مسحوق تادالافيلهو شكل مادة خام من أدوية مثبط الفسفوديستريز من النوع 5 (PDE5) ، يستخدم بشكل رئيسي لعلاج ضعف الانتصاب الذكور (ED) وارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH). مكونها الأساسي ، Tadalafil ، يزيد من مستويات monophosphate guanosphate الدورية (CGMP) عن طريق تثبيط نشاط إنزيم PDE5 ، وبالتالي تحسين أعراض الأمراض الدورة الدموية. يمنع Tadalafil نشاط إنزيم PDE5 ، ويقلل من تدهور CGMP ، ويخفف من العضلات الملساء لكهفات الجسم من القضيب ، ويزيد من تدفق الدم ، وبالتالي يؤدي إلى الانتصاب. تتطلب هذه الآلية التحفيز الجنسي لإطلاق سراح أكسيد النيتريك (NO) ، والذي بدوره ينشط cyclase guanylate لتوليد CGMP. بصفته مثبطًا ثانيًا - PDE5 ، فإن Tadalafil لديه سمة مميزة لمدة 36 ساعة ، أفضل بكثير من Sildenafil (4-5 ساعات). لا يتأثر تأثيره العلاجي بتناول الطعام ، والجرعة الموصى بها هي 10-20mg. أظهرت الدراسات السريرية أن معدل العلاج الفعال بعد 12 أسبوعًا هو 67 ٪ -81 ٪.
منتجاتنا
 |
 |
 |
 |
 |
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | مسحوق تادالافيل | Tadalafil tablet 100mg | قطرات سائل تادالافيل | Tadalafil Gummies |
| نوع المنتج | مسحوق | قرص | سائل | غومينز |
| نقاء المنتج | أكبر من أو تساوي 99 ٪ | أكبر من أو تساوي 99 ٪ | أكبر من أو تساوي 99 ٪ | أكبر من أو تساوي 99 ٪ |
| مواصفات المنتج | 100g/1kg/etc. | 5mg/10mg/20mg/100mg | 5mg/10mg/20mg | 5mg/10mg/20mg |
| شكل المنتج | التوليف العضوي | خذ شفهيا | التطبيق الخارجي | خذ شفهيا |
|
|
|
Tadalafil COA
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | تادالافيل | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم CAS | 171596-29-5 | |
| كمية | 337.3 كجم | |
| معيار التغليف | 25 كجم/طبل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك ، المحدودة | |
| رقم لا | 202501090042 | |
| MFG | 9 يناير 2025 | |
| إكسب | 8 يناير 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | المؤسسة معيار | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0 ٪ | 0.40% |
| الخسارة على التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0 ٪ | 0.27% |
| المعادن الثقيلة | PB أقل من أو يساوي 0.5ppm | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5ppm | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5ppm | N.D. | |
| قرص مضغوط أقل من أو يساوي 0.5ppm | N.D. | |
| نقاء (HPLC) | أكبر من أو تساوي 99.0 ٪ | 99.90% |
| شوائب واحدة | <0.8% | 0.48% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750CFU/G | 70 |
| كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/G | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000PM | 400ppm |
| تخزين | تخزين في مكان مغلق ومظلم وجاف أقل من 2-8 درجة | |
|
|
||
|
|
||
Tadalafil ، بئر - جزيء معروف في حقول الذكور والمسالك البولية ، معروف باسمه التجاري "cialis". ومع ذلك ، في مصدر تصنيع الأدوية وفي بعض الحقول المحددة ، فإنه موجود في شكل أكثر بدائية -مسحوق تادالافيل. هذا المسحوق الأبيض إلى الأبيض هو المكون الصيدلاني النشط (API) الذي يشكل أشكال جرعة مختلفة ، مثل الأجهزة اللوحية والأفلام الشفوية.
التطبيقات الطبية الأساسية: من ضعف الانتصاب إلى إدارة الأمراض متعددة النظام
علاج الاختراق لخلل الانتصاب (ED)
كدواء تمثيلي لمثبطات فسفوديستراز النوع 5 (PDE5) ، تكمن القيمة الطبية الأساسية لـ Tadalafil في علاج ضعف الانتصاب الذكور. عن طريق تثبيط نشاط إنزيم PDE5 بشكل انتقائي في إسفنجة القضيب ، يمكن أن يمنع Tadalafil تدهور أحادي الفوسفات الجوانوزين الدوري (CGMP) ، مما يؤدي إلى زيادة مستمرة في مستويات CGMP في خلايا العضلات الملساء الوعائية. تؤدي هذه العملية إلى الآثار الفسيولوجية التالية:
آلية تمدد الأوعية الدموية: CGMP ينشط البروتين كيناز G (PKG) ، مما يؤدي إلى انخفاض في تدفق أيون الكالسيوم ، والاسترخاء من العضلات الملساء الوعائية ، وزيادة 3-5 أضعاف في تدفق دم الشريان الكهفي القضيب.
وقت الصيانة الانتصاب: تُظهر البيانات السريرية أنه بعد إدارة واحدة عن طريق الفم من 20 ملغ من Tadalafil ، نصف- تصل حياة الدواء في البلازما إلى 17.5 ساعة ، ويمكن الحفاظ على تركيز الدم الفعال لمدة 36 ساعة ، ويتجاوز بكثير الأدوية المماثلة مثل Sildenafil (4-6 ساعات) و Vardenafil (12 ساعة).
تحسين ED النفسي: بالنسبة للمرضى ED مع العوامل النفسية مجتمعة ، بعد الأدوية المستمرة لمدة 4 أسابيع ، زادت درجة مؤشر وظيفة الانتصاب الدولي (IIEF-5) بمتوسط 6.2 نقطة (P<0.01), significantly higher than the 3.8 points in the on-demand medication group.
العلاج المركب لتضخم البروستاتا الحميد (BPH)
ينبع الاختراق في تطبيق Tadalafil في مجال المسالك البولية من تأثيره المريح على عضلات البروستاتا الملساء:
آلية العمل المزدوجة: بالإضافة إلى تثبيط PDE5 ، يمكن أن تمنع Tadalafil أيضًا PDE11 ، مما يخفف من انسداد منفذ المثانة عن طريق الحد من تركيز أيون الكالسيوم داخل الخلايا في خلايا اللحمية البروستاتا.
التحقق من الفعالية السريرية: أظهرت دراسة متعددة المراكز شملت 1200 مريض BPH أنه بعد 12 أسبوعًا من العلاج اليومي مع 5 ملغ من تادالافيل جنبًا إلى جنب مع حاصرات ألفا ، انخفضت درجة أعراض البروستاتا الدولية (IPSS) من 19.6 نقطة إلى 9.8 نقطة ، وتحسنت جودة درجة الحياة (QOL) من 4.2 نقطة إلى 2.1 نقطة.
إدارة تفاعل المخدرات: عندما تقترن مع تامسولوسين ، كان معدل انخفاض ضغط الدم الانتصابي 3.2 ٪ فقط ، أقل بكثير من 12.7 ٪ في المجموعة التي عولجت بالدوكسيسيكلين (P<0.05).
العلاج المستهدف لارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH)
Tadalafil يحسن تشخيص مرضى PAH من خلال المسارات التالية:
التمدد الانتقائي للأوعية الدموية الرئوية: التأثير المثبط على الشريان الرئوي PDE5 هو 40 ضعفًا من الأوعية الدموية الجهازية ، والتي يمكن أن تقلل من ضغط الشريان الرئوي بمقدار 15-20 مم مع الحفاظ على ضغط الدم الجهازي المستقر.
فوائد البقاء على قيد الحياة على المدى الطويل: أظهرت دراسة التأثير أنه بعد 24 أسبوعًا من العلاج مع Tadalafil 40mg/Day ، زادت مسافة 6 دقائق على الأقدام من المرضى بنسبة 53 مترًا (P =0.001) ، وانخفض خطر التدهور السريري بنسبة 39 ٪.
مزايا العلاج المركب: عند استخدامه مع بوسنتان مضادات مستقبلات البطانة ، يمكن أن يقلل بشكل تآزري مؤشر مقاومة الأوعية الدموية الرئوية (PVRI) بنسبة تصل إلى 35 ٪ دون زيادة خطر سمية الكبد.
التطبيقات الطبية الخاصة: من التجارب السريرية إلى استكشاف الأمراض النادرة
العلاج الاستكشافي لظاهرة ريناود
أظهرت التجارب السريرية الأولية ذلكمسحوق تادالافيلله آثار علاجية محتملة على ظاهرة ريناود الثانوية ، مثل تلك المتعلقة بالتصلب الجهازي
تحسين الدورة الدموية: بعد 8 أسابيع من العلاج مع 20 ملغ/يوم ، زادت درجة حرارة الجلد للأصابع بنسبة 2.3 درجة ، وزاد معدل الشفاء من قرحة الإصبع بنسبة 40 ٪.
آلية العمل: عن طريق تثبيط PDE5 في الشرايين الإصبع ، يتم تعزيز تأثير توسع الأوعية بوساطة أكسيد النيتريك (NO).
تدخل لنزيف ما بعد الولادة الناجم عن انقص الرحم
أظهرت التجارب الحيوانية أن Tadalafil يمكن أن يعزز انقباض العضلات الملساء الرحم:
توعية أيون الكالسيوم: عن طريق تنشيط مسار RhoA/Rho Kinase ، يتم زيادة مستوى الفسفرة لسلسلة خفيفة الميوسين.
إمكانات الترجمة السريرية: في نموذج الأغنام ، يمكن أن يؤدي الحقن عن طريق الوريد من 0.1 ملغ/كغ من تادالافيل إلى زيادة تقلصات الرحم بنسبة 65 ٪ وتقليل النزيف بنسبة 42 ٪.
حماية العضلات في الضمور العضلي دوشين
كشفت الدراسات السابقة عن آلية الحماية من Tadalafil على العضلات الناقصة في ديستروفين:
تأثير مضادات الأكسدة: تقليل مستويات MDA في أنسجة العضلات بنسبة 38 ٪ وزيادة نشاط SOD بمقدار 2.1 مرة.
تنشيط خلايا الأقمار الصناعية: يعزز تنظيم الجينات المتعلقة بتجديد العضلات (مثل PAX7 ، MYOD) بمقدار 1.8-2.5 أضعاف.
التطبيق في مجال البحث العلمي: من البحث الأساسي إلى تطوير الأدوية
بناء نموذج علم الصيدلة القلب والأوعية الدموية
تادالافيل يستخدم كدواء للأداة للدراسة:
خريطة توزيع إنزيم PDE5: من خلال تجارب الربط radioligand ، تم تحديد التعبير التفاضلي للأنواع الفرعية PDE5 في أنسجة مختلفة.
آلية نقل الإشارة: في تجارب حلقة الأوعية الدموية في المختبر ، تم التأكيد على أن Tadalafil يمكن أن يعزز استجابة توسع الأوعية الناجم عن أسيتيل كولين (انخفض EC50 بمقدار 0.8 وحدة سجل).
دراسات الدوائية
كمنتج قياسي يستخدم لـ:
تحليل العينة البيولوجية: إنشاء طريقة LC - ms/ms للكشف عن تركيز tadalafil في البلازما ، مع نطاق خطي من 0.1-1000ng/مل.
تحديد المستقلب: من خلال تقنية HPLC - qtof - MS ، تم تحديد 12 مستقلبًا رئيسيًا ، من بينها ، تمثل نشاط M1 (المنتج المزعوم) 15 ٪ من الدواء الأصل.
منصة تطوير صياغة جديدة
يستخدم Tadalafil كدواء نموذج لتقييم:
نظام توصيل بلورة نانو: يتمتع تعليق بلورات نانو المعد بنسبة 200NM بتوافر بيولوجي أعلى 2.3 مرة من أقراص الأجهزة اللوحية العادية.
حاملة التصحيح عبر الجلد: تصحيح عبر الجلد تم تحضيره باستخدام polyacrylate مثل المصفوفة ، مع معدل تغلغل تراكمي قدره 12.6 ملغ/سم ² خلال 72 ساعة.
رد فعل سلبي
مسحوق تادالافيل، كمثبط انتقائي للغاية من النوع 5 فسفوديستراز (PDE5) ، يعزز تأثير استرخاء العضلات الملساء الوعائي بوساطة أكسيد النيتريك (NO) عن طريق تثبيط نشاط إنزيم PDE5 وتقليل تدهور أحادي الفوسفات الغوانيوزين الدوري (CGMP). هذه الآلية تجعلها دواءًا أساسيًا لعلاج ضعف الانتصاب (ED) ، وأعراض المسالك البولية المنخفضة المرتبطة بتضخم البروستاتا الحميد (BPH) ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH).
آلية وتصنيف ردود الفعل السلبية
ترتبط التفاعلات السلبية ل tadalafil ارتباطًا وثيقًا بخصائصه الدوائية ، والتي تنطوي بشكل أساسي على آليات مثل توسع الأوعية ، والاسترخاء في العضلات الملساء ، وتثبيط الإنزيم الأيضي. وفقًا للشدة ، يمكن تقسيمها إلى تفاعلات سلبية معتدلة إلى معتدلة (معدل الإصابة أكبر من أو يساوي 1 ٪) وردود الفعل السلبية الشديدة (معدل الإصابة<1%); According to system classification, it can be divided into cardiovascular system, nervous system, digestive system, visual system, auditory system, musculoskeletal system, and allergic reactions.
ردود الفعل السلبية المتعلقة بتوسع الأوعية
يمنع Tadalafil إنزيم PDE5 ، مما يؤدي إلى زيادة في مستويات CGMP في خلايا العضلات الملساء الوعائية وتسبب توسع الأوعية. يتجلى هذا التأثير في تحسين وظيفة الانتصاب في كهف كوربوس القضيب ، ولكنه قد يتسبب في ردود فعل سلبية مثل الصداع ، ودفق الوجه ، والازدحام الأنفي ، وانخفاض ضغط الدم في التداول الجهازي. من بينها ، تبلغ نسبة الإصابة بالصداع حوالي 10 ٪ -15 ٪ ، وهو ما يتعلق بالزيادة في الضغط داخل الجمجمة الناجم عن توسع الأوعية الدماغية ؛ تبلغ نسبة حدوث تدفق الوجه حوالي 5 ٪ -10 ٪ ، ويتجلى كاحمرار وحمى لجلد الوجه والرقبة ، والذي يرتبط بتوسع الوجه ؛ تبلغ نسبة احتقان الأنف حوالي 3 ٪ إلى 5 ٪ ، بسبب تمدد الأوعية الدموية المخاطية الأنفية التي تؤدي إلى احتقان التوربينات الأنفية.
ردود الفعل السلبية المتعلقة باسترخاء العضلات الملساء
Tadalafil له تأثير مريح على العضلات الملساء للمسالك المعوية ، البول التناسلية ، والجهاز التنفسي ، والتي قد تسبب ردود فعل سلبية مثل عسر الهضم ، وآلام الظهر ، وجع العضلات. تبلغ نسبة عسر الهضم حوالي 10 ٪ ، وهو ما يتعلق بإفراغ المعدة المتأخر وزيادة إفراز حمض المعدة ؛ تبلغ نسبة حدوث آلام الظهر وألم العضلات حوالي 5 ٪ -6 ٪ ، والتي قد تكون مرتبطة بتأثير الدواء على تدفق الدم المحلي أو تثبيط الفسفوديستراز. عادة ما يستمر لعدة ساعات إلى يومين ويمكن أن يريحها الضغط الساخن أو التدليك المعتدل.
ردود الفعل السلبية المتعلقة بتثبيط الإنزيم الأيضي
يتم استقلاب Tadalafil بواسطة إنزيم CYP3A4 ، وقد تمنع مستقلباته استقلاب الأدوية الأخرى ، مما يؤدي إلى تفاعلات المخدرات. وفي الوقت نفسه ، يمكن أن يمنع الكومارين الفوران في عصير الجريب فروت نشاط إنزيم CYP3A4 ، ويزيد من تركيز الدم من tadalafil ، وبالتالي يعزز خطر التفاعلات السلبية. بالإضافة إلى ذلك ، قد يسبب مزيج من tadalafil مع أدوية النترات (مثل النتروجليسرين) أو ناهضات cyclase guanylate (مثل levocetirizine) انخفاض ضغط الدم المميت ، حيث تمدد كلا الأوعية الدموية من خلال مسار NO CGMP ، مما يؤدي إلى ارتفاع مفرط في مستويات CGMP عند استخدامه في الجمع.
الوسم : مسحوق Tadalafil ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع