واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ ستوروسبورين cas 62996-74-1 في الصين. مرحبًا بكم في ستوروسبورين cas 62996-74-1 بالجملة عالي الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
ستوروسبورين، بالصيغة الجزيئية C28H26N4O3 ورقم CAS 62996-74-1، ويبلغ وزنه الجزيئي 466.53. عادة ما تكون مادة صلبة بيضاء أو صفراء فاتحة. وهو قلويد طبيعي مشتق من الستربتوميسيس (مثل Staurosporeus AM-2282 أو Streptomyces sp.). تم عزله لأول مرة من Streptomyces staurosporeus في عام 1977 وكان يُعرف سابقًا باسم المضاد الحيوي AM-2282. إنه يمتلك أنشطة بيولوجية متعددة وقيمة بحثية كبيرة، خاصة في تحفيز موت الخلايا المبرمج والعمل كمثبط لبروتين كيناز. إنه مثبط فعال للكيناز التنافسي لـ ATP والذي يمنع نشاط الكيناز عن طريق الارتباط بموقع ربط ATP على الكيناز. هذا التأثير المثبط غير محدد لأنه يمكن أن يمنع نشاط كينازات متعددة، بما في ذلك PKC (بروتين كيناز C)، PKA (بروتين كيناز A)، PKG (بروتين كيناز G)، وما إلى ذلك. هذه الخاصية تجعل من الستوسبورين قيمة كبيرة في دراسة وظيفة الكيناز ومسارات الإشارة.

|
|
|

ستوروسبورين، المعروف أيضًا باسم المضاد الحيوي AM-2282 أو STS، هو قلويد معزول من وسط استزراع Streptomyces staurosporeus. منذ اكتشافها في عام 1977، جذبت الكثير من الاهتمام بسبب مجموعة واسعة من الأنشطة البيولوجية. فيما يلي استكشاف تفصيلي لنشاطها البيولوجي، بهدف الكشف بشكل شامل عن دورها المهم في العمليات البيولوجية المتعددة.
أحد أنشطتها البيولوجية الرئيسية هو تثبيط كينازات البروتين عن طريق منع ربط ATP بالكينازات. باعتباره مثبط كيناز تنافسي نموذجي لـ ATP، فإنه يمكن أن يرتبط بالعديد من الكينازات ذات الألفة العالية، على الرغم من أن انتقائيته صغيرة نسبيًا. هذه الخاصية تجعلها قابلة للتطبيق على نطاق واسع في البحوث البيولوجية، وخاصة في دراسة العمليات البيولوجية مثل إشارات الخلية، وتكاثر الخلايا، وموت الخلايا المبرمج.
تلعب كينازات البروتين دورًا حاسمًا في عمليات إشارات الخلايا وانتشارها. أنها تنظم العمليات البيولوجية المختلفة داخل الخلايا عن طريق تحفيز فسفرة البروتين. من خلال احتلال موقع ربط ATP على الكيناز، يتم منع التفاعل بين ATP والكيناز، وبالتالي منع الوظيفة التحفيزية للكيناز. هذا التأثير المثبط له تأثير كبير على العمليات البيولوجية مثل الإشارات داخل الخلايا وتكاثر الخلايا.
تحفيز موت الخلايا المبرمج

كما أن لديها القدرة على تحفيز موت الخلايا المبرمج. موت الخلايا المبرمج هو عملية موت الخلايا المبرمجة والتي تعتبر ضرورية للحفاظ على التطور الطبيعي والتوازن في الكائنات الحية. من خلال تنشيط البروتينات المرتبطة بموت الخلايا المبرمج مثل كاسباس 3، يتم تشغيل برنامج موت الخلايا المبرمج. بتركيزات محددة، يمكن أن يحفز موت الخلايا المبرمج في أنواع متعددة من الخلايا، والذي يتضمن تنشيط البروتينات المرتبطة بموت الخلايا المبرمج وتنظيم عمليات دورة الخلية.
أظهرت الأبحاث أن آلية تحفيز موت الخلايا المبرمج قد تكون مرتبطة بتثبيط نشاط بروتين كيناز. عن طريق تثبيط نشاط الكيناز، يمكن أن يؤثر على مسارات الإشارات داخل الخلايا ويحفز برامج موت الخلايا المبرمج. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يؤثر أيضًا على مراحل مختلفة من دورة الخلية، مثل منع تطور الخلايا في الطور G1 أو G2/M، وبالتالي تعزيز موت الخلايا المبرمج.
بالإضافة إلى تثبيط نشاط بروتين كيناز وتحفيز موت الخلايا المبرمج، فإن له أيضًا تأثيرًا وقائيًا عصبيًا معينًا. بتركيزات أقل، يمكن للسيكلوسبورين تعزيز نمو العمليات العصبية، وتوفير أفكار وطرق جديدة لدراسة تجديد الأعصاب والأمراض العصبية.
أمراض التنكس العصبي هي نوع من الأمراض التي تتميز بتدهور وموت الخلايا العصبية، بما في ذلك مرض الزهايمر، ومرض باركنسون، وغيرها. أظهرت الأبحاث أنه يمكن أن يحمي الخلايا العصبية من التلف ويعزز نمو وإصلاح العمليات العصبية. يوفر هذا الاكتشاف أهدافًا دوائية محتملة جديدة واستراتيجيات علاجية لعلاج الأمراض التنكسية العصبية.
تأثير مضاد-للسرطان
وقد أظهر أيضًا إمكانات كبيرة في علاج{{0}السرطان. باعتباره مثبطًا فعالًا للغاية لبروتين كيناز، فإن له تأثيرًا سامًا للخلايا قويًا جدًا على الخلايا السرطانية. عن طريق تثبيط تنشيط الكينازات في الخلايا السرطانية، يمكن قمع تكاثر ونمو الخلايا السرطانية، ويمكن تحفيز موت الخلايا المبرمج.
وقد أظهرت الدراسات أنه يمكن أن يمنع مجموعة متنوعة من الخلايا السرطانية، بما في ذلك سرطان المعدة، وسرطان الرئة، وسرطان الثدي، وما إلى ذلك. ومن خلال تحفيز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية، فإنه يمكن أن يمنع نمو وانتشار الأورام. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يؤثر أيضًا على عملية التمثيل الغذائي وقدرة الخلايا السرطانية على الغزو، مما يزيد من تعزيز تأثيرها المضاد للسرطان.
بالإضافة إلى الأنشطة البيولوجية الرئيسية المذكورة أعلاه، يمتلك ستوروسبورين أيضًا بعض الأنشطة البيولوجية الأخرى، مثل مضاد للبكتيريا، ومضاد للفيروسات، ومضاد- للالتهابات، وما إلى ذلك. وهذه التأثيرات تجعل من ستوروسبورين قيمة تطبيقية محتملة في مجالات متعددة.
وفيما يتعلق بالخصائص المضادة للبكتيريا، فإنه يمكن أن يمنع نمو وتكاثر أنواع مختلفة من البكتيريا، بما في ذلك بعض مسببات الأمراض الشائعة والبكتيريا المقاومة للأدوية. يوفر هذا الاكتشاف أدلة وأفكارًا جديدة لتطوير الأدوية المضادة للبكتيريا.
من حيث التأثيرات المضادة للفيروسات: يمكن أن يمنع تكاثر وانتشار الفيروسات، وبالتالي يقلل من أعراض ومسار الالتهابات الفيروسية. على الرغم من أن الآلية المحددة لتأثيره المضاد للفيروسات ليست مفهومة تمامًا، إلا أن هذا الاكتشاف يوفر أهدافًا دوائية محتملة جديدة لتطوير الأدوية المضادة للفيروسات.
فيما يتعلق بالتأثيرات المضادة- للالتهابات: يمكن أن يمنع ستيلاريسين حدوث وتطور التفاعلات الالتهابية، وبالتالي يقلل من تلف الأنسجة والألم الناجم عن الالتهاب. يوفر هذا الاكتشاف أدلة وأفكارًا جديدة لتطوير العقاقير المضادة-للالتهابات.
تأثيرات مضادة للفطريات وخافضة للضغط
بالإضافة إلى الأنشطة البيولوجية المذكورة أعلاه،ستوروسبورينكما أن له تأثيرات مضادة للفطريات وخافضة للضغط. هذه الوظائف تجعلها ذات قيمة تطبيقية محتملة في مجالات الطب والزراعة أيضًا.
من حيث النشاط المضاد للفطريات، فإنه يمكن أن يمنع نمو وتكاثر الفطريات المختلفة، بما في ذلك بعض مسببات الأمراض الشائعة. يوفر هذا الاكتشاف أدلة وأفكارًا جديدة لتطوير الأدوية المضادة للفطريات.
فيما يتعلق بمكافحة ارتفاع ضغط الدم، فإنه يمكن أن يؤثر على وظيفة تقلص واسترخاء العضلات الملساء الوعائية، وبالتالي تنظيم مستويات ضغط الدم. على الرغم من أن الآلية المحددة لتأثيره المضاد لارتفاع ضغط الدم ليست مفهومة تمامًا، إلا أن هذا الاكتشاف يوفر هدفًا دوائيًا محتملاً جديدًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

ستوروسبورين، المعروف أيضًا باسم المضاد الحيوي AM-2282 أو STS، هو قلويد معزول من وسط استزراع Streptomyces staurosporeus. منذ اكتشافه، أظهر إمكانات كبيرة للتطبيق في البحث العلمي بسبب تركيبه الكيميائي الفريد ونشاطه البيولوجي الواسع.
أدوات في أبحاث بيولوجيا الخلية
باعتباره مثبطًا قويًا للكيناز التنافسي لـ ATP، فإنه يتمتع بقيمة تطبيقية واسعة في أبحاث بيولوجيا الخلية. يمكن أن يمنع الوظيفة التحفيزية للكيناز عن طريق احتلال موقع ربط ATP على الكيناز، مما يمنع التفاعل بين ATP والكيناز. هذا التأثير المثبط له أهمية كبيرة لدراسة العمليات البيولوجية مثل الإشارات داخل الخلايا، وتكاثر الخلايا، وموت الخلايا المبرمج.
(1) تحفيز موت الخلايا المبرمج:
يمكن أن يحفز موت الخلايا المبرمج في أنواع متعددة من الخلايا، وتتضمن هذه الآلية تنشيط البروتينات المرتبطة بموت الخلايا المبرمج (مثل كاسباس 3) وتنظيم عمليات دورة الخلية. في الأبحاث، غالبًا ما يتم استخدامه كأداة للحث على موت الخلايا المبرمج، من أجل مراقبة التغيرات الفسيولوجية والمورفولوجية للخلايا أثناء موت الخلايا المبرمج واكتساب فهم أعمق لآلية موت الخلايا المبرمج.
(2) يؤثر على دورة الخلية:
ويمكن أن يؤثر أيضًا على مراحل مختلفة من دورة الخلية، مثل منع تطور الخلايا في مراحل G1 أو G2/M. تلعب هذه الخاصية دورًا مهمًا في دراسة العمليات البيولوجية مثل تكاثر الخلايا وتمايزها. من خلال إضافة كمية مناسبة إلى نظام زراعة الخلايا، يمكن ملاحظة التغيرات في دورة الخلية بعد تثبيط نشاط البروتين كيناز، وبالتالي الكشف عن الآليات التنظيمية لتكاثر الخلايا وتمايزها.
المحتملة في أبحاث علم الأعصاب
أظهر Stellarin أيضًا إمكانات كبيرة في مجال أبحاث علم الأعصاب. أظهرت الأبحاث أن ستوروسبورين يمكن أن يعزز نمو العمليات العصبية، مما يوفر أفكارًا وطرقًا جديدة لدراسة تجديد الأعصاب والأمراض التنكسية العصبية.
(1) تأثير وقائي للأعصاب: عند التركيزات المنخفضة، يكون له تأثير وقائي عصبي معين. يمكنه حماية الخلايا العصبية من التلف، وتعزيز نمو وإصلاح العمليات العصبية. يوفر هذا الاكتشاف أهدافًا دوائية محتملة جديدة واستراتيجيات علاجية للأمراض التنكسية العصبية مثل مرض الزهايمر ومرض باركنسون وما إلى ذلك.
(2) بحث حول نقل الإشارة العصبية: كمثبط لبروتين كيناز، يمكن أن يؤثر على الإنزيمات الرئيسية في عملية نقل الإشارة العصبية. من خلال دراسة تأثيره على نقل الإشارة العصبية، يمكننا الحصول على فهم أعمق للوظائف والآليات التنظيمية للجهاز العصبي، وتوفير وجهات نظر وأفكار جديدة للبحث في مجال علم الأعصاب.
قيمة أبحاث الأورام
وقد أظهرت أيضًا قيمة كبيرة في أبحاث الأورام. باعتباره مثبطًا فعالًا للغاية لبروتين كيناز، فإن له تأثيرًا قويًا سامًا للخلايا على الخلايا السرطانية، مما يمكن أن يمنع تكاثرها ونموها، ويحفز موت الخلايا المبرمج.
(1) تطوير الأدوية المضادة للسرطان-: نشاطه المضاد للسرطان-يجعله جزيئًا مرشحًا مهمًا لتطوير الأدوية المضادة للسرطان-. ومن خلال-الأبحاث المتعمقة حول آلية العمل على الخلايا السرطانية، يمكن تقديم دعم قوي لتطويرها كدواء مضاد-للسرطان. بالإضافة إلى ذلك، تبين أن نظائرها مثل UCN-01 وCGP 41251 تمنع بشكل فعال نمو العديد من خطوط الخلايا السرطانية المشتقة من الإنسان في المختبر، مما يدل بشكل أكبر على إمكاناتها في تطوير الأدوية المضادة للسرطان.
(2) البحث عن آلية حدوث الورم: يمكن أن يؤثر على جوانب متعددة مثل عملية التمثيل الغذائي، والقدرة على الغزو، ومسارات الإشارة للخلايا السرطانية. ومن خلال دراسة تأثيره على الخلايا السرطانية، يمكننا الحصول على فهم أعمق لآليات ظهور الورم وتطوره، وتقديم أفكار وطرق جديدة لتشخيص الأورام وعلاجها.
تطبيقات في مجالات البحث العلمي الأخرى
بالإضافة إلى المجالات المذكورة أعلاه، فإن لها أيضًا قيمة تطبيقية واسعة النطاق في مجالات البحث العلمي الأخرى.
(1) تأثيرات مضادة للفطريات ومضادة لارتفاع ضغط الدم: لها تأثيرات مضادة للفطريات ومضادة لارتفاع ضغط الدم، مما يجعلها ذات قيمة محتملة في مجالات الطب والزراعة. ومن خلال إجراء-أبحاث متعمقة حول آلياته المضادة للفطريات والخافضة لضغط الدم، يمكن تقديم دعم قوي لتطبيقه في المجالات ذات الصلة.
(3) فحص الأدوية وأبحاث علم السموم: باعتباره مثبطًا قويًا لبروتين كيناز، فإن له أيضًا قيمة مهمة في فحص الأدوية وأبحاث علم السموم. باستخدام ستوروسبورين كجزيء أداة، يمكن فحص المركبات أو الأدوية ذات الأنشطة البيولوجية المحددة، ويمكن تقييم سميتها وسلامتها. وهذا يوفر دعمًا قويًا لتطوير أدوية جديدة وتقييم سلامة الأدوية.
(2) مضاد للالتهابات ومنظم للمناعة:
وقد أظهرت الدراسات أن له أيضًا تأثيرات مضادة للالتهابات وتنظيم المناعة. يمكن أن يمنع حدوث وتطور التفاعلات الالتهابية، ويخفف من تلف الأنسجة والألم الناجم عن الالتهاب. وفي الوقت نفسه، يمكن أن يؤثر أيضًا على نشاط ووظيفة الخلايا المناعية، وينظم التوازن والتوازن في جهاز المناعة. يوفر هذا الاكتشاف أهدافًا دوائية محتملة جديدة لتطوير العقاقير المضادة-للالتهابات والمعدلة للمناعة.
رد فعل سلبي
ستوروسبورينهو قلويد طبيعي معزول عن ثقافة الستربتوميسيس، وينتمي إلى فئة حمض الإندول الكربوكسيلي. باعتباره مثبطًا واسع النطاق لبروتين كيناز-، فإنه يرتبط بشكل تنافسي بمواقع ربط الكينازات ATP، مما يثبط نشاط مختلف كينازات السيرين/الثريونين وكيناز التيروزين، وبالتالي يتداخل مع نقل إشارة الخلية وتنظيم دورة الخلية ومسارات بقاء الخلية. إن تركيبه الكيميائي الفريد ونشاطه البيولوجي يجعله مركبًا مهمًا لدراسة موت الخلايا المبرمج وعلاج السرطان وتطوير الأدوية. ومع ذلك، فإن آثاره القوية تصاحبها أيضًا ردود فعل سلبية خطيرة، مما يحد من تطبيقه السريري.
السمية الخلوية
موت الخلايا في تجارب الخلايا المختبرية
يمكن أن يحفز ستوروسبورين موت الخلايا المبرمج في خطوط الخلايا المختلفة (مثل خلايا Jurkat T وخلايا HeLa) بتركيزات منخفضة (على سبيل المثال . 1 μ M)، والذي يتجلى في تكثيف الكروماتين، ونطاقات سلم الحمض النووي، وتشكيل قمم ناقصة الصبغيات. ترتبط كفاءة تحريض موت الخلايا المبرمج ارتباطًا وثيقًا بمدة وتركيز العمل، وعادةً ما يمكن ملاحظة موت الخلايا بشكل ملحوظ خلال 2-3 ساعات.
التأثيرات على الخلايا الطبيعية
على الرغم من أن ستوروسبورين له سمية انتقائية للخلايا السرطانية، إلا أن التركيزات العالية أو التعرض لفترة طويلة قد يسبب سمية غير محددة- للخلايا الطبيعية مثل الخلايا الليفية والخلايا البطانية، مما يؤدي إلى موت الخلايا أو ضعف وظيفي. على سبيل المثال، في الخلايا البطانية للقرنية، يحفز ستوروسبورين موت الخلايا المبرمج عن طريق تنشيط كاسباس 3، مما قد يؤثر على شفافية القرنية ووظيفتها.
سمية محددة للأعضاء
سمية الكبد
الآلية: قد يتسبب ستوروسبورين في تلف خلايا الكبد عن طريق تثبيط نشاط بروتين كيناز في خلايا الكبد، مما يتداخل مع وظائف التمثيل الغذائي الخلوي وإزالة السموم. بالإضافة إلى ذلك، فإن الإجهاد التأكسدي وخلل الميتوكوندريا الناجم عن ذلك قد يزيد من تفاقم تلف الكبد.
المظاهر السريرية: في التجارب على الحيوانات، يمكن أن يؤدي التعرض لجرعات عالية من ستوروسبورين إلى ارتفاع الترانساميناسات في الدم (ALT، AST)، ونخر خلايا الكبد، وارتشاح الخلايا الالتهابية. في الدراسات قبل السريرية، من الضروري مراقبة مؤشرات وظائف الكبد عن كثب.
السمية الكلوية
الآلية: قد يثبط ستوروسبورين إنزيمات البروتين في الخلايا الظهارية الأنبوبية الكلوية، مما يؤثر على إعادة ترتيب الهيكل الخلوي والوصلات بين الخلايا، مما يؤدي إلى خلل وظيفي أنبوبي كلوي. بالإضافة إلى ذلك، قد يؤدي موت الخلايا المبرمج المستحث إلى تفاقم الإصابة الأنبوبية الكلوية.
المظاهر السريرية: في النماذج الحيوانية، يمكن أن يؤدي التعرض لستوروسبورين إلى زيادة الكرياتينين في الدم، وزيادة البروتين البولي، والالتهاب الأنبوبي الخلالي. يجب تقييم مخاطر السمية الكلوية في التطبيقات السريرية.
تسمم القلب
الآلية: إن تثبيط كينازات البروتين (مثل PKC وCDKs) في خلايا عضلة القلب بواسطة ستوروسبورين قد يتداخل مع وظيفة انقباض عضلة القلب وإشارات بقاء الخلية، مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج لعضلة القلب أو نخرها.
المظاهر السريرية: التعرض لجرعات عالية من ستوروسبورين قد يسبب عدم انتظام ضربات القلب، وانخفاض انقباض عضلة القلب، واختلال وظائف القلب. يجب مراقبة مخطط كهربية القلب ومؤشرات الموجات فوق الصوتية للقلب في الدراسات قبل السريرية.
السمية العصبية
الآلية: قد يتداخل ستوروسبورين مع إطلاق الناقلات العصبية، واللدونة التشابكية، وبقاء الخلايا العصبية عن طريق تثبيط كينازات البروتين (مثل PKA وCDKs) داخل الخلايا العصبية، مما يؤدي إلى خلل وظيفي عصبي.
المظاهر السريرية: في التجارب على الحيوانات، يمكن أن يؤدي التعرض لستوروسبورين إلى موت الخلايا المبرمج في الخلايا العصبية، وذمة في الدماغ، واضطرابات سلوكية. توخي الحذر من خطر السمية العصبية في التطبيقات السريرية.
الوسم : ستوروسبورين كاس 62996-74-1، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع




