كلورتراسيكلين هيدروكلوريد

كلورتراسيكلين هيدروكلوريدهو شكل هيدروكلوريد من الكلوروتيتراسيكلين ، مع الاسم الكيميائي 7-كلورو-4- (ثنائي ميثيل أمينو) -1،4-4،4a ، 5،5a ، 6،11،12a-octahydro-2-tetrachlaide-tetriclaide. صيغةها الجزيئية هي C22H24Cl2N2O8 ، CAS 64-72-2 ، والوزن الجزيئي هو 515.34. اللون الأصفر الذهبي إلى المسحوق البلوري الأصفر ، الرائحة ، طعم مرير. يتضمن هيكله الأساسي الهيكل العظمي الدائري الأربعة النموذجي (A ، B ، C ، D) للمضادات الحيوية التتراسيكلين ، حيث تعد ذرة الكلور المكونة من 7 مووسية ومجموعة 4-dimethylamino مجموعات وظيفية رئيسية للنشاط المضاد للبكتيريا. قابلة للذوبان قليلاً في الماء (50 ملغ/مل قابل للذوبان في 1 م NaOH) ، قابلة للذوبان في هيدروكسيد أو كربونات قلوية. تقريبا غير قابل للذوبان في المذيبات العضوية غير القطبية مثل الأسيتون والأثير والكلوروفورم ، وما إلى ذلك. النطاق المضاد للبكتيريا واسع ، وله آثار مثبطة على البكتيريا المختلفة ، وبعض ريكيتشيا ، والميكوبلازما ، و spiroctes ، و protozoa ؛ يستخدم بشكل أساسي في Infections البكتيرية المقاومة للبنسلين ، مثل الالتهاب الرئوي وإنتان المكورات العنقودية ، التيفوس ، الالتهاب الرئوي الميكوبلازما ، الزحار الأميبي ، إلخ.

معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:

منتجاتنا

 

مسحوق كلورتتراسيكلين

أقراص كلورتتراسيكلين

حقن كلورتتراسكلين

Chlortetracycline HCL

Chlortetracycline +. coa

يحتوي كلوروتراسيكلين هيدروكلوريد ، كعقار تمثيلي لمضادات التتراسيكلين ، على خصائص دوائية تغطي أبعاد متعددة مثل آلية المضادة للبكتيريا ، والخصائص الدوائية ، والطيف المضاد للبكتيريا ، والمقاومة.

آلية مضادة للبكتيريا: تثبيط متعدد الهدف لتوليف البروتين

 

إنه يرتبط بالتحديد بالوحدة الفرعية الريبوسومية الثامنة 30S ، مما يمنع دخول الحمض النووي الريبي الأمينية في موقع الريبوسوم ، وبالتالي تثبيط استطالة سلسلة الببتيد وتوليف البروتين. تأثيرها المضاد يعتمد على الوقت ، ومن الضروري الحفاظ على تركيز الدواء فوق الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) لفترة معينة من الوقت من أجل قتل باتيريا بفعالية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للدواء اختراق أغشية الخلايا المفعمة بالحيوية ، ويرتبط بالوحدة الفرعية الخمسينيات من الريبوسومات ، ويتداخل مع نشاط ترانساز الببتيديل ، وزيادة تكوين رابطة الببتيد. هذه الآلية المستهدفة المزدوجة للعمل تمنحها نشاطًا قويًا للأنظمة المضادة ضد كل من باتيريا الإيجابية للجرام (مثل المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العقدية الرئوية) و Bateria السلبية للجرام (مثل الإشريكية القولونية و hemetiasa ، و chlamydiasa ، و chlamydia.

الحرائك الدوائية: خصائص امتصاص الفم وتوزيع الأنسجة المحدودة

 

الامتصاص: التوافر الحيوي عن طريق الفم هو حوالي 50 ٪ -70 ٪ ، يتأثر بشكل كبير بالطعام. يمكن للنظام الغذائي عالي الدهون أن يؤخر إفراغ المعدة ، ويقلل من ملامسة أدوية حمض المعدة ، وبالتالي خفض معدلات التحلل وزيادة معدلات الامتصاص ؛ يمكن للأطعمة أو الأدوية التي تحتوي على أيونات المعادن الثنائيات مثل الكالسيوم والمغنيسيوم والحديد (مثل مضادات الحموضة ومنتجات الألبان) أن تشكل مجمعات غير قابلة للذوبان مع هيدروكلوريد الكلورامفينيكول ، مما يقلل من الامتصاص بأكثر من 50 ٪.
التوزيع: يتم توزيع الدواء على نطاق واسع في الأنسجة في جميع أنحاء الجسم ، وخاصة في الأعضاء مثل الكبد والكلى والرئتين حيث يكون التركيز مرتفعًا. يمكن أن يدخل الجنين من خلال الحاجز المشيمي أو يفرز في حليب الثدي. حجم التوزيع الظاهر (VD) هو 1.5-2.0 لتر/كجم ، مع معدل ربط البروتين يبلغ حوالي 35 ٪ -65 ٪ ، ويرتبط أساسا ألبومين البلازما.

 

التمثيل الغذائي: الكبد هو الموقع الأيضي الرئيسي ، حيث يولد مستقلبات غير نشطة من خلال ردود الفعل مثل الهيدروكسيل و demethylation. يتم إفراز بعض الأيضات من خلال الصفراء لتشكيل الدورة الدموية الكبدية.
الإفراز: يتم إفراز حوالي 40 ٪ من الدواء في شكله الأصلي من خلال الكلى ، ويتم إفراز 20 ٪ -30 ٪ في شكل المستقلبات. عمر النصف (T ₁/₂) 6-8 ساعات ، ويطول إلى 10-12 ساعة في حالات القصور الكلوي.

مقاومة الأدوية وقيود الأدوية: المقاومة المتقاطعة والتحديات السريرية

 

أدى الاستخدام الواسع النطاق على المدى الطويل إلى زيادة كبيرة في معدلات المقاومة للبكتيريا ، وتشمل آليات المقاومة الخاصة بها أساسًا:

الإفراط في التعبير عن مضخات التدفق: تستخدم Bateria السلبية للجرام مضخات التدفق مثل Teta و TetB لطرد الأدوية من الفضاء خارج الخلية ، مما يقلل من تركيز الخلايا.
بروتين الحماية الريباسي: يرتبط بروتين TETM بالريبوسومات ، ويمنع الأدوية من الارتباط بالمواقع المستهدفة وزيادة الميكروفون بمقدار 8-32 مرات.
تعديل تعديل الإنزيم: بعض السلالات تنتج أسيتيل ترانسفيروز وتنظيفات الفسفور ، التي تعطل الأدوية.
حاليًا ، يبلغ معدل مقاومة هيدروكلوريد الستربتومايسين في المكورات العنقودية الذهبية 60 ٪ -70 ٪ ، وفي الالتهاب الرئوي العقدي الذي يتجاوز 40 ٪ ، وهو ما يحد من موقفه كدواء في الخط الأول. يتم استخدامه الآن في الغالب في أنظمة العلاج المعتدلة إلى المعتدلة.

الطيف المضاد للجراثيم والتطبيق السريري: مؤشرات مضادة للبكتيريا واسعة الطيف

 

كلورتراسيكلين هيدروكلوريدله تأثير سريع للجراثيم على معظم باتيريا إيجابية الجرام (MIC أقل من أو يساوي 0.5 ميكروغرام/مل) و bateria السلبية غرام (MIC أقل من أو يساوي 2 μ جم/مل) ، وخاصة مناسبة ل:
Infuntion الجهاز التنفسي: علاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع الناجم عن الالتهاب الرئوي العقدي والأنفلونزا الهيموفيلوس ، جنبا إلى جنب مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام ، يمكن أن يعزز الفعالية.
إصابات الجلد والأنسجة الرخوة: المعدل الفعال لعلاج البثات والتهاب الجريبات الناجم عن المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك سلالات مقاومة الميثيسيلين) يزيد عن 85 ٪.
Infunting غير النمطية الممرض: كدواء مفضل للالتهاب الرئوي المميني والتهاب الملتحمة ، فإن مسار العلاج عادة ما يكون 10-14 يومًا.
تطبيقات السيناريو الخاصة:
وظيفة حامل أيون الكالسيوم: عن طريق تخليص أيونات الكالسيوم داخل الخلايا ، فإنه يمنع إطلاق عامل تنشيط الصفائح الدموية ويستخدم لمنع تجلط الدم.
أبحاث موت الخلايا المبرمج: كمسبار الفلورسنت لتسمية تدفق أيون الكالسيوم في الشبكة الإندوبلازمية ، لاحظ التغيرات في إشارات الكالسيوم أثناء موت الخلايا المبرمج.

كلورتراسيكلين هيدروكلوريد، باعتبارها واحدة من أولى المضادات الحيوية للتتراسيكلين الصناعية ، خضع لعقود من التحسين في طريقة التوليف وشكلت نظامًا صناعيًا يهيمن عليه التخمير البيولوجي ويكمله التوليف الكيميائي.

تستخدم طريقة التخليق الكيميائي المضادات الحيوية التتراسيكلين الطبيعية كمواد بدء لإعداد هيدروكلوريد الكلورامفينيكول من خلال التعديل الهيكلي. يستخدم بشكل أساسي للبحوث المختبرية وتطوير مشتقات عالية القيمة مثل minocycline و doxycycline.

تظل طريقة التخمير البيولوجية ، بميزة التكلفة وقابلية التوسع ، هي التكنولوجيا السائدة لتوليف هيدروكلوريد الكلورامفينيكول ؛ تلعب مبادئ التوليف الكيميائي دورًا لا يمكن الاستغناء عنه في البحث عن المشتقات وآلية المشتقات. في المستقبل ، مع دمج البيولوجيا الاصطناعية والكيمياء الخضراء ، ستتطور عملية توليف هيدروكلوريد الكلورامفينيكول نحو الكفاءة العالية ، وانخفاض الكربون ، والذكاء ، مما يوفر حلاً مستدامًا لصناعة المضادات الحيوية العالمية.

الوسم : كلورتتراسيكلين هيدروكلوريد ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع