تعد شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة لأقراص المضغ أفوكسولانر في الصين. مرحبًا بكم في أقراص أفوكسولانر القابلة للمضغ عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
أفوكسولانر أقراص قابلة للمضغهو دواء مضاد للطفيليات عن طريق الفم مصمم خصيصًا للكلاب، ويتم إعطاؤه بواسطة NexGard ®) FRONTPRO ®) انتظر حتى يتم تداول اسم المنتج في السوق. المكون الرئيسي لهذا الدواء، Aflana، ينتمي إلى فئة المركبات إيزوكسازولين. إنه يثبط الناقل العصبي حمض غاما أمينوبوتيريك (GABA) - قنوات أيون الكلوريد، مما يمنع انتقال أيونات الكلوريد عبر الغشاء، مما يؤدي إلى الإثارة المفرطة وموت الخلايا العصبية للحشرات والعث. آلية عملها فعالة وانتقائية، مع سلامة عالية للثدييات.
منتجنا
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
Afoxolaner +. شهادة توثيق البرامج
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
أفوكسولنر | |
|
رقم سجل المستخلصات الكيميائية |
1093861-60-9 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
حسب الطلب | |
|
معيار التعبئة والتغليف |
حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
|
رقم القطعة |
20250109001 |
|
|
مبدعين |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
خبرة |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| معيار الاختبار | صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد | |
|
غرض |
معيار المؤسسة |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5% |
0.30% |
| خسارة في التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0% |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
الطهارة ([هبلك]) |
أكبر من أو يساوي 99.0% |
99.5% |
|
نجاسة واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750cfu/g |
80 |
|
إي كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/g |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند درجة حرارة -20 درجة |
|
|
|
||
هذا الدواء مناسب لعلاج عدوى برغوث الكلاب (برغوث القطط، برغوث الكلاب)، والقراد (القراد الشبكي، وقراد الخروع، وما إلى ذلك)، والعث (عث جرب الكلاب، ودويدية الكلاب). أظهرت الدراسات الديناميكية الدوائية أن الأفلانا يتم امتصاصه بسرعة في الكلاب، مع توافر حيوي بنسبة 74% -88% ونصف عمر- في البلازما يبلغ حوالي أسبوعين، مما يوفر حماية طويلة الأمد. في التطبيقات السريرية، يمكن قتل البراغيث في غضون 8 ساعات، ويمكن السيطرة على القراد في غضون 48 ساعة، وبالنسبة لعدوى العث، يجب إعطاء الدواء مرة واحدة في الشهر، مرتين على التوالي، ويجب تمديد دورة العلاج بناءً على نتائج كشط الجلد.
تغطي مواصفات المنتج جرعات متعددة تتراوح من 11.3 مجم إلى 136 مجم، وتتطلب إدارة دقيقة بناءً على وزن جسم الكلب (2.7-7.0 مجم/كجم). يسهل تصميمها المستساغ التغذية المباشرة أو الخلط مع الطعام، كما يعمل نظام الجرعات الشهرية على تحسين امتثال مالك الحيوانات الأليفة بشكل كبير. فيما يتعلق بالسلامة، قد تحدث في بعض الأحيان تفاعلات معدية معوية خفيفة (القيء والإسهال) والنعاس أو الحكة، ومعظم التفاعلات الضارة لها قيود ذاتية قوية. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن الجراء أقل من 8 أسابيع من العمر، والكلاب التي يقل وزنها عن 2 كجم، والكلاب الحامل، والكلاب المرضعة تتطلب تقييمًا بيطريًا قبل الاستخدام، والسلالات الخاصة مثل الكولي تتطلب رقابة صارمة على الجرعة.
وباعتباره جيلًا جديدًا من أدوية التخلص من الديدان عن طريق الفم، فقد أصبح خيارًا مهمًا للوقاية من الطفيليات الخارجية للكلاب ومكافحتها نظرًا لنشاطها الواسع-وحماية طويلة الأمد-وملاءمتها، ومناسب بشكل خاص لمواسم الإصابة بالبراغيث/القراد أو سيناريوهات علاج عدوى العث.
أفوكسولانر أقراص قابلة للمضغكنوع جديد من الأدوية المضادة للطفيليات أيزوكسازولين، يمثل طفرة تكنولوجية في مجال التخلص من الديدان في الكلاب من خلال تطويره وتطبيقه. باعتباره مكونًا أساسيًا في NexGard وNexGard Spectra، يحقق Aflana تأثيرات فعالة وطويلة الأمد- في التخلص من الديدان في المختبر من خلال استهداف الجهاز العصبي للمفصليات.
الآلية الجزيئية للعمل: الارتباط المستهدف لبنية الأيزوكسازولين
ينتمي إلى فئة مركبات الإيزوكسازولين، ويحتوي تركيبه الكيميائي على حلقة إيزوكسازولين رئيسية، والتي يتم تعديلها بواسطة بدائل محددة (مثل ثلاثي فلورو ميثيل، وذرات الكلور) لمنح الأدوية تقاربًا محددًا للجهاز العصبي للمفصليات. هدفها هو قنوات الكلوريد ذات البوابات الليجندية (LGCCs) في الغشاء قبل المشبكي للخلايا العصبية المفصلية، وخاصة الأنواع الفرعية لقناة الكلوريد التي ينظمها حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) والغلوتامات.
في الجهاز العصبي للمفصليات (مثل البراغيث والقراد)، يعد GABA هو الناقل العصبي المثبط الرئيسي، الذي ينشط قنوات كلوريد GABA على الغشاء بعد المشبكي لتعزيز تدفق أيون الكلوريد (Cl ⁻)، مما يؤدي إلى فرط الاستقطاب العصبي وتثبيط انتقال النبضات العصبية. ويتدخل Afurana في هذه العملية من خلال الخطوات التالية:
الارتباط التنافسي: ترتبط حلقة الإيزوكسازولين الموجودة في جزيئها بشكل خاص بموقع ربط مستقبل GABA، مع تقارب ربط أعلى بكثير من جزيئات GABA الذاتية.
تغييرات تكوينية في القناة: يؤدي الارتباط الدوائي إلى إحداث تغييرات تكوينية في بروتينات المستقبلات، مما يتسبب في تقلص حجم مسام قنوات أيونات الكلوريد أو فشل آلية الإغلاق، مما يعيق تدفق الكلوريد.
إزالة التثبيط العصبي: بسبب إعاقة تدفق الكلورين، فإن الخلايا العصبية غير قادرة على الحفاظ على حالة فرط الاستقطاب، مما يؤدي إلى زيادة في إمكانات الغشاء الراحة (إزالة الاستقطاب) وتعزيز استثارة الخلايا العصبية.
بالإضافة إلى مستقبلات GABA، يمكنه أيضًا العمل على قنوات كلوريد الغلوتامات المنظمة (GluCls). GluCls هي قنوات أيونية فريدة من نوعها بالنسبة للمفصليات، موزعة على نطاق واسع في الجهاز العصبي المركزي والمحيطي، وهي مسؤولة عن تنظيم نشاط الخلايا العصبية. يتداخل Afurana مع وظيفة GluCls من خلال الآليات التالية:
العداء غير التنافسي: يرتبط الدواء بالموقع التنظيمي التفارحي لـ GluCls بدلاً من موقع ربط الغلوتامات، مما يمنع تدفق الكلور عن طريق تغيير احتمالية فتح القناة.
فرط نشاط الخلايا العصبية: يؤدي ضعف وظيفة GluCls إلى زيادة حساسية الخلايا العصبية للغلوتامات، مما يتسبب في إزالة الاستقطاب المستمر ويزيد من تفاقم اضطراب انتقال النبضات العصبية.
خصائص حركية الدواء: امتصاص فعال وصيانة طويلة الأمد-.
إن التوافر البيولوجي عن طريق الفم، وتوزيع الأنسجة، وخصائص التمثيل الغذائي هي الأساس لتأثيره الطويل الأمد في التخلص من الديدان. إذا أخذنا الكلاب كمثال، بعد تناول عقار أفلانا عن طريق الفم مرة واحدة، فإن التغيرات الديناميكية للدواء في الجسم هي كما يلي:
الامتصاص السريع: يتم الوصول إلى ذروة تركيز الدواء في الدم (Cmax) بعد 2-4 ساعات من تناوله عن طريق الفم، مع توافر حيوي مطلق يتراوح بين 74% -88%، مما يشير إلى كفاءة امتصاص عالية للدواء في الجهاز الهضمي.
موزع على نطاق واسع: يتوزع الدواء بسرعة على الأنسجة في جميع أنحاء الجسم، مع حجم توزيع واضح (Vd) يبلغ 2.6 ± 0.6 لتر/كجم، مما يشير إلى أن الدواء يمكن أن يخترق حاجز الدم - في الدماغ ويتراكم في الأنسجة المستهدفة مثل الجلد والدهون.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10)، مما يشكل "مستودعًا للأدوية" يتم إطلاقه بشكل مستمر إلى السطح، مما يؤدي إلى قتل الطفيليات المرتبطة به.
استقلاب الكبد: في الكبد،أفوكسولانر أقراص قابلة للمضغيخضع لعملية التمثيل الغذائي التأكسدي بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم P450 (بشكل أساسي فصيلة CYP3A)، مما ينتج المزيد من المستقلبات المحبة للماء مثل مشتقات الهيدروكسيل والغلوكورونيد.
يكون إفراز الصفراء هو السائد: يتم إخراج الدواء النموذجي ومستقلباته بشكل رئيسي من خلال الصفراء إلى الأمعاء ويتم إفرازه مع البراز، دون دوران معوي كبدي، مما يقلل من خطر تراكم الدواء في الجسم.
يعد إفراز البول أمرًا ثانويًا: يتم إخراج حوالي 10٪ -15٪ من الأدوية عن طريق الكلى في شكلها الأصلي أو كنواتج أيضية، ولا يزال من الممكن استخدامها بأمان في الكلاب التي تعاني من قصور كلوي.
2.3 نصف العمر ودورة الجرعات
نصف العمر-على المدى الطويل: يبلغ نصف العمر-في البلازما في الكلاب حوالي أسبوعين (14-17 يومًا)، وقد يمتد إلى 47.7 يومًا بالنسبة لسلالات الكلاب المختلفة (مثل الكولي)، مما يدعم نظام الجرعات الشهرية.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 يومًا)، مما يضمن الحفاظ على تركيز الدواء السطحي أعلى من الحد الأدنى للتركيز الفعال (MEC) لفترة طويلة.
تداخل نقل الإشارة عبر الغشاء: خلل في النشاط الكهربائي العصبي
يعطل الأفورانا بشكل مباشر نقل الإشارة عبر الغشاء للخلايا العصبية المفصلية عن طريق حجب قنوات أيونات الكلوريد، مما يسبب سلسلة من الاضطرابات الفيزيولوجية الكهربية:
الحالة الطبيعية: تبلغ إمكانات الغشاء أثناء الراحة للخلايا العصبية المفصلية حوالي -60 مللي فولت، ويتم الحفاظ عليها عند توازن تدرج أيون الكلوريد الذي ينظمه GABA والغلوتامات.
بعد عمل الدواء: يؤدي انسداد تدفق الكلور ⁻ إلى إزالة استقطاب جهد الغشاء إلى -40 مللي فولت إلى -50 مللي فولت، مما يقترب من عتبة جهد الفعل (-55 مللي فولت)، وتكون الخلايا العصبية في حالة من التهيج.
3.2 إطلاق غير طبيعي لقدرات الفعل
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 هرتز)، مما يؤدي إلى فقدان السيطرة على انتقال النبضات العصبية.
اضطراب النقل المشبكي: يؤدي إزالة الاستقطاب المستمر إلى زيادة إطلاق الناقلات العصبية (مثل الأسيتيل كولين والغلوتامات)، مما يؤدي إلى الإثارة المفرطة للخلايا العصبية بعد المشبكية ويسبب تشنجات العضلات والشلل.
تقلص العضلات غير المنضبط: انتقال غير طبيعي للنبضات العصبية إلى ألياف العضلات، مما يؤدي إلى تقلصات غير منسقة (مثل الانكماش المستمر لأجزاء فم القراد التي لا يمكن أن تسقط، واختفاء منعكس قفز البراغيث).
استنفاد الطاقة: يؤدي تقلص العضلات المستمر إلى تسريع استهلاك أدينوسين ثلاثي الفوسفات (ATP)، مما يتسبب في زيادة حمل الكالسيوم داخل الخلايا وخلل في الميتوكوندريا، مما يؤدي في النهاية إلى موت الخلايا المبرمج.
مسار الموت الطفيلي: عملية متعددة-تبدأ من الإثارة وحتى الإرهاق
تمر وفاة الطفيليات المستحثة بالمراحل التالية:
التغيرات السلوكية: تظهر البراغيث قفزًا وارتعاشًا مفرطًا؛ علامة تنقبض أجزاء الفم وتتشنج الأطراف.
المؤشرات الفسيولوجية: يزيد تواتر جهود عمل الخلايا العصبية بمقدار 3-5 مرات، ويعزز النشاط الكهربائي للعضلات.
فقدان الوظيفة الحركية: لا تستطيع البراغيث القفز، ويسقط القراد أو يستقر على جلد المضيف، لكنه لا يستطيع أن يتغذى على الدم.
الاضطرابات الأيضية: تثبيط التنفس الهوائي، وتراكم اللاكتات مما يؤدي إلى الحماض، وزيادة نفاذية غشاء الخلية.
موت الخلايا: تتعرض الخلايا العصبية والخلايا العضلية للنخر أو موت الخلايا المبرمج، وتموت الطفيليات.
التصفية المناعية: يتعرف الجهاز المناعي المضيف على الطفيليات الميتة ويسرع عملية الإزالة من خلال البلعمة البلعمية وعرض المستضد.
مزايا التطبيق السريري: الكفاءة العالية والسلامة والراحة
5.1 نشاط مبيد حشري واسع النطاق
الطفيليات خارج الجسم: لها تأثير قتل بنسبة 100% على البراغيث (برغوث القطط، برغوث الكلاب) والقراد (القراد الشبكي، قراد الخروع، القراد السداسي، القراد الدموي).
الطفيليات في الجسم: يمكن لـ (Aflana+Mirbeixime) الموثوق به للغاية أن يمنع الإصابة بالديدان القلبية ويعالج الديدان الخيطية المعدية المعوية (مثل الديدان المستديرة والديدان الخطافية).
5.2 بداية سريعة وحماية طويلة الأمد-.
قتل البراغيث خلال 8 ساعات: يتم الوصول إلى أعلى تركيز في الدم خلال 4 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم، ويتم قتل أكثر من 98% من البراغيث خلال 8 ساعات.
مكافحة القراد لمدة 48 ساعة: يصل تأثير قتل القراد إلى أكثر من 95% خلال 48 ساعة، مع حماية مستمرة لمدة 30 يومًا.
أفوكسولانر أقراص قابلة للمضغيستهدف ويمنع قنوات أيون GABA وكلوريد الغلوتامات في الجهاز العصبي للمفصليات، مما يسبب فرط الإثارة العصبية، وشلل العضلات، واستنزاف الطاقة، مما يؤدي في النهاية إلى موت الطفيليات. إن امتصاصه الفعال، وتوزيعه على نطاق واسع، وخصائصه الأيضية طويلة الأمد-، بالإضافة إلى نشاطه واسع النطاق في التخلص من الديدان والسلامة الممتازة، يجعله الدواء المفضل في مجال التخلص من الديدان لدى الكلاب.
الوسم : أقراص أفوكسولانر القابلة للمضغ، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع