مسحوق غالانتامين هيدروبروبير
video
مسحوق غالانتامين هيدروبروبير

مسحوق غالانتامين هيدروبروبير

1. المواصفات العامة (في الأسهم)
(1) الحقن
قابل للتخصيص
(2) الجهاز اللوحي
قابل للتخصيص
(3) API (مسحوق نقي)
صندوق PE/ Al Foil/ صندوق الورق للمسحوق النقي
HPLC أكبر من أو تساوي 99.0 ٪
2.Customization:
سوف نتفاوض بشكل فردي ، OEM/ODM ، لا علامة تجارية ، للبحث عن Secience فقط.
الرمز الداخلي: BM-1-114
Galantamine Hydrobromide CAS 1953-04-4
التحليل: HPLC ، LC-MS ، HNMR
دعم التكنولوجيا: R&D DEPT.4

 

مسحوق غالانتامين هيدروبروميد، الصيغة الجزيئية هي C17H22BRO3 ، CAS 1953-04-4 ، والوزن الجزيئي هو 368.27. أبيض إلى مسحوق أبيض ، بلا رائحة أو قليلا مع رائحة مميزة. قابلة للذوبان بسهولة في الماء (مع أعلى قابلية للذوبان عند درجة الحموضة 5.2) ، وحمض هيدروكلوريك 0.1N ، ومحلول هيدروكسيد الصوديوم 0.1N ، قابل للذوبان قليلاً في الإيثانول ، وغير قابل للذوبان تقريبًا في الأثير أو الكلوروفورم. إنه قلويد معزول عن نباتات جنس الأليوم. إنه مثبط عكس أسيتيل كولينستراز (ACHE) الذي يدخل بسهولة أنسجة الدماغ من خلال حاجز الدم في الدماغ وله تأثير قوي على الجهاز العصبي المركزي. بالمقارنة مع الكومارين ونيوستجمين وبيريدوستيغمين ، فإنه له نطاق علاجي واسع ، وسمية منخفضة ، وتأثير إخفاء سام ضعيف وقصيرة العمر. من السهل على المرضى أن يتحملوا مع ردود فعل سلبية قليلة. يمكن لمثبطات ACHE تحسين وظيفة التعلم وذاكرة في الحيوانات والبشر من خلال آلية كولينية. كدواء مضادات الكولين ، يمكن أن يحسن الانتقال بين الأعصاب والعضلات ، ويستخدم في جاذبية الوهن العضلي ، الضمور العضلي التدريجي ، تتمة من التهاب السيلول ، شلل الطفولة ، الاضطرابات الحسية أو الحركية الناتجة عن الاضطرابات العصبية ، التهاب الأعصاب المتعدد ، إلخ.

 Produnct Introduction

معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:

اسم المنتج مسحوق غالانتامين هيدروبروبير أقراص غالانتامين هيدروبروريد
نوع المنتج مسحوق قرص
نقاء المنتج أكبر من أو تساوي 99 ٪ أكبر من أو تساوي 99 ٪
مواصفات المنتج قابل للتخصيص قابل للتخصيص
حزمة المنتج قابل للتخصيص قابل للتخصيص

Galantamine hydrobromide +. coa

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

شهادة التحليل

اسم المركب

غالانتامين هيدروبروبيروريد

رقم CAS

1953-04-4

درجة

الصف الصيدلاني

كمية

مخصصة

معيار التغليف

مخصصة
الشركة المصنعة شنشي بلوم تك ، المحدودة

رقم لا

20250109001

MFG

12 ينايرذ 2025

إكسب

8 ينايرذ 2029

بناء

galantamine hydrobromide tablets structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

اختبار معيار GB/T24768-2009 صناعة. Stnndard

غرض

المؤسسة معيار

نتيجة التحليل

مظهر

مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا

مطابق

محتوى الماء

أقل من أو يساوي 4.5 ٪

0.30%

الخسارة على التجفيف

أقل من أو يساوي 1.0 ٪

0.15%

المعادن الثقيلة

PB أقل من أو يساوي 0.5ppm

N.D.

أقل من أو يساوي 0.5ppm

N.D.

زئبق أقل من أو يساوي 0.5ppm

N.D.

قرص مضغوط أقل من أو يساوي 0.5ppm

N.D.

نقاء (HPLC)

أكبر من أو تساوي 99.0 ٪

99.5%

شوائب واحدة

<0.8%

0.48%

بقايا على الاشتعال

<0.20%

0.064%

إجمالي عدد الميكروبات

أقل من أو يساوي 750CFU/G

80

كولاي

أقل من أو يساوي 2MPN/G

N.D.

السالمونيلا

N.D. N.D.

الإيثانول (بواسطة GC)

أقل من أو يساوي 5000PM

400ppm

تخزين

تخزين في مكان مغلق ومظلم وجاف في 20 درجة

galantamine hydrobromide NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

مسحوق غالانتامين هيدروبروميدهو مثبط أسيتيل كولينستراز قابل للانعكاس يمكن أن يزيد من تركيز الأسيتيل كولين عن طريق تثبيط نشاط الأسيتيل كولينستراز ، وبالتالي تحسين وظيفة التوصيل العصبي. تطبيقاتها السريرية واسعة النطاق ، تغطي حقول متعددة مثل الأمراض التنكسية العصبية ، والأمراض العصبية العضلية ، وأمراض الجهاز العصبي المركزي ، والوقاية من المضاعفات بعد العملية الجراحية. الاستخدامات المحددة وآليات العمل هي كما يلي:

علاج الأمراض التنكسية العصبية
 

مرض الزهايمر
كدليل أساسي ، يحسن هيدروبروميد غالانتامين الوظيفة المعرفية عن طريق تثبيط نشاط الأسيتيل كولينستراز ، وتقليل تدهور الأسيتيل كولين ، وزيادة تركيز أسيتيل كولين متشابك. أظهرت الدراسات السريرية أنه يمكن أن يحسن قدرات المرضى بشكل كبير في الذاكرة الاتجاهية ، والتعلم النقابي ، وتذكير الصور ، وتأخير تطور الخرف.
خصائص الدواء: نصف عمر قصير ، تتطلب جرعات يومية متعددة (مثل الأجهزة اللوحية التي تم تناولها أربع مرات في اليوم) ؛ تستخدم بعض المستحضرات تقنية الإفراج المستدام ويمكن إعطائها مرة واحدة يوميًا.

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

تخفيف الأعراض المتعلقة بمرض باركنسون
مرضى مرض باركنسون يعانون من خلل في الجهاز الكوليني في المخطط ، مما يؤدي إلى أعراض مثل براديكينيس وتصلب العضلات. يخفف الجالانتامين هيدروبروريدروريد الأعراض المذكورة أعلاه عن طريق زيادة مستويات الأسيتيل كولين وتحسين توازن الناقل العصبي المخطط.
آلية العمل: تنظيم وظيفة مستقبلات الأسيتيل كولين الغشاء قبل المشبكي وتعزيز كفاءة انتقال المعلومات بين الخلايا العصبية.

علاج الأمراض العصبية العضلية
 

الوهن العضلي الأضلاع:
الوهن العضلي الوبائي هو مرض المناعة الذاتية الناجم عن خلل الوظيفي في الوصل العصبي العضلي ، ويتميز بأعراض مثل تدلي الجفن ، واضطراب ، ومضغ الضعف. يمكن أن يعزز هيدروبروميد غالانتامين ، كمثبط تنافسي وقابل للانعكاس أسيتيل كولينستراز ، عمل الأسيتيل كولين عند الوصل العصبي العضلي واستعادة التوصيل العصبي العضلي.
التأثير السريري: تحسين أعراض ضعف العضلات بشكل كبير ويعزز نوعية حياة المرضى.
تتمة من التهاب شلل الأطفال:
فيروس شلل الأطفال يدمر الخلايا العصبية الحركية للقرن الأمامي للحبل الشوكي ، مما يؤدي إلى تتمة مثل الشلل الرخوي وضمور العضلات. يحسن هيدروبروميد غالانتامين وظيفة المحرك من خلال تعزيز استرداد التوصيل العصبي العضلي.

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ضمور العضلات التقدمي:
الضمور العضلي التدريجي هو مرض تنكسي عضلي وراثي يتميز بضعف العضلات ، ضمور ، واضطرابات حركة العين. الجالانتامين هيدروبروريديد يحسن التوصيل العصبي العضلي ويؤخر تطور المرض.
مبدأ الدواء: يلزم الأدوية العادية على المدى الطويل ، ويجب تقييم الفعالية والسلامة بانتظام.

علاج أمراض الجهاز العصبي المركزي
 

التهاب الصباغ

يسبب التهاب الأعصاب المتعدد عوامل مثل المعادن الثقيلة أو الأدوية أو الالتهابات ، ويتميز بأعراض مثل الألم ، والتخدير ، وانخفاض الإحساس. الجالانتامين هيدروبروميد يعزز إصلاح وظائف الأعصاب عن طريق تحسين الاضطرابات العصبية العضلية المحيطية.
العلاج المركب: غالبًا ما يستخدم مع الأدوية مثل فيتامين ب والجلوكوكورتيكويدات لتعزيز الفعالية العلاجية.
العصبية ومتلازمة انقطاع الطمث
يظهر المرضى الذين يعانون من العصبية أعراض مثل الإثارة العقلية والعصبية واضطرابات النوم ؛ قد يواجه المرضى الذين يعانون من متلازمة انقطاع الطمث أعراضًا مثل الهبات الساخنة ، وعدم الاستقرار العاطفي ، والأرق ، والنسيان. غالانتامين هيدروبروميد يخفف الأعراض المذكورة أعلاه من خلال آثاره المستعدية والمهدئة.
احتياطات الدواء: يجب استبعاد الأمراض العضوية الأخرى ويجب تناول الدواء تحت إشراف الطبيب.

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

الوقاية وعلاج مضاعفات ما بعد الجراحة

 

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

التأثير المعادي للاسترخاء العضلي غير المستقطب
يمكن لمرخات العضلات غير الاستقطابية مثل الكلوربرومازين أن تمنع التوصيل العصبي العضلي ، مما يؤدي إلى الاكتئاب التنفسي بعد العملية الجراحية. يعكس هيدروبروبيروريد غالانتامين بسرعة استرخاء العضلات عن طريق تثبيط تنافسية الربط بين استرخاء العضلات لمستقبلات الكوليني N2.
توقيت الدواء: عادة ما يتم إعطاؤه قبل 30 دقيقة من نهاية الجراحة لتجنب الآثار المتبقية للاسترخاء في العضلات.
إعادة تأهيل مرضى الأمراض الدماغية
غالبًا ما يعاني المرضى الذين يعانون من النزف الدماغي أو السكتة الدماغية من أعراض مثل الدوار والصداع وخدر الأطراف خلال فترة الشفاء. يعزز الجالانتامين هيدروبروبيروميد إصلاح وظيفة الأعصاب التالفة ويقلل من تتمة.
العلاج الشامل: من الضروري الجمع بين تدريب إعادة التأهيل والعلاج الطبيعي وغيرها من الطرق لتحسين تأثير إعادة التأهيل.

الخصائص الدوائية
 

1. الامتصاص والتوزيع

التوافر البيولوجي عن طريق الفم: 88.5 ٪ ، يمكن أن يتباطأ الطعام معدل الامتصاص ولكن لا يؤثر على امتصاص التام.
وقت الذروة: 1-2 ساعات ، ذروة تركيز دواء الدم هو 56.81 ± 10.40 نانوغرام/مل.
تغلغل حاجز الدم في الدماغ: تركيز الأدوية في الدماغ هو ثلاثة أضعاف البلازما ، مما يضمن عمل فعال على الجهاز العصبي المركزي.
Organizational distribution: The concentration of drugs is highest in the kidneys, liver, and brain, in order of kidney>liver>brain>lungs>heart>العضلات.

2. التمثيل الغذائي والإفراز

مسار التمثيل الغذائي: تم استقلابها بشكل رئيسي بواسطة إنزيمات CYP2D6 و CYP3A4 ، مما يولد العديد من المستقلبات غير النشطة.
الإفراز: يتم إفراز حوالي 75 ٪ من خلال الكلى (منها 20 ٪ هي دواء النموذج الأولي) ، و 20 ٪ يفرز عبر البراز.
Half Life: النصف الأخير من العمر هو 7-8 ساعات ، ويدعم نظام الجرعات اليومي من 2-4.

Manufacturing Information

تخليقمسحوق غالانتامين هيدروبروميديتضمن ردود فعل عضوية متعددة ، مع كون النواة هي بناء الهيكل العظمي الفريد للفينثريدين (يحتوي على بنية البنزوديازيبين البنزوفوران). وفقًا للأدب الحالي وبراءات الاختراع ، يمكن تقسيم أساليب التوليف الخاصة بهم إلى فئتين: طرق اصطناعية بالكامل وطرق شبه اصطناعية. سيتم إجراء التحليل التالي من وجهات نظر مبادئ التفاعل ، والخطوات الرئيسية ، وتحسين العملية.

مسار التوليف الكلي: من المواد الخام البسيطة إلى بناء الهيكل العظمي المعقد


يبدأ المسار الاصطناعي بالكامل بمركبات عضوية متوفرة تجاريًا ويبني تدريجياً الهيكل العظمي الأساسي للجالانامين من خلال تفاعلات متعددة. تشمل المشكلات الرئيسية التي يجب معالجتها بهذه الطرق التحكم الانتقائي المجسم (تكوين مراكز زهايمر متعددة) ، ومقدمة المجموعة الوظيفية الانتقائية (مثل توطين مجموعات الهيدروكسيل والميثوكسي) ، وردود فعل الانصهار الحلقي (إغلاق حلقات البنزوفوران والبنزوديازيبين).

1. الطريق على أساس Isovanilin (Trost 2005)

يستخدم هذا المسار isovanillin كمواد البداية ويحقق بناء الهيكل العظمي من خلال الخطوات الرئيسية التالية:

الخطوة 1: البروم وتوليد مجموعات الهيدروكسيل الفينولية

يخضع Isocoumarin (1) إلى استبدال العطرية الكهربائية في ظل ظروف حمض البروم/أسيتيك ، مما ينتج عن المنتجات المبردة (2) ؛ بعد ذلك ، تم تنفيذ إزالة الميثيل الانتقائية باستخدام حفز حمض الكبريتيك للحصول على مركب الهيدروكسيل الفينولي (3).

الخطوة 2: تخفيض amination و formylation

المركب (3) يخضع لعملية اختزال مع التيرامين (4) في ظل ظروف بوروهيدريد الصوديوم ، مما يؤدي إلى تكوين الأمين المتوسط ​​(5) ؛ رد فعل مزيد من الإيثيلي مع حمض الإيثيل/فورميك في الديوكسان لإدخال مجموعات فورميل ، مما يؤدي إلى مركب (6).

الخطوة 3: الاقتران التأكسدي وبناء نظام الحلقة

المركب (6) يخضع للاقتران المؤكسد تحت عمل الفيروسيانيد البوتاسيوم (K ∝ Fe (CN) ₆) لتشكيل سلائف حلقة البنزوفوران (7) ؛ بعد ذلك ، من خلال تفاعل الألكلة غير المتماثل (AAA) ، تم إدخال السلاسل الجانبية وتم التحكم في الكيمياء المجسمة لإنشاء المفتاح الوسيط (8).

الخطوة 4: cyclization وتعديل ما بعد

يخضع الوسيط (8) إلى إضافة مايكل داخل الجزيئات في ظل الظروف القلوية ، ويشكل حلقة البنزوديازيبين ؛ يتم الحصول على الهيكل العظمي Galantamine (9) من خلال إزالة وفكات حماية الكيتون (مثل 1،2-propanediol ketone).

نقاط تحسين العملية:
باستخدام تفاعل Trost AAA لتحقيق تحكم دقيق في المراكز اللولبية ، وتجنب خطوات الفصل الطويلة في الطرق التقليدية.
في خطوة الاقتران التأكسدي ، يعمل الفيروسيانيد البوتاسيوم كأكسدة خفيفة لتقليل توليد المنتجات الثانوية.

2. الطريق على أساس 3،4-ديميثوكسيبنسالديهايد (شيه 1994)

يستخدم هذا المسار 3،4-dimethoxybenzaldehyde كمواد خام ويحقق التوليف من خلال الخطوات التالية:

الخطوة 1: الهالوجين الكهربائي و demethylation

يولد 3،4-ديميثوكسيبنسالديهايد المنتجات المبردة في ظل ظروف حمض البروم/أسيتيك ، تليها إزالة الميثيل التي تحفزها حمض الكبريتيك للحصول على مركبات الهيدروكسيل الفينولية.

الخطوة 2: تكثيف الألدهيد ودورانه

تخضع مركبات الهيدروكسيل الفينولية مع تكثيف ألدول مع الجلوتارالدهيد في ظل الظروف القلوية ، مما يؤدي إلى تكوين وسيط الألدهيد ؛ إدخال سلاسل الجانبية أليل من خلال رد فعل هورنر وادزورث إيمونز لتشكيل السلائف الدورية.

الخطوة 3: التخفيض الانتقائي والتعديل بعد

يخضع مقدمة الدراجة إلى الحد من الهدرجة تحت الحفز بالاديوم ، ويتحكم في تكوين المجسم للربط المزدوج ؛ أخيرًا ، تم الحصول على جالانتامين هيدروبرومد من خلال إدخال مجموعات الميثوكسي وتشكيل أملاح مع حمض الهيدروبروميك.

نقاط تحسين العملية:
إدخال سلاسل الجانبية أليل من خلال رد فعل هورنر لتعزيز الانتشار.
تحقق هدرجة البلاديوم المحفزة انخفاضًا في السندات المزدوجة ، وتجنب استخدام المحفزات الحادة في الطرق التقليدية.

طريق شبه اصطناعي: استخراج الوسطيات من المنتجات الطبيعية


يستخدم المسار شبه الاصطناعي قلويدات تحدث بشكل طبيعي (مثل Narwedine) كمواد خام وتعديلها كيميائيًا للحصول على غالانامين. يكمن مفتاح هذا النوع من الطريقة في الحد الانتقائي للوسطاء وتحويل المجموعات الوظيفية.

1. الطريق باستخدام narwedine كمواد خام

Narwedine (11 أكسيد) هو مشتق مؤكسد من galantamine ، ويمكن أن ينتج عن انخفاضه مباشرة المنتج المستهدف:

01/

الخطوة 1: تخفيض انتقائي
يخضع نارويدين لخفض الهدرجة في الميثانول أو الإيثانول تحت الحفز الكربوني البلاديوم (PD/C) ، مما يؤدي بشكل انتقائي إلى إزالة ذرة الأكسجين الحادية عشرة لتوليد الجالانامين.

02/

الخطوة 2: التملي والتنقية
تتفاعل قاعدة جالانتامين الخالية من حمض الهيدروبروميك في المذيبات المختلطة من الإيثانول/الماء لتوليد ملح الهيدروبروريد ؛ الحصول على منتجات عالية النقاء من خلال إعادة التبلور أو تنقية الكروماتوغرافيا.

نقاط تحسين العملية:
باستخدام محفز PD/C لتحقيق تقليل خفيف وتجنب التخفيض المفرط مما يؤدي إلى تلف الهيكل العظمي.
في خطوة تكوين الملح من حمض الهيدروبروميك ، يمكن للتحكم في نسبة المذيبات ضبط التشكل البلوري وتحسين سيولة المنتج.

2. الطريق باستخدام مقتطفات من نباتات Alliaceae كمواد خام

استخرجت بعض الدراسات قلويدات مثل الليكورامين أو النرجين من النباتات في عائلة ألياكاي (مثل زهرة الثلج والأوركيد الحمراء) وحولتها عبر الخطوات التالية:

01/

الخطوة 1: التعديل الهيكلي
يخضع Lycoramine للميثيل ، الأكسدة ، وردود الفعل الأخرى لتوليد سلائف narwedine.

02/

الخطوة 2: التخفيض والتمليح
اتبع مسار Narwedine لإكمال خطوات تكوين ملح الحمض للهيدروبروميك.

قيود العملية:
عملية استخراج المصنع معقدة ومحدودة بتوريد المواد الخام ، مما يجعل من الصعب تحقيق الإنتاج الصناعي.
قد يؤثر تقلب المكونات في المستخلص على عائد التفاعلات اللاحقة.

النقاط الرئيسية لتحسين العملية ومراقبة الجودة

1. السيطرة الكيميائية المجسمة

يحتوي جزيء Galantamine على أربعة مراكز كيرالية (4AS ، 6R ، 8As) ، ويعتمد نشاطه البيولوجي بشكل كبير على تكوينه المجسم. يجب اعتماد الاستراتيجيات التالية في التوليف:
يمكن أن تحقق المحفزات الحزفية ، مثل مجمعات البلاديوم المستخدمة في تفاعل Trost AAA ، حقوق الإلكترونية عالية.
الانقسام الناجم عن التبلور: في خطوة تكوين الملح ، يتم ترسيب التكوين البلوري المستهدف بشكل تفضيلي عن طريق اختيار مذيب مناسب (مثل الإيثانول/الماء).

2. السيطرة على الشوائب

تشمل الشوائب المحتملة التي تم تقديمها أثناء التوليف:
المواد الخام غير المتفاعلة: مثل narwedine المتبقية أو الألدهيدات المتوسطة.
المنتجات الثانوية الأكسدة: مثل 11 مشتق أكسيد من غالانتامين.
الأيزومرات الإقليمية: مثل الأيزومرات الناتجة عن مواقف الإغلاق غير الصحيحة في حلقة البنزوديازيبين.
طريقة التحكم:
مراقبة العملية: استخدم HPLC أو TLC لتتبع تقدم التفاعل وإنهاء التفاعل في الوقت المناسب.
عملية التنقية: استخدم إعادة التبلور ، كروماتوجرافيا العمود ، أو HPLC التحضيري لإزالة الشوائب.

3. استرداد المذيبات وحفز

لخفض تكاليف الإنتاج ،مسحوق غالانتامين هيدروبروميدمن الضروري تحسين عملية الاسترداد للمذيبات والمحفزات:
استرداد المذيبات: استعادة المذيبات العضوية مثل الإيثانول وحمض الأسيتيك من خلال التقطير أو الاستخراج.
إعادة تدوير المحفز: يمكن إعادة استخدام المحفز PD/C بعد الترشيح والغسيل.

 

الوسم : مسحوق غالانتامين هيدروبروريد ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع

إرسال التحقيق