ملح البنسلين جي الصوديوم، الاسم الصيني هو بنسلين الصوديوم، وهو مضاد حيوي - لاكتام نموذجي. المظهر هو مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مع استرطابية. وهو شديد الذوبان في الماء، وقابل للذوبان في الإيثانول، وغير قابل للذوبان في الزيوت الدهنية، والبارافين السائل. عند تعرضه للأحماض والقواعد والمواد المؤكسدة والبنسيليناز وما إلى ذلك، يمكن أن يتسبب في فتح - حلقة لاكتام من البنسلين وتصبح غير فعالة. يتمتع ملح الصوديوم البنسلين البلوري بخصائص مستقرة نسبيًا، لكن محلوله المائي عرضة للفشل في درجة حرارة الغرفة ولا يمكن غليه للتطهير. يتداخل بشكل أساسي مع تركيب جدران الخلايا البكتيرية، ويعمل كعامل مبيد للجراثيم أثناء التكاثر البكتيري، وله تأثيرات مضادة للجراثيم على البكتيريا إيجابية الجرام (G ⁺) وبعض البكتيريا سالبة الجرام (G ⁻)، بما في ذلك الخناق والكزاز وبكتيريا الجمرة الخبيثة والبكتيريا الملتوية والمطثية العسيرة والشعيات وبعض العصوانيات. وفي الوقت نفسه، يتم استخدامه بشكل رئيسي في الممارسة السريرية لعلاج الالتهابات البكتيرية مثل المكورات العقدية والمكورات الرئوية والمكورات السحائية. علاوة على ذلك، عند دمجه مع الكوليسترامين، يمكن أن يقلل من امتصاص بنسلين الصوديوم، ربما بسبب ارتباط البنسلين بالكوليسترامين. عند دمجه مع Jiangdanning، انخفض مستوى بنسلين الصوديوم في البلازما بنسبة 78% إلى 79%، وانخفضت المساحة الواقعة تحت المنحنى الزمني لتركيز البلازما (AUC) بنسبة 75% إلى 85%؛ عند استخدامه مع الميثوتريكسات، فإن التنافس على الإفراز الأنبوبي يمكن أن يقلل من معدل التصفية الكلوية للميثوتريكسات ويزيد من سميته.

معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
|
الصيغة الكيميائية |
C16H17N2O4S- |
|
الكتلة الدقيقة |
333.09 |
|
الوزن الجزيئي |
333.38 |
|
m/z |
333.09(100.0%),334.09(17.3%),335.09(4.5%),335.10(1.4%) |
|
التحليل العنصري |
C, 57.64; H, 5.14; N, 8.40; O, 19.20; S, 9.62 |
|
نقطة الانصهار |
209-212 درجة |
|
كثافة |
1.41 |
|
شروط التخزين |
2-8 درجة |
|
|
|

البنسلين جي ملح الصوديوم، المعروف أيضًا باسم ملح الصوديوم البنسلين جي، وهو مادة خام مهمة للمضادات الحيوية. تتضمن عملية تصنيع هذه المادة عدة خطوات رئيسية، بما في ذلك اختيار السلالة، وزراعة التخمير، والاستخلاص والتنقية، والتبلور والتجفيف، بالإضافة إلى معالجة التركيبة. فيما يلي وصف تفصيلي لمعلومات التصنيع.

اختيار السلالة وزراعة التخمير
يبدأ إنتاج ملح الصوديوم البنسلين جي باختيار السلالة. حاليا، البنسليوم أقحوان هو سلالة الإنتاج الرئيسية في الصناعة. من خلال تربية الطفرات أو أساليب الهندسة الوراثية، يمكن الحصول على سلالات عالية الإنتاجية ومستقرة-. تتم زراعة هذه السلالات في أوساط محددة، مثل الوسائط السائلة التي تحتوي على اللاكتوز ونشا الذرة والفوسفات، وما إلى ذلك. أثناء عملية التخمير، يجب التحكم بشكل صارم في المعلمات مثل درجة الحرارة وقيمة الرقم الهيدروجيني ومحتوى الأكسجين المذاب لتحسين نمو السلالة وتخليق البنسلين G. بشكل عام، تستمر فترة التخمير من عدة أيام إلى أسبوع واحد، وبعد اكتمال التخمير، يمكن أن يصل تركيز البنسلين G في مرق التخمير إلى مستوى معين.
استخراج وتنقية
بعد اكتمال عملية التخمير، يجب استخلاص مرق التخمير وتنقيته للحصول على بنسلين G عالي النقاء-. تتضمن هذه العملية عادةً الخطوات التالية:
تصفية:أولاً، تتم إزالة أجسام الفطريات والشوائب الصلبة الأخرى الموجودة في مرق التخمير من خلال الترشيح، مما ينتج عنه ترشيح واضح.
اِستِخلاص:من خلال الاستفادة من اختلاف معامل توزيع البنسلين G بين المذيبات العضوية والطور المائي، يتم استخدام المذيب العضوي (مثل أسيتات البوتيل، أسيتات الإيثيل، إلخ) للاستخلاص لنقل البنسلين G من الطور المائي إلى الطور العضوي.
إعادة-الاستخراج:يتم ملامسة الطور العضوي الذي يحتوي على البنسلين G مع محلول مائي قلوي لنقل البنسلين G على شكل ملح الصوديوم إلى الطور المائي، مما يحقق التنقية الأولية للبنسلين G.
إزالة اللون والترشيح:من خلال إزالة اللون والترشيح بالكربون المنشط، تتم إزالة الشوائب بشكل أكبر لتحسين نقاء البنسلين جي.
التبلور والتجفيف
بعد الاستخلاص والتنقية، يحتاج محلول ملح الصوديوم البنسلين G إلى التبلور والتجفيف للحصول على منتج صلب. تتم عملية التبلور عادةً عن طريق التحكم في المعلمات مثل درجة الحرارة والتركيز ودرجة الحموضة لجعل ملح الصوديوم البنسلين G يتبلور على شكل بلورات. وبعد ذلك، ومن خلال خطوات الترشيح والغسيل والتجفيف، يتم الحصول على بلورات ملح الصوديوم البنسلين G الجافة. خلال هذه العملية، يلزم التحكم الصارم في ظروف التبلور ودرجة حرارة التجفيف لتجنب تدهور المنتج أو زيادة محتوى الشوائب.
تجهيز التحضير
يمكن معالجة بلورات ملح الصوديوم للبنسلين G بشكل إضافي إلى أشكال جرعات مختلفة، مثل مسحوق الحقن للحقن ومحاليل الحقن. أثناء عملية التحضير، يجب إضافة السواغات المناسبة (مثل المثبتات، والمذيبات، وما إلى ذلك)، ويتم تنفيذ خطوات مثل التعقيم والتعبئة المعقمة لضمان جودة وسلامة المستحضرات. على سبيل المثال، عادة ما يتطلب مسحوق ملح الصوديوم البنسلين G القابل للحقن خلط ملح الصوديوم البنسلين G مع كمية مناسبة من الجلوكوز أو كلوريد الصوديوم والسواغات الأخرى بالتساوي، ثم إجراء عمليات التعبئة والتعقيم.
ضبط الجودة
تعد مراقبة الجودة خطوة حاسمة في عملية تصنيع ملح الصوديوم البنسلين جي. بدءًا من اختيار السلالة وحتى معالجة التركيبة، تتطلب كل خطوة رقابة صارمة على الجودة لضمان تلبية نقاء المنتج ونشاطه للمعايير. على سبيل المثال، أثناء عملية التخمير، يجب مراقبة محتوى البنسلين G في مرق التخمير ونمو السلالة بانتظام؛ في عملية الاستخراج والتنقية، يجب مراقبة تغيرات المحصول والنقاء في كل خطوة؛ في معالجة التركيبة، يجب اختبار مؤشرات مثل قيمة الرقم الهيدروجيني والعقم وتوحيد محتوى التركيبة.
|
|
|
|

البنسلين جي ملح الصوديومهو مضاد حيوي -لاكتام يستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية. آلية عملها الأساسية هي ممارسة تأثيرات مبيد للجراثيم عن طريق تثبيط تخليق جدران الخلايا البكتيرية. وهو فعال بشكل خاص ضد البكتيريا موجبة الجرام- وبعض البكتيريا سالبة الجرام-. وفيما يلي شرح استخدامه من خمسة جوانب: طريقة الإدارة، وتعديل الجرعة، والأدوية لفئات معينة من السكان، والعلاج المركب، والاحتياطات.
طريق الإدارة والمؤشرات
ملح البنسلين جي الصوديوميمكن إعطاؤه عن طريق الحقن في الوريد (IV) أو الحقن العضلي (IM). يعتمد المسار المحدد للإدارة على شدة العدوى وحالة المريض.

الحقن في الوريد
مناسب للعدوى الشديدة أو السيناريوهات التي تتطلب تحقيق تركيز سريع وفعال للدواء في الدم، مثل الإنتان والتهاب السحايا والتهاب الشغاف وما إلى ذلك. على سبيل المثال، عند علاج التهاب السحايا الناجم عن البكتيريا الحساسة، يمكن أن تصل الجرعة اليومية للبالغين إلى 24 مليون وحدة، تُعطى عن طريق الوريد في 4-6 جرعات مقسمة. يختلف مسار العلاج اعتمادًا على العامل الممرض ويستمر من 10 إلى 21 يومًا.
حقن العضلات
يستخدم لعلاج الالتهابات الخفيفة إلى المتوسطة، مثل التهاب البلعوم العقدي، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة، وما إلى ذلك. الجرعة التقليدية للبالغين هي 800000-2000000 وحدة يوميًا، تُعطى على 3-4 جرعات مقسمة. من المهم اختيار منطقة عضلية كبيرة (مثل الألوية الكبرى) للحقن لتقليل الألم الموضعي.

مبادئ تعديل الجرعة
يجب تعديل الجرعة ديناميكيًا وفقًا لنوع العدوى وحساسية العامل الممرض والحالة الفسيولوجية للمريض:
نوع العدوى:بالنسبة للمرضى المصابين بالتهاب السحايا، وبسبب زيادة نفاذية الحاجز الدموي{0}}الدماغي، يلزم تناول جرعة أعلى (على سبيل المثال، بالنسبة لالتهاب السحايا العقدي الرئوي، 2-4 مليون وحدة/كجم يوميًا، يتم تناولها بجرعات متعددة)؛ في حين أن التهابات المسالك البولية قد تحتوي على تركيز أعلى من الدواء في البول، إلا أنه يمكن تقليل الجرعة بشكل مناسب.
القصور الكلوي:يفرز البنسلين G بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يحتاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى إلى ضبط الجرعة وفقًا لمعدل تصفية الكرياتينين. على سبيل المثال، عندما يكون معدل تصفية الكرياتينين 30-50 مل / دقيقة، يتم تخفيض الجرعة إلى النصف؛ عندما يكون أقل من 10 مل / دقيقة، يتم تمديد فترة الإدارة إلى 12-18 ساعة.
الأطفال وكبار السن:يتم حساب الجرعة للأطفال على أساس وزن الجسم (500000 - 2000000 وحدة / كجم يوميًا)، بينما بالنسبة لكبار السن، بسبب انخفاض وظائف الكلى، يجب تعديل الجرعة بعناية ويجب مراقبة وظائف الكلى عن كثب.
دواء للفئات الخاصة
النساء الحوامل والمرضعات
يتم تصنيف ملح الصوديوم البنسلين جي ضمن الفئة ب من قبل إدارة الغذاء والدواء. استخدامه أثناء الحمل آمن نسبيًا، ولكن يجب التحكم بدقة في المؤشرات؛ بعد أن تتناول المرأة المرضعة الدواء، يمكن أن يفرز الدواء قليلاً في حليب الثدي، ولكن عادة لا يكون من الضروري إيقاف الرضاعة الطبيعية.
المواليد الجدد
يحتاج الأطفال المبتسرون، بسبب عدم نضج وظائف الكبد والكلى، إلى فترة فاصلة أطول بين الجرعات (مرة واحدة كل 12 ساعة مثلاً) ويجب مراقبة تركيزات الدواء في الدم لتجنب التسمم.
مرضى الحساسية
قبل تناول الدواء، يجب الاستفسار عن التاريخ التفصيلي للحساسية وإجراء اختبار الجلد (مثل اختبار جلد البنسلين). إذا كان اختبار الجلد إيجابيًا، فيجب حظر فئات البنسلين والسيفالوسبورين (خطر الحساسية المتقاطعة-)، ويجب استخدام مضادات حيوية أخرى بدلاً من ذلك.
مزيج المخدرات والتفاعلات

تأثير تآزري
عند استخدامه مع الأمينوغليكوزيدات (مثل الجنتاميسين)، فإنه يمكن أن يعزز التأثير المبيد للجراثيم ضد البكتيريا سالبة الجرام-. ومع ذلك، فمن الضروري أن تكون على دراية بالسمية الكلوية للأمينوغليكوزيدات وتجنب خلطها وتقطيرها في نفس الحاوية.

تأثير عدائي
عند استخدامها مع عوامل مضادة للجراثيم مثل التتراسيكلين والكلورامفينيكول، قد تنخفض الفعالية لأن العوامل المضادة للبكتيريا يمكن أن تمنع تكاثر البكتيريا وتقلل المواقع المستهدفة للبنسلين ج.

التفاعلات الدوائية
عند استخدامه مع البروبينسيد (بوتازوليدين)، فإنه يمكن أن يقلل من إفراز الأنبوب الكلوي للبنسلين G، ويطيل نصف عمره-، ولكن كن حذرًا من تراكم السمية؛ عند استخدامه مع مضادات التخثر (مثل الوارفارين)، فإنه قد يعزز التأثير المضاد للتخثر، ويلزم مراقبة وظيفة التخثر.
احتياطات استخدام الدواء
موانع التوافق الدوائي
يكون محلول ملح الصوديوم للبنسلين G عرضة للتدهور عند درجة حرارة الغرفة. ويجب تحضيره واستخدامه فورًا، ويجب عدم خلطه مع المحاليل المحتوية على الكالسيوم - (مثل محلول رينجر) لتجنب الترسيب.

مراقبة التفاعلات الضارة
تشتمل التفاعلات الجانبية الشائعة على تفاعلات حساسية (مثل الطفح الجلدي والشرى، وفي الحالات الشديدة يمكن أن تؤدي إلى صدمة الحساسية)، واضطرابات الإلكتروليت (جرعة كبيرة من الحقن في الوريد قد تسبب فرط صوديوم الدم)، وتسمم الجهاز العصبي المركزي (مثل التشنجات، والتي تكون أكثر شيوعًا في حالات القصور الكلوي أو الجرعة المفرطة).

إدارة الدورة
بعد أن تهدأ أعراض العدوى، يجب الاستمرار في تناول الدواء حتى نهاية الدورة (في حالة التهاب البلعوم العقدي، يجب تناوله لمدة 10 أيام) لتجنب تكرار المرض أو ظهور بكتيريا مقاومة للدواء-.

التعليمات
1. سؤال: لماذا يُعطى البنسلين G عن طريق الوريد في الحالات السريرية وليس على شكل أقراص فموية؟
الإجابة: السبب الرئيسي هو أن التركيب الكيميائي للبنسلين G غير مستقر للغاية. سيتم تحلله سريعًا وبشكل كامل تقريبًا ويفقد فعاليته في حمض المعدة شديد الحموضة. لذلك، لا يمكن تحقيق تركيز فعال في الدم من خلال تناوله عن طريق الفم ويجب إعطاؤه عن طريق تجاوز الجهاز الهضمي (مثل الحقن العضلي أو الوريدي). وهذا أحد الاختلافات الرئيسية بينه وبين العديد من الأدوية الحديثة المعتمدة على البنسلين-.
2. سؤال: من أين أتت وحدة "الوحدة الدولية" للبنسلين جي ولماذا لا يعبر عنها بالملليجرام مثل الأدوية الحديثة؟
الجواب: تم في البداية استخلاص البنسلين G من مرق التخمير الميكروبي كخليط. ولا يمكن قياس نقائه ونشاطه بدقة بالوزن. ولذلك، قام المجتمع العلمي بتعريف "الوحدة الدولية" على أساس تأثيرها المثبط على معيار المكورات العنقودية الذهبية، والتي كانت وسيلة لقياس فعاليتها. على الرغم من أنه يمكن الآن إنتاج بلورات عالية النقاء-، نظرًا للاتفاقيات التاريخية واستمرارية العلاج السريري، إلا أن "الوحدة" لا تزال تستخدم للإشارة (حوالي 1 مليجرام يساوي 1667 وحدة)، مما يعكس التاريخ المبكر لصناعة المضادات الحيوية.
3. سؤال: لماذا يُشار إلى البنسلين G على أنه أحد البنسلينات "-" ذات الطيف الضيق؟ ما هي التحديات التي يشكلها هذا بالنسبة للطب الحديث؟
الإجابة: البنسلين G فعال بشكل أساسي ضد المكورات إيجابية الجرام- في المرحلة التكاثرية، وبعض العصيات، وعدد قليل من المكورات سالبة الجرام- (مثل النيسرية البنية). طيفها المضاد للبكتيريا "كلاسيكي" وضيق للغاية. في الممارسة السريرية الحديثة، وبسبب انتشار مقاومة الأدوية على نطاق واسع، يقتصر العلاج بشكل أساسي على علاج مسببات الأمراض التي لا تزال حساسة للغاية لها، مثل اللولبية الشاحبة، والمكورات العقدية، والنيسرية السحائية، من بين عدد قليل من أنواع العدوى. لذلك، على الرغم من أنه "السلف"، فقد أصبح سلاحًا "دقيقًا" يتطلب تشخيصًا دقيقًا كدعم، بدلاً من كونه دواءً واسع النطاق -الاختيار الأول-.
الوسم : البنسلين g ملح الصوديوم cas 69-57-8، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع











