تفاعل دوائي: عند استخدامه مع مضادات الحموضة أو مضادات مستقبلات H2، فإن الأخير يمكن أن يخفض قيمة الرقم الهيدروجيني في المعدة، ويمنع نشاط الإيستراز، ويؤدي إلى انخفاض في امتصاص سيفوروكسيم أكسيتيل، مما يؤدي إلى انخفاض بنسبة 30٪ -50٪ في Cmax. لذلك، يوصى بتجنب تناول هذا النوع من الأدوية معًا.
يُفرز سيفوتاكسيم بشكل رئيسي من خلال الكلى، بعمر نصف (t1/2) يبلغ 1.9-3.7 ساعة:
مسار الإفراز: يتم إخراج حوالي 60% من الجرعة في شكلها الأصلي عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي، و29% -33% على شكل سيفوروكسيم، وكمية صغيرة تفرز عن طريق الصفراء.
ميزة نصف العمر: على الرغم من أن نصف العمر-قصير، إلا أنه يمكن الحفاظ على تركيزه المبيد للجراثيم لمدة 6-8 ساعات، مما يدعم نظام الجرعات مرتين يوميًا. على سبيل المثال، بعد تناول 0.2 جرام عن طريق الفم، بقي تركيز الدواء في الدم عند 0.18 ملجم/لتر لمدة 12 ساعة، مما يحافظ على التأثيرات المثبطة على معظم مسببات الأمراض.
الوسم : كبسولات سيفبودوكسيم بروكسيتيل، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع