مسحوق السيميتيدين، الصيغة الجزيئية هي C10H16N6S، CAS 51481-61-9، والوزن الجزيئي النسبي هو 252.34 جم / مول. مسحوق أبيض أو أبيض مصفر، مرير، مائع، غير قابل للذوبان في الماء، قابل للذوبان بشكل طفيف في الإيثانول والكلوروفورم، قابل للذوبان في حمض الأسيتيك وحمض النيتريك وحمض الهيدروكلوريك المركز ومحلول هيدروكسيد الصوديوم. وهو موجود ككاتيون في بيئة حمضية وكشكل محايد في بيئة محايدة أو قلوية. تُستخدم المركبات ذات pKa الأقل ودرجة التأين الأعلى بشكل أساسي في علاج أمراض مثل القرحة الهضمية وفرط الحموضة. يحدد تركيبها الجزيئي الخاص أن لها نشاطًا بيولوجيًا وتأثيرات دوائية معينة، ولكنها أيضًا تجعلها عرضة للتمييع والتحلل الضوئي وعوامل أخرى، لذلك يجب تخزينها واستخدامها بحذر. وهو نوع من مضادات مستقبلات H2، ويستخدم بشكل رئيسي في علاج آلام المعدة والقرحة الهضمية وغيرها من الأمراض الناجمة عن فرط الحموضة.
|
|
الصيغة الكيميائية |
C19H20O3 |
الكتلة الدقيقة |
296 |
الوزن الجزيئي |
296 |
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
التحليل العنصري |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
مسحوق السيميتيدينهو دواء يثبط إفراز حمض المعدة. آلية عملها الرئيسية هي تثبيط مستقبل الهستامين H2 بشكل تنافسي على الغشاء المخاطي في المعدة، وبالتالي تقليل حموضة عصير المعدة وإفراز حمض المعدة. بالإضافة إلى استخدامه في علاج أمراض الجهاز الهضمي مثل القرحة الهضمية والتهاب المريء الارتجاعي، فإن للسيميتيدين العديد من الاستخدامات السريرية الأخرى.
1. القرحة الهضمية ومرض الجزر المعدي المريئي:
السيميتيدين هو أول مضاد لمستقبلات H2 تم تطويره لعلاج القرحة الهضمية، والذي يعزز شفاء القرحة عن طريق تقليل إفراز حمض المعدة وحماية جدار المعدة. في الوقت نفسه، يستخدم السيميتيدين أيضًا في علاج مرض الجزر المعدي المريئي، والذي يمكن أن يخفف آلام أسفل القص، وقلس الحمض، والتجشؤ وأعراض أخرى، ويقلل من حدوث تشنج المريء.
2. متلازمة زولينجر إليسون ومرض البيبسي:
متلازمة زولينجر إليسون هي اضطراب نادر جدًا يتميز بأورام في الجهاز الهضمي والبنكرياس تفرز كميات كبيرة من حمض المعدة. أظهر السيميتيدين، وهو دواء يثبط إفراز حمض المعدة، أهميته في علاج متلازمة زولينجر إليسون.
بالإضافة إلى ذلك، يستخدم السيميتيدين أيضًا في علاج التهاب المعدة المعدي النادر، وهو مرض PEPSI، والذي يمكن أن يخفف أعراض المرضى الذين يعانون من هذا المرض ويعزز تحسن الحالة.
3. التهاب الكلية البرفرية :
التهاب الكلية الفرفرية هو أحد أمراض المناعة الذاتية الذي يتجلى في تلف الكبيبات، وظيفة الكلى غير الطبيعية، وبيلة دموية. السيميتيدين، كدواء له تأثير مضاد للهستامين، يمكن أن يمنع نفاذية الغشاء القاعدي الكبيبي، وبالتالي يقلل من ظهور بروتينية وبيلة دموية. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يقلل السيميتيدين أيضًا من الاستجابة المناعية عن طريق تقليل هجوم الخلايا التائية على الكلى، وبالتالي تحسين وظائف الكلى.
4. سرطان الثدي والبروستاتا:
تم العثور على السيميتيدين لمنع نمو وانتشار سرطان الثدي والبروستاتا. قد تكون آليته مرتبطة بوظيفته في تثبيط الهستامين وتقليل إفراز عامل النقل. أصبح السيميتيدين دواء مساعد شائع الاستخدام في علاج سرطان الثدي والبروستاتا.
5. أجهزة تعديل المناعة:
يمكن أن يؤثر السيميتيدين على إنتاج ووظيفة الخلايا المناعية مثل الخلايا التائية والخلايا البائية والبلاعم عن طريق تثبيط تأثير الهستامين، وذلك لتحقيق تأثير التنظيم المناعي. يمكن استخدامه لعلاج أمراض المناعة الذاتية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والصدفية ومرض بهجت، وهو يتمتع بأمان وتحمل جيدين.
6. الأمراض الجلدية:
يمكن أيضًا استخدام السيميتيدين لعلاج مجموعة متنوعة من الأمراض الجلدية، مثل الشرى المزمن والبهاق والأمراض الجلدية الوذمية. من الشفاء.
باختصار، السيميتيدين ليس فقط دواء لعلاج القرحة الهضمية، ولكن لديه أيضًا مجموعة واسعة من التطبيقات في أمراض الكبيبات والسرطان وتنظيم المناعة وغيرها من المجالات. للسيميتيدين تأثيرات دوائية واسعة النطاق، وقد ثبت أن له تأثيرات جيدة في علاج الأمراض المختلفة.
مسحوق السيميتيدينهو دواء يستخدم على نطاق واسع في علاج أمراض المعدة. تشتمل طرق التصنيع بشكل أساسي على: 4-طريقة مشتق بيكولين أمينو-2-، وطريقة الثيوسيانات، وطريقة البولي إيثيلين جلايكول (PEG)، وطريقة تفاعل الطور السائل، والتخليق بمساعدة الميكروويف وطرق أخرى. يتم وصف هذه الطرق بالتفصيل أدناه:
1. طريقة مشتقة بيكولين 4-أمينو-2-:
أقدم طريقة اصطناعية للسيميتيدين هي طريقة مشتقة البيكولين 4-أمينو-2-، وتشمل خطواتها الرئيسية تفاعل البنزيميد وإيزوسيانات الإيثيل لتوليد 3-(2-ميثيل{ {4}} azapyridine Azol-5-yl)-N-phenylpropanamide، يليه اختزال هيدروكسيد الألومنيوم والتكثيف الحراري المتعدد ليعطي السيميتيدين.
وميزة هذه الطريقة هي أن التفاعل بسيط، والمواد الخام سهلة الحصول عليها، والمحصول يصل إلى 80%، ولكن لا تزال هناك عيوب معينة، مثل الحاجة إلى استخدام هيدروكسيد الألومنيوم والحرارة العالية الحرارة رد فعل التكثيف، والذي سوف يسبب بعض الضرر للبيئة وصحة الإنسان.
2. طريقة الثيوسيانات:
طريقة الثيوسيانات هي طريقة شائعة الاستخدام في تحضير السيميتيدين. الخطوات الرئيسية هي استخدام ثيوسيانات ثالثي بوتيل و2-بيكولين كمواد أولية للتفاعل لتوليد 3-(2-ميثيل-4- أزابيرازول-5-yl)- N- فينيل بروباناميد، يليه الاختزال والتكثيف الحراري لتوليد السيميتيدين.
تتمتع هذه الطريقة بمزايا الإنتاجية العالية (أكثر من 90%)، والتشغيل البسيط، وسهولة الوصول إلى المواد الخام. ومع ذلك، فإن مادة الثيوسيانات المستخدمة فيه مادة متطايرة ولها تأثير منشط للجسم، لذلك تحتاج إلى الحماية.
3. طريقة البولي إيثيلين جلايكول (PEG):
طريقة PEG هي طريقة جديدة لتركيب السيميتيدين. مبدأه هو إضافة PEG المحتوي على المركب الأولي للسيميتيدين ومحفز حمضي (مثل فوسفات ثنائي هيدروجين البوتاسيوم) إلى التفاعل معًا. مركبات PEG قابلة للذوبان في الماء وتحمي المركبات الأولية من التحلل المائي أو الأكسدة أو التحمض.
تتميز هذه الطريقة بمزايا التشغيل البسيط والإنتاجية العالية وعدم الإضرار بالبيئة. ومع ذلك، فإن تشغيل مركب PEG معقد ويتطلب تشغيلًا دقيقًا، وقد تحدث مشاكل مثل تبلور PEG وتدهوره أثناء العملية، مما يؤثر على العائد.
4. طريقة تفاعل الطور السائل:
طريقة تفاعل الطور السائل هي طريقة اصطناعية سريعة ومريحة للسيميتيدين. مبدأها الأساسي هو تفاعل 2- بيكولين، ثيوسيانات ثلاثي بوتيل وبنزيميد تحت ظروف تفاعل الطور السائل. يمكن الحصول على السيميتيدين بعد اختزال الألومينا وتفاعل التكثيف الحراري.
تتميز هذه الطريقة بمزايا التشغيل البسيط ووقت التفاعل القصير، لكن التفاعل يتطلب أن تكون النسبة المولية المقابلة للبنزيميد وثيوسيانات ثلاثي بوتيل 1:2، ومن الصعب التحكم في عملية التفاعل، مما يتطلب إجراء اختبارات وتحسينات متكررة.
5. التوليف بمساعدة الميكروويف:
طريقة التوليف بمساعدة الميكروويف هي نوع جديد من طريقة تركيب السيميتيدين، مبدأها الرئيسي هو في حالة تسخين الميكروويف، وذلك باستخدام بمساعدة الميكروويف،
تسريع سرعة رد الفعل. تتضمن الخطوات المحددة: إضافة ثيوسيانات الإيثيل والأيزوبروبانول إلى مفاعل الميكروويف، وإضافة البيكولين الزائد 2-، وإجراء التسخين بمساعدة الميكروويف بقوة تبلغ حوالي 50%، حتى يتغير لون المحلول من الفاتح إلى الداكن، وينتهي التفاعل، ثم يتم عزل الراسب وتنقيته.
تتميز هذه الطريقة بمزايا سرعة التفاعل السريعة والإنتاجية العالية والتشغيل البسيط. ومع ذلك، نظرًا لرد الفعل العنيف الذي قد يحدث بسبب تسخين الميكروويف، فمن الضروري الانتباه إلى التشغيل الآمن.
خلاصة القول، هناك طرق اصطناعية مختلفةمسحوق السيميتيدينويمكن اختيار الطريقة المناسبة للتحضير حسب الاحتياجات الفعلية. الطرق المختلفة لها مزاياها وعيوبها من حيث الصعوبة التشغيلية، والإنتاجية، ووقت التشغيل، والصداقة البيئية، والتأثير على صحة الإنسان وسلامته.
ما هي الآثار الجانبية لهذا المركب؟
1. الآثار الجانبية الشائعة
تفاعلات الجهاز الهضمي
تشمل الأعراض الشائعة الإسهال، والانتفاخ، والفم المر، وجفاف الفم، وارتفاع طفيف في الترانساميناسات، وما إلى ذلك. في حالات نادرة، قد يحدث التهاب الكبد الحاد، ونخر الكبد، وتنكس دهني كبدي، وما إلى ذلك، ولكن تسمم الكبد نادر نسبيًا. بالإضافة إلى ذلك، قد يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول الدواء إلى حدوث ثقب في القرحة الهضمية المزمنة.
رد فعل الجهاز البولي
قد يسبب التهاب الكلية الخلالي الحاد، مما يؤدي إلى الفشل الكلوي، ولكن هذا التفاعل السام قابل للعكس، ويمكن استعادة وظيفة الكلى بشكل عام إلى وضعها الطبيعي بعد التوقف عن تناول الدواء.
استجابة نظام المكونة للدم
له تأثير مثبط معين على نخاع العظم، وقد يعاني عدد قليل من المرضى من نقص المحببات المعتدل القابل للعكس، بالإضافة إلى نقص الصفيحات وفقر الدم الانحلالي بالمناعة الذاتية.
استجابة الجهاز العصبي المركزي
له سمية عصبية معينة، وتشمل الأعراض الشائعة الدوخة والصداع والتعب والنعاس. قد يعاني عدد قليل من المرضى من أعراض مثل الأرق، وتأخر الإحساس، وعدم وضوح اللغة، والتعرق، والتشنجات المحلية أو نوبات الصرع، بالإضافة إلى الهلوسة والأوهام.
استجابة نظام القلب والأوعية الدموية: قد تكون هناك آثار جانبية مثل بطء القلب واحمرار الوجه.
2. ردود الفعل السلبية المتعلقة بالجنس
نظرًا لتأثيره الخفيف المضاد للأندروجين، فإن استخدام جرعات عالية على المدى الطويل (أكثر من 1.6 جرام يوميًا) قد يسبب نمو الثدي عند الذكور، وثر اللبن عند الإناث، وانخفاض الرغبة الجنسية، وعدم القدرة على الانتصاب، وانخفاض عدد الحيوانات المنوية.
3. الآثار الجانبية المتعلقة بالتفاعل الدوائي
يؤثر على استقلاب الأدوية الأخرى
هذا المركب يمكن أن يثبط نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومية (مثل السيتوكروم P450)، والتي قد تؤثر على معدل التمثيل الغذائي للأدوية الأخرى. على سبيل المثال، عند استخدامه مع حاصرات بيتا مثل بروبرانولول والميتوبرولول، فإنه قد يؤدي إلى زيادة تركيز الأخير في المصل؛ عند استخدامه مع فينيتوين الصوديوم وأدوية الهيدانتوين الأخرى، فإنه قد يزيد أيضًا من تركيز الدواء في الدم.
آثار جانبية عند دمجها مع أدوية معينة
إن تناوله مع هيدروكسيد الألومنيوم أو أكسيد المغنيسيوم أو ميتوكلوبراميد (ميتوكلوبراميد) يمكن أن يقلل من تركيز الدواء في الدم. عند استخدامه مع مهدئات البنزوديازيبين (مثل الديازيبام والنيتروديازيبام وما إلى ذلك)، فإنه قد يزيد من تركيز المهدئات في الدم، ويؤدي إلى تفاقم الأعراض المهدئة وغيرها من الأعراض المثبطة للجهاز العصبي المركزي، وقد يتطور إلى فشل في الجهاز التنفسي والدورة الدموية. عند استخدامه مع مضادات التخثر الوارفارين، فإنه يمكن أن يقلل من معدل الإفراز الذاتي للأخيرة، مما يؤدي إلى الميل نحو النزيف.
4. آثار جانبية نادرة أخرى
قد يحدث أيضًا التهاب الكلية الخلالي، والشرى، والوذمة الوعائية، والطفح الجلدي، والشرى العملاق، والحمى الدوائية، وما إلى ذلك.
الوسم : مسحوق السيميتيدين cas 51481-61-9، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع