أبارليكس، الصيغة الجزيئية C72H95ClN14O14، الوزن الجزيئي النسبي 1416.52 جم / مول. مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبا. لديها ذوبان منخفض وقابلية ذوبان جيدة في المذيبات العضوية. وله خصائص بصرية معينة، بما في ذلك نقطة الانصهار، وقيمة pKa، والاستقرار، وظروف التخزين. وهو دواء ببتيد تم تصنيعه بشكل مصطنع يستخدم بشكل رئيسي لعلاج سرطان البروستاتا. وهو مركب ببتيد له نشاط بيولوجي مهم، ويستخدم على نطاق واسع في تطوير الأدوية والأبحاث الطبية الحيوية. يستخدم لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم الحساس للهرمونات. إنه ينتمي إلى فئة الأدوية التي تسمى مضادات GnRH. يمكن لمضادات GnRH (الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية) أن تمنع إنتاج الهرمونات الموجهة للغدد التناسلية (بما في ذلك الهرمون الملوتن والهرمون المنبه للجريب) في الجسم، وبالتالي تقليل تخليق وإفراز الأندروجينات في الخصيتين وإبطاء نمو سرطان البروستاتا. يرجى ملاحظة أن شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. تنتج مواد كيميائية أولية لأغراض البحث العلمي، وليس الأدوية السريرية.
|
أغطية زجاجات وفلين مخصصة:
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C80H112ClN17O13 |
|
الكتلة الدقيقة |
1554 |
|
الوزن الجزيئي |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
التحليل العنصري |
ج، 61.78؛ ح، 7.26؛ الكلورين، 2.28؛ ن، 15.31؛ يا، 13.37 |
وهو مضاد لمستقبلات الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH) ويستخدم لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم الحساس للهرمونات. وفيما يلي شرح مفصل للخصائص الدوائية للأبارليكس:
1. تأثير مضاد لمستقبلات GnRH
من خلال الارتباط وحجب نشاط مستقبلات GnRH في خلايا الغدة النخامية الأمامية، يتم تثبيط مسار إشارات GnRH. وهذا يؤدي إلى تثبيط محور الخصية النخامية، مما يقلل من إفراز الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH). بهذه الطريقة، يتم تقليل إنتاج هرمون التستوستيرون والأندروجينات الأخرى في الخصيتين.
2. الحد من الأندروجينات
بسبب تثبيط نشاط مستقبلات GnRH بواسطة هذه المادة، فإنها يمكن أن تقلل من تخليق وإفراز الأندروجينات في الخصيتين. في الظروف العادية، يؤدي إطلاق GnRH إلى تحفيز إطلاق LH وFSH من خلايا الغدة النخامية الأمامية، وبالتالي تعزيز تخليق الخصية وإطلاق هرمون التستوستيرون. ومع ذلك، فإن عمل المنتج يمنع هذه العملية، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات هرمون تستوستيرون.
3. تأثير طويل الأمد
ميزة الحصول على تأثيرات طويلة الأمد-ومستمرة. بعد حقنة واحدة، يمكن أن يحافظ على تركيز ثابت للدواء في الجسم، ويمنع مستقبلات GnRH بشكل مستمر، ويقلل مستويات هرمون التستوستيرون. يمكن أن يوفر هذا التأثير المستمر تأثيرًا علاجيًا طويل الأمد-على سرطان البروستاتا.
4. خفض مستويات هرمون التستوستيرون بسرعة
بالمقارنة مع مضادات GnRH الأخرى، فهو يتميز بخاصية تقليل مستويات هرمون التستوستيرون بسرعة. يمكن أن يثبط نشاط مستقبلات GnRH بسرعة، وبالتالي يقلل مستويات هرمون التستوستيرون بسرعة بعد بدء العلاج. وهذا أمر بالغ الأهمية للسيطرة على نمو سرطان البروستاتا وتخفيف الأعراض المرتبطة به.
5. التأثير العلاجي لسرطان البروستاتا
خفض مستويات هرمون التستوستيرون يمكن أن يمنع نمو وتطور سرطان البروستاتا. عادة ما يكون سرطان البروستاتا حساسًا للأندروجينات، والتي يمكن أن تحفز تكاثر الخلايا السرطانية. يمكن أن يؤدي التأثير إلى تقليل مستويات هرمون التستوستيرون، وبالتالي تثبيط نمو الخلايا السرطانية. تساعد طريقة العلاج هذه في السيطرة على تطور المرض وتخفيف الأعراض المرتبطة به.
مقارنة عقار أباريك وأدوية علاج سرطان البروستاتا الأخرى
(1) ناهض LHRH:
يعتبر ناهض LHRH أحد الأدوية العلاجية الشائعة الاستخدام لسرطان البروستاتا، حيث يحفز الغدة النخامية على إفراز LH وFSH، وبالتالي تحفيز الخصية على إفراز هرمون التستوستيرون. ومع ذلك، يمكن أن تسبب ناهضات LHRH زيادة قصيرة في مستويات هرمون التستوستيرون في المراحل المبكرة، مما قد يؤدي إلى تفاقم الحالة. في المقابل، يمكن لأباريك، باعتباره مضادًا لـ GnRH، أن يثبط بشكل مباشر إفراز LH وFSH، مما يمنع زيادة مستويات هرمون التستوستيرون.
(2) الأدوية المضادة للأندروجين:
تمنع الأدوية المضادة للأندروجين عمل الأندروجينات عن طريق تثبيط مستقبلات الأندروجين أو منع ارتباط الأندروجينات بالمستقبلات. ومع ذلك، عادةً ما يلزم استخدام الأدوية المضادة للأندروجين مع منبهات LHRH لتحقيق التأثيرات المثلى. Abarek، كمضاد مستقل لـ GnRH، يمكن أن يحقق تأثيرات الإخصاء.
(3) أدوية العلاج الكيميائي:
تقتل أدوية العلاج الكيميائي الخلايا السرطانية أو تمنعها عن طريق تثبيط نموها وانقسامها. ومع ذلك، فإن أدوية العلاج الكيميائي عادة ما يكون لها سمية كبيرة وآثار جانبية. في المقابل، فإن أباروك، كدواء علاجي مستهدف، لديه انتقائية أعلى وآثار جانبية أقل.
التقدم البحثي والآفاق المستقبلية
على الرغم من سحب عقار Abarek من السوق من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، فإنه لا يزال يحمل قيمة بحثية كبيرة باعتباره أول مضاد GnRH معتمد لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم. في المستقبل، مع-الأبحاث المتعمقة حول آلية عمل أباروك وردود أفعاله الضارة، بالإضافة إلى تطوير وتطبيق مضادات GnRH الجديدة، سيصبح علاج سرطان البروستاتا أكثر تنوعًا وتخصيصًا.
(1) آلية البحث العملي:
في المستقبل، سيتم إجراء المزيد من الأبحاث حول آلية عمل أباروك، بما في ذلك تفاعله مع مستقبلات LHRH وتأثيراته المثبطة على إفراز LH وFSH. سيساعد هذا في الحصول على فهم أعمق للتأثيرات الدوائية لأباروك وتوفير أساس نظري لتطوير مضادات GnRH الجديدة.
(4) العلاج الفردي:
ومن خلال-الأبحاث المتعمقة حول أسباب الإصابة بسرطان البروستاتا، سيتم التوصل إلى علاج شخصي لسرطان البروستاتا في المستقبل. ومن خلال استخدام الاختبارات الجينية والكتابة الجزيئية وطرق أخرى، يمكن تطوير خطط علاج شخصية للمرضى لتحسين فعالية العلاج ونوعية الحياة.
(2) أبحاث التفاعلات الضارة:
في المستقبل، سيتم إجراء المزيد من الأبحاث حول ردود الفعل السلبية لأباروك، بما في ذلك ردود الفعل التحسسية، وإطالة فترة QT، وما إلى ذلك. وهذا سيساعد على تطوير خطة دوائية أكثر عقلانية وتقليل حدوث ردود الفعل السلبية.
(3) البحث والتطوير لمضادات GnRH الجديدة:
واستنادًا إلى الأساس البحثي لشركة Abarek، سيتم تطوير المزيد من مضادات GnRH الجديدة في المستقبل. سيكون لهذه الأدوية الجديدة انتقائية أعلى وآثار جانبية أقل، مما يوفر خيارات علاجية أفضل لمرضى سرطان البروستاتا.
طريق فعال للتوليفأبارليكسيضمن نقاء وإنتاجية المنتج من خلال خطوات التفاعل المصممة بعناية.
1.يخضع D{0}}Ala المحمي لتفاعل اقتران مع المجموعة الأمينية للراتنج الأميني الموضح في الصيغة 1 تحت تأثير كواشف التكثيف والتنشيط للحصول على راتنج الببتيد 1. في هذه الخطوة، يعد تحديد كواشف التكثيف والتنشيط المناسبة أمرًا بالغ الأهمية لضمان التقدم السلس لتفاعل الاقتران. تشمل كواشف التكثيف والتنشيط الشائعة، على سبيل المثال لا الحصر، EDC، وDCC، وHBTU، وما إلى ذلك. ويجب تنفيذ هذه الخطوة تحت ظروف درجة الحرارة ودرجة الحموضة المناسبة لتسهيل التفاعل.
2.بدءًا من راتنج الببتيد 1، تم تمديد Pro المحمي، Lys (ipr، Z)، المحمي Leu، المحمي D - Asn، المحمي N - Me Tyr، المحمي Ser، المحمي D - Pal، المحمي D - Cpa، و Ac - D - Nal بشكل تسلسلي ويقترن تحت تأثير كواشف التكثيف والتنشيط، باتباع التسلسل من C- من النهاية إلى النهاية N- من تسلسل الأحماض الأمينية Abarek، للحصول على راتنج الببتيد Abarek. في هذه الخطوة، من الضروري التأكد من اقتران كل حمض أميني بالترتيب والموضع الصحيح. يجب أيضًا تنفيذ هذه الخطوة في ظل ظروف درجة حرارة ودرجة حموضة محددة، ويجب التحكم في وقت التفاعل والتركيز لتحقيق أفضل تأثير للتفاعل.
3.يتم تحلل راتينج الببتيد Abareck بواسطة عامل التحلل المائي الحمضي للحصول على Abareck الخام. إن اختيار عوامل التحلل المائي الحمضي له تأثير كبير على جودة وإنتاجية المنتجات. حدد عوامل التحلل المائي الحمضي المناسبة بناءً على مواقف محددة، وتحكم في ظروف التحلل المائي الحمضي (مثل درجة الحرارة والوقت والتركيز وما إلى ذلك) لتحقيق أفضل تأثير للتحلل المائي الحمضي.
4.تنقية الأباريق الخام وتحويله إلى ملح للحصول على الأباريق النقي. تعتبر خطوة التنقية خطوة حاسمة في ضمان نقاء المنتج النهائي. يمكن استخدام تقنيات الفصل والتنقية المختلفة، مثل الفصل اللوني والترسيب وما إلى ذلك، لزيادة تنقية منتج الأباريك الخام. تتمثل خطوة تحويل الملح في تحويل منتج Abarec الخام إلى شكل مناسب لمزيد من التنقية والتبلور، وبالتالي تحسين نقاء المنتج وثباته.
تتميز هذه الطريقة بمزايا التشغيل البسيط والظروف المعتدلة والنقاء العالي للمنتج. من خلال تسلسلات وظروف تفاعل الاقتران المصممة بعناية، بالإضافة إلى خطوات التنقية الفعالة وتحويل الملح، يتم تحقيق درجة نقاء عالية-أبارليكستم توليفها بنجاح. بالإضافة إلى ذلك، تتجنب هذه الطريقة استخدام المذيبات العضوية السامة والضارة وتتوافق مع مبادئ الكيمياء الخضراء.
نطاق قنوات البيع
المستشفيات والعيادات
تعتبر المستشفيات والعيادات إحدى القنوات الرئيسية لمبيعات أباريك. عادة ما تكون هذه المؤسسات مجهزة بفرق طبية محترفة، بما في ذلك أطباء المسالك البولية وأطباء الأورام وغيرهم، الذين لديهم المؤهلات والقدرة على وصف دواء أباروك. عادةً ما تقوم صيدليات المستشفيات الشاملة الكبيرة ومستشفيات الأورام بتخزين أدوية علاج سرطان البروستاتا مثل أباروك لتلبية احتياجات المرضى الداخليين والخارجيين. كما توفر بعض العيادات المتخصصة في جراحة المسالك البولية أو الأورام أدوية طبية مثل أباروك، مما يسهل على المرضى شراء الأدوية القريبة.
صيدليات البيع بالتجزئة
على الرغم من أن عقار Abarek هو دواء يستلزم وصفة طبية، إلا أنه في بعض البلدان والمناطق، يمكن لصيدليات البيع بالتجزئة التي تستوفي شروطًا معينة بيعه أيضًا. تحتاج هذه الصيدليات عادةً إلى صيادلة محترفين يمكنهم مراجعة الوصفات الطبية للمرضى وصرفها. قد تتعاون بعض الصيدليات الكبيرة مع شركات الأدوية أو الموزعين لبيع الأدوية الموصوفة، بما في ذلك أباروك. تمتلك هذه الصيدليات عادةً-سلسلة توريد أدوية ونظام توزيع راسخًا، والذي يمكنه توفير خدمات شراء الأدوية الملائمة للمرضى. قد تبيع بعض الصيدليات المستقلة أيضًا أدوية تستلزم وصفة طبية مثل أباروك، لكن نطاق مبيعاتها وتنوعها قد يكون محدودًا نسبيًا.
الأسئلة المتداولة
ما هي استخدامات أبارليكس؟
+
-
يتم استخدامه بشكل أساسي في علاج الأورام لتقليل كمية هرمون التستوستيرون التي يتم إنتاجها لدى المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا المتقدم الذي لا تتوفر له خيارات علاجية أخرى.
الوسم : abarelix cas 183552-38-7، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع