واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لثنائي هيدرات البيفلوكساسين ميسيلات cas 149676-40-4 في الصين. مرحبًا بكم في الجملة عالية الجودة من بيفلوكساسين ميسيلات ثنائي الهيدرات cas 149676-40-4 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
بيفلوكساسين ميسيلات ثنائي الهيدراتهو مركب كيميائي يستخدم في المقام الأول في المجال الطبي كعامل مضاد للجراثيم. إنه ينتمي إلى فئة الفلوروكينولونات من المضادات الحيوية، المعروفة بنشاطها الواسع-ضد كل من البكتيريا إيجابية الجرام-والبكتيريا السالبة الجرام-. يحتوي هذا الشكل المحدد، ثنائي الهيدرات، على جزيئين من ماء التبلور لكل جزيء من البيفلوكساسين ميسيلات.
يعمل البيفلوكساسين، العنصر النشط، عن طريق تثبيط إنزيم جيراز الحمض النووي البكتيري، وهي عملية أساسية لتكاثر البكتيريا. من خلال تعطيل هذه الآلية، يوقف البيفلوكساسين بشكل فعال نمو وتكاثر البكتيريا الحساسة، مما يسمح لجهاز المناعة بمكافحة العدوى أو تمكين الجسم من إزالة البكتيريا من تلقاء نفسه.
يعزز شكل ملح الميسيلات من البيفلوكساسين قابليته للذوبان واستقراره، مما يجعله أكثر ملاءمة للتركيبات الصيدلانية. كمضاد للجراثيم، يشار إليه لعلاج الالتهابات البكتيرية المختلفة، بما في ذلك التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجلد والأنسجة الرخوة.
ومع ذلك، مثل الفلوروكينولونات الأخرى، يجب استخدامه بحذر بسبب الآثار الجانبية المحتملة مثل اضطرابات الجهاز الهضمي، والصداع، وفي حالات نادرة، ردود الفعل السلبية الأكثر شدة مثل التهاب الأوتار وتمزق الأوتار. من الضروري اتباع النصائح الطبية عن كثب وإكمال دورة العلاج الموصوفة لتجنب ظهور سلالات بكتيرية مقاومة.
في ملخص،بيفلوكساسين ميسيلات ثنائي الهيدراتهو مضاد حيوي قوي يستخدم لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية. إن فعاليته وخصائصه الآمنة تجعله إضافة قيمة إلى ترسانة العلاجات المضادة للميكروبات، وإن كان ذلك مع الحاجة إلى مراقبة يقظة للآثار الجانبية المحتملة.
|
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C17H20FN3O3 |
|
الكتلة الدقيقة |
333.15 |
|
الوزن الجزيئي |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
التحليل العنصري |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
عامل مضاد للجراثيم
آلية العمل
- ينتمي إلى فئة الفلوروكينولونات من المضادات الحيوية.
- وهو يعمل عن طريق تثبيط جيراز الحمض النووي، وهو إنزيم ضروري لتكرار الحمض النووي البكتيري ونسخه. من خلال تعطيل وظيفة جيراز الحمض النووي، يمنع البيفلوكساسين الحمض النووي البكتيري من النسخ والنسخ بشكل صحيح، مما يؤدي إلى موت الخلايا البكتيرية.
طيف النشاط
- يُظهر البيفلوكساسين نشاطًا مضادًا للجراثيم-واسع النطاق ضد كل من البكتيريا إيجابية الجرام-والبكتيريا السالبة الجرام-.
- وهو فعال بشكل خاص ضد الكائنات الحية مثل المكورات العنقودية الذهبية، والإشريكية القولونية، وغيرها من البكتيريا المعوية، والزائفة الزنجارية.
الاستخدامات العلاجية
- ونظرًا لنشاطه القوي المضاد للبكتيريا، فإنه يُستخدم عادةً لعلاج الالتهابات البكتيرية الشديدة والمهددة للحياة-.
- يمكن وصفه لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجلد والأنسجة الرخوة وأجهزة الجسم الأخرى.
البحث العلمي والتطوير الدوائي
الوسطيات الصيدلانية
- يعمل كوسيط مهم في تركيب المركبات الصيدلانية الأخرى.
- تركيبته وخصائصه الكيميائية الفريدة تجعله مادة انطلاق قيمة لتطوير عوامل جديدة مضادة للبكتيريا.
البحث العلمي
- يستخدمه الباحثون في العديد من الدراسات العلمية لدراسة آلياته المضادة للبكتيريا، وطيف نشاطه، وإمكانية تطوير استراتيجيات علاجية جديدة.
- وقد ظهر في الأدبيات العلمية، مما ساهم في تقدم المعرفة في مجال الأمراض المعدية والعلاج المضاد للبكتيريا.
مقدمة للمضادات الحيوية الفلوروكينولونات
أحدثت الفلوروكينولونات، وهي فئة من العوامل الاصطناعية المضادة للبكتيريا، ثورة في مجال العلاج المضاد للميكروبات منذ اكتشافها. فيما يلي وصف مفصل لتاريخ اكتشاف الفلوروكينولونات:
- في عام 1962، تم إدخال أول عقار الكينولون، وهو حمض الناليديكسيك، إلى الممارسة السريرية. تم اكتشافه كمنتج ثانوي أثناء محاولة تصنيع الكلوروكين بواسطة جورج ي. ليشر في معهد ستيرلنج وينثروب للأبحاث في الولايات المتحدة. حمض الناليديكسيك، على الرغم من أنه يستخدم في المقام الأول لعلاج التهابات المسالك البولية بسبب ارتفاع إفرازه في البول، فقد تم التخلص منه إلى حد كبير بسبب توافره البيولوجي المنخفض.
- وبالاعتماد على حمض الناليديكسيك، بدأ تطوير الفلوروكينولونات. إن إدخال ذرات الفلور عزز بشكل كبير النشاط المضاد للبكتيريا لهذه المركبات.
- في عام 1974، تم تصنيع حمض بيبيميديك، وهو الجيل الثاني من الكينولون-. لقد أظهر طيفًا أوسع من النشاط المضاد للبكتيريا وردود فعل سلبية أقل مقارنةً بحمض الناليديكسيك.
- تم تصنيع أول الفلوروكينولون، النورفلوكساسين، في عام 1978. وكان هذا بمثابة بداية عصر الفلوروكينولون، مع التطور اللاحق للعديد من مشتقات الفلوروكينولون.
ظهر الجيل الثالث من الفلوروكينولونات-، بما في ذلك سيبروفلوكساسين وليفوفلوكساسين، في الثمانينيات والتسعينيات.
- سيبروفلوكساسين: تم اكتشافه في عام 1981 وحصلت شركة باير على براءة اختراعه، وأصبح سيبروفلوكساسين متاحًا في عام 1987. وقد أظهر نشاطًا قويًا ضد مجموعة واسعة من البكتيريا، مما يجعله الدعامة الأساسية في علاج الالتهابات البكتيرية.
- ليفوفلوكساسين: تم تطوير الليفوفلوكساسين بشكل مشترك من قبل هويشت (سانوفي الآن) ودايتشي سانكيو، وتم طرحه في عام 1985 في ألمانيا وفي عام 1993 في اليابان. وهو شكل أكثر فعالية وأقل تفاعلية من أوفلوكساسين، مع طيف أوسع من النشاط المضاد للبكتيريا.
تم طرح الجيل الرابع من الفلوروكينولونات-، مثل موكسيفلوكساسين وجاتيفلوكساسين، في أواخر التسعينيات وأوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين.
- موكسيفلوكساسين: تمت الموافقة على استخدامه في العديد من البلدان، حيث يوفر موكسيفلوكساسين تغطية واسعة النطاق -واختراقًا جيدًا للأنسجة.
- جاتيفلوكساسين: لسوء الحظ، تم سحب جاتيفلوكساسين من أسواق الولايات المتحدة وكندا في عام 2006 بسبب تقارير عن نقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم بشكل خطير أو مميت.
- على الرغم من نجاح الفلوروكينولونات، أدت المخاوف بشأن التأثيرات الضارة، مثل إطالة فترة QT واضطرابات نسبة الجلوكوز في الدم، إلى استكشاف الكينولونات غير الفلوروكينولون-.
- في أواخر التسعينيات، قامت شركة توياما للكيماويات بتصنيع سلسلة من الكينولونات 6-H، مما يتحدى الحكمة التقليدية التي تقول إن الفلوروكينولونات يجب أن تحتوي على مجموعة 6 فلورو. ظهرت مركبات مثل جارينوكساسين من هذا البحث.
- هناك نوع آخر بارز من غير الفلوروكينولون- وهو النيمونوكساسين، الذي طورته شركة Procter & Gamble وتم ترخيصه لاحقًا لشركة TaiGen Biotechnology. أظهر النيمونوكساسين نشاطًا ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (-)، وهو أحد مسببات الأمراض المقاومة للأدوية المتعددة-.
رد فعل سلبي
بيفلوكساسين ميسيلات ثنائي الهيدراتهو دواء مضاد للجراثيم من الجيل الثالث من الفلوروكينولون وله-تأثيرات مضادة للجراثيم واسعة النطاق عن طريق تثبيط نشاط جيراز الحمض النووي البكتيري وتوبويزوميراز IV، مما يمنع تكاثر الحمض النووي البكتيري. يغطي طيفه المضاد للبكتيريا البكتيريا سالبة الجرام (مثل الإشريكية القولونية، والكلبسيلة الرئوية، والزائفة الزنجارية)، والبكتيريا إيجابية الجرام (مثل المكورات العنقودية الذهبية)، وبعض البكتيريا اللاهوائية. يستخدم بشكل شائع سريريًا لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والتهابات الجهاز البولي والتهابات البطن والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة والإنتان.
الأنواع الشائعة من ردود الفعل السلبية والمظاهر السريرية
تفاعلات الجهاز الهضمي
التفاعلات الهضمية هي التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا للبيفلوكساسين ميسيلات ثنائي الهيدرات، مع معدل حدوث يبلغ حوالي 5٪ -15٪. المظاهر السريرية تشمل:
الغثيان والقيء: يظهر بشكل شائع في المراحل الأولى من تناول الدواء، وقد يكون مرتبطًا بالتحفيز المباشر للغشاء المخاطي المعوي بواسطة الدواء. أظهرت دراسة بأثر رجعي شملت 200 مريض أن معدل حدوث الغثيان كان 8.5% والقيء 4.2%.
الإسهال: قد يعاني بعض المرضى من براز مائي أو مائي، وفي الحالات الشديدة قد يتطور إلى التهاب القولون الغشائي الكاذب (بنسبة حدوث حوالي 0.1% -0.5%)، ويتميز بألم شديد في البطن، وبراز دموي، وحمى، مما يتطلب علاجًا عاجلاً.
اضطرابات الجهاز الهضمي: بما في ذلك عدم الراحة في الجزء العلوي من البطن، والانتفاخ، وانخفاض الشهية، والتي قد تكون مرتبطة بالأدوية التي تؤثر على حركية الجهاز الهضمي أو ديسبيوسيس.
آلية الحدوث: قد تمنع أدوية الفلوروكينولون نمو الكائنات الحية الدقيقة المفيدة في الأمعاء (مثل Bifidobacterium و Lactobacillus)، مما يؤدي إلى فرط نمو البكتيريا المسببة للأمراض (مثل Clostridium difficile) والتسبب في التهاب الأمعاء.
استجابة الجهاز العصبي المركزي
تفاعلات الجهاز العصبي المركزي هي تفاعلات جانبية شائعة أخرى للبيفلوكساسين ميسيلات ثنائي الهيدرات، مع معدل حدوث يبلغ حوالي 3٪ -8٪، بما في ذلك بشكل رئيسي:
الصداع والدوخة: خفيف في الغالب، ويمكن أن يخفف من تلقاء نفسه، وقد يكون مرتبطًا بتأثير الأدوية الموسع للأوعية الدموية أو زيادة تركيز السائل النخاعي.
الأرق والنعاس: قد يعاني بعض المرضى من اضطرابات في النوم، والتي تتجلى في صعوبة النوم أو النعاس أثناء النهار.
التشوهات العقلية: وتشمل القلق، والأرق، والارتباك، والهلوسة، والرعشة، وفي الحالات الشديدة قد تحدث النوبات (بنسبة حدوث حوالي 0.1% -0.5%). أظهرت دراسة أترابية على المرضى المسنين أن خطر نوبات الصرع يرتبط ارتباطًا وثيقًا بالخلل الكلوي والجرعة الدوائية المفرطة.
آلية الحدوث: يمكن أن تمر أدوية الفلوروكينولون عبر حاجز الدم-الدماغي، وتمنع النقل العصبي لحمض غاما أمينوبوتيريك (GABA)، وبالتالي تخفض عتبة الإصابة بالصرع. بالإضافة إلى ذلك، قد يكون لمستقلبات الدواء سمية مباشرة للجهاز العصبي المركزي.
ردود الفعل التحسسية
التفاعلات التحسسية هي إحدى التفاعلات الجانبية الخطيرة للبيفلوكساسين ميسيلات ثنائي الهيدرات، مع معدل حدوث حوالي 1% -5% ومظاهر سريرية متنوعة.
رد فعل الجلد: الأكثر شيوعا هو الطفح الجلدي (مع معدل حدوث حوالي 2٪ -3٪)، والذي يتجلى في حمامي، حطاطات، أو شرى، وغالبا ما يحدث بعد 1-3 أيام من العلاج. قد تتطور الحالات الشديدة إلى حمامي نضحية عديدة الأشكال، أو متلازمة ستيفنز جونسون (SJS)، أو انحلال البشرة السمي (TEN)، الذي يتميز بتقشير الجلد الواسع وتلف الغشاء المخاطي، مع معدل وفيات يصل إلى 10٪ -30٪.
الوذمة العصبية الوعائية: تظهر على شكل وذمة في الوجه أو الشفة أو الحلق، وفي الحالات الشديدة يمكن أن تؤدي إلى انسداد مجرى الهواء، مما يتطلب علاجًا عاجلاً.
رد الفعل الضوئي: قد يعاني بعض المرضى من احمرار في الجلد، أو تورم، أو بثور، أو ألم حارق بعد التعرض لأشعة الشمس، بمعدل حدوث يبلغ حوالي 0.5% -1%. ويرتبط ذلك بإنتاج المستقلبات السامة الضوئية بعد أن يمتص الدواء الأشعة فوق البنفسجية.
آلية الحدوث: تحدث تفاعلات الحساسية بشكل رئيسي بسبب تفاعلات فرط الحساسية من النوع الأول بوساطة IgE أو تفاعلات فرط الحساسية من النوع الرابع بالخلايا التائية-. ويرتبط رد الفعل الحساس للضوء بتوليد الجذور الحرة بواسطة الأدوية بعد امتصاص الأشعة فوق البنفسجية التي تلحق الضرر بخلايا الجلد.
استجابة نظام العضلات الهيكلية
استجابة نظام العضلات والهيكل العظمي هي رد فعل سلبي محددبيفلوكساسين ميسيلات ثنائي الهيدرات، مع إيلاء اهتمام خاص لأضراره التي تصيب الغضاريف في الحيوانات الصغيرة
آلام المفاصل: قد يعاني بعض المرضى من آلام في الركبة أو الكاحل أو الرسغ، بمعدل حدوث يتراوح بين 1% إلى 2%. وهو في الغالب عابر ويمكن أن يزول بعد التوقف عن تناول الدواء.
التهاب الأوتار وتمزق الأوتار: الأكثر شيوعًا في وتر العرقوب، ويتميز بالألم أو التورم أو تقييد الحركة. في الحالات الشديدة، قد يحدث تمزق في الأوتار (بمعدل حدوث يبلغ حوالي 0.01% -0.1%). أظهر التحليل التلوي أن مستخدمي أدوية الفلوروكينولون لديهم خطر أعلى بمقدار 2.5 مرة لتمزق وتر العرقوب مقارنة بغير المستخدمين.
انحلال الربيدات: يتجلى في آلام العضلات وضعف العضلات وارتفاع الكرياتين كيناز في الدم (CK)، وفي الحالات الشديدة يمكن أن يؤدي إلى فشل كلوي حاد (معدل الإصابة حوالي 0.01٪).
آلية الحدوث: قد تتداخل أدوية الفلوروكينولون مع إصلاح الغضروف عن طريق تثبيط تخليق البروتيوغليكان بواسطة الخلايا الغضروفية. وفي الوقت نفسه، قد تؤدي الأدوية إلى تلف خلايا الوتر بشكل مباشر، مما يؤدي إلى تمزق ألياف الكولاجين.
الوسم : بيفلوكساسين ميسيلات ثنائي الهيدرات cas 149676-40-4، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع