واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ apelin-13 cas 217082-58-1 في الصين. مرحبًا بكم في apelin-13 cas 217082-58-1 عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
أبلين-13، الصيغة الجزيئية C69H111N23O16S، CAS 217082-58-1. باعتبارها رابطة داخلية لمستقبل بروتين G المقترن ببروتين أنجيوتنسين II J (APJ)، فهي عبارة عن تسلسل ببتيد يتكون من 13 حمضًا أمينيًا موجودًا في الجهاز العصبي المركزي والمحيطي. يمنحها هيكلها وخصائصها الفريدة العديد من الوظائف الفسيولوجية والمرضية المهمة في الكائنات الحية. من الناحية الهيكلية، فإن تسلسل الببتيد لـ Apeli-13 يمكّنه من الارتباط بإحكام بمستقبلات APJ، وبالتالي تنشيط المستقبلات المقترنة بالبروتين G. المؤشر الرئيسي لتأثير التنشيط هذا هو قيمة EC50، وهو التركيز المطلوب للوصول إلى نصف التأثير الأقصى. تبلغ قيمة EC50 لـ Apeli-13 0.37 نانومتر، مما يشير إلى قدرته القوية على الارتباط بمستقبلات APJ.
|
أغطية زجاجات وفلين مخصصة:
|
|
أبيلين-13 كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | أبلين-13 | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 217082-58-1 | |
| كمية | 37g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202512090051 | |
| مبدعين | 9 ديسمبر 2025 | |
| خبرة | 8 ديسمبر 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.72% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.33% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.90% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.24% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 612 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
|
الصيغة الكيميائية |
C69H111N23O16S |
|
الكتلة الدقيقة |
1550 |
|
الوزن الجزيئي |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
التحليل العنصري |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
من حيث الوظيفة الفسيولوجية، يعمل Apeli-13 بشكل رئيسي على الجهاز العصبي المحيطي والمركزي، ويلعب دورًا مهمًا في تنظيم وظيفة القلب والأوعية الدموية، وتوازن السوائل، وارتفاع ضغط الدم، وحساسية الأنسولين. وقد أظهر Apeli-13 تأثيرات كبيرة، خاصة فيما يتعلق بتوسيع الأوعية الدموية وخفض ضغط الدم. وهذا يجعلها ذات قيمة تطبيقية محتملة في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية وارتفاع ضغط الدم.
أبلين-13هو هرمون ببتيدي يتكون من 13 حمضًا أمينيًا، ويشارك بشكل رئيسي في تنظيم العمليات الفسيولوجية والمرضية المختلفة عن طريق الارتباط بمستقبل البروتين G المقترن APJ.
1. نظام القلب والأوعية الدموية:
-تأثير توسع الأوعية: يمكن أن يسبب توسع الأوعية من خلال العمل على خلايا العضلات الملساء الوعائية، وبالتالي تقليل مقاومة الأوعية الدموية، وزيادة تدفق الدم، وخفض ضغط الدم.
-تأثير وقائي للقلب: أظهرت الدراسات أن له تأثيرًا وقائيًا في القلب، ويمكن أن يخفف من نقص تروية عضلة القلب-إصابة إعادة ضخ الدم، ويمنع تليف عضلة القلب، وقد يساهم في استعادة وظائف القلب.
2. التنظيم الأيضي :
-استقلاب الجلوكوز: قد يشارك في تنظيم استقلاب الجلوكوز، وقد أظهرت بعض الدراسات أنه يمكن أن يعزز حساسية الأنسولين ويخفض مستويات السكر في الدم.
-استقلاب الدهون: قد يؤثر أيضًا على استقلاب الدهون، وينظم الوظيفة الفسيولوجية للأنسجة الدهنية، وله قيمة علاجية محتملة للسمنة والأمراض الاستقلابية ذات الصلة.
3. الجهاز العصبي:
-التنظيم العصبي: تمت دراسة تعبيره ووظيفته في الجهاز العصبي المركزي على نطاق واسع. قد يشارك في الوظائف العصبية مثل تنظيم الشهية وتنظيم النوم والتنظيم العاطفي.
-الحماية العصبية: تشير بعض الدراسات إلى ذلكأبلين-13قد يكون له تأثير وقائي على الجهاز العصبي، مما يساعد على منع حدوث وتطور أمراض التنكس العصبي.
4. تنظيم المناعة:
-تنظيم المناعة: أظهرت الدراسات أن Apelin-13 قد يشارك في عملية التنظيم المناعي للجسم من خلال مسارات متعددة، بما في ذلك تنظيم شدة الاستجابات الالتهابية وتعديل نشاط الخلايا المناعية الرئيسية (مثل الخلايا البلعمية والخلايا الليمفاوية). من خلال موازنة الاستجابات المناعية والالتهابية، يكون له تأثيرات علاجية محتملة على الأمراض الالتهابية المختلفة، مما يوفر اتجاهًا جديدًا للعلاج السريري لمثل هذه الأمراض.
5. بيولوجيا الأورام:
-ظهور الورم وتطوره: أظهرت بعض الدراسات التي أجريت في المختبر وفي الجسم الحي أن Apelin-13 قد يلعب دورًا تنظيميًا مهمًا في بيولوجيا الورم. يرتبط مستوى تعبيره في أنسجة الورم والدم المحيطي ارتباطًا وثيقًا بحدوث وتطور ورم خبيث بعيد لمختلف الأورام. ونظرًا لهذا الارتباط المحدد، قد يصبح Apelin-13 علامة حيوية محتملة للعلاج المستهدف للورم وتقييم تشخيصه، مما يساعد على تحسين دقة تشخيص الورم وتقييم تأثير العلاج.
6. وظائف أخرى:
-تنظيم الإنجاب: قد يدخل في تنظيم وظيفة الجهاز التناسلي، مما يؤثر على إفراز الهرمونات التناسلية ووظيفة الخلايا التناسلية.
-استقلاب العظام: تشير بعض الدراسات إلى أنه قد يكون له تأثير على استقلاب العظام، والمشاركة في تكاثر وتمايز خلايا العظام، كما أن له تأثيرات محتملة على صحة العظام.
7. التنظيم الالتهابي :
قد ينظم الاستجابة الالتهابية عن طريق التأثير على إطلاق وسطاء الالتهابات ونشاط الخلايا المناعية. قد يكون لهذا إمكانات علاجية للأمراض الالتهابية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي ومرض التهاب الأمعاء.
8. تولد الأوعية:
تشير بعض الدراسات إلى أن Apelin-13 قد يكون له دور وثيق في تنظيم عملية تكوين الأوعية الدموية. يمكن أن يعزز تكاثر الخلايا البطانية الوعائية وتوجيه هجرتها، والتي تعد المكونات الأساسية لتكوين الأوعية الدموية، ويساهم بشكل أكبر في تجديد وإصلاح الأوعية الدموية التالفة، ويلعب دورًا إيجابيًا في توازن الأوعية الدموية وإصلاح الأنسجة.
9. توازن الماء بالكهرباء :
قد يكون له تأثيرات مدرة للبول وخافضة للضغط من خلال التأثير على وظيفة تنظيم الماء والكهارل في الكلى، مما يؤثر على توازن السوائل وتنظيم ضغط الدم.
10. تطوير الأدوية:
أصبحت APJ والمستقبلات المرتبطة بها نقطة بحثية ساخنة في تطوير الأدوية، ومن المتوقع أن تصبح أهدافًا لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية، والأمراض الأيضية، والأمراض العصبية، والمزيد.
أبلين-13هو هرمون الببتيد، وخصائصه الدوائية ضرورية لفهم عمليات الامتصاص والتوزيع والتمثيل الغذائي والإفراز في الجسم الحي.
تدار عادة عن طريق الحقن أو عن طريق الفم. في حالة تناوله عن طريق الفم، قد يتحلل بواسطة حمض المعدة والإنزيمات الهضمية، مما يؤثر على كفاءة امتصاصه. يمكن لإدارة الحقن تجاوز الجهاز الهضمي والدخول مباشرة إلى الدورة الدموية، مما يؤدي إلى امتصاص أسرع وأكثر اكتمالا.
خصائص التوزيع داخل الجسم ليست مفهومة تماما. نظرًا لصغر وزنه الجزيئي وبنيته الببتيدية، قد يكون نطاق توزيعه محدودًا بالأنسجة وأغشية الخلايا، ويتركز بشكل رئيسي في الدورة الدموية وبعض الأنسجة المحددة.
لم يتم توضيح المسارات الأيضية والأيضات بشكل كامل. نظرًا لبنيته الشبيهة بالببتيد، فقد يتحلل ويتم استقلابه بواسطة البروتياز. قد يكون الكبد أحد أعضائه الأيضية الرئيسية، لكن المسارات الأيضية المحددة والمستقلبات تتطلب المزيد من البحث.
مسار الإخراج لم يتم فهمه بالكامل بعد. ويمكن أن تفرز من خلال مسارات مثل الكلى والصفراء. لا توجد تقارير بحثية مفصلة عن حركية إفرازه حتى الآن.
-في الوقت الحاضر، هناك فهم محدود لمعلمات الحركية الدوائية، مثل معدل التصفية، ونصف-العمر، وما إلى ذلك. وتعد هذه المعلمات ضرورية لتحديد تركيز الدواء في الجسم الحي والحفاظ على مستويات العلاج المناسبة، ويلزم إجراء المزيد من الأبحاث التجريبية لتحديدها.
تتأثر الحرائك الدوائية بعوامل مختلفة، بما في ذلك الفروق الفردية، وطرق الإدارة، والجرعات، والتفاعلات المحتملة. وقد تؤثر هذه العوامل على عمليات امتصاصها وتوزيعها واستقلابها وإفرازها في الجسم.
التركيب الجزيئي والتكوين
تسلسل الأحماض الأمينية وتعديلاتها
يتكون Apelin-13 من 13 حمضًا أمينيًا، وتسلسلها الأساسي هو QRPRLSHKGMPPF (رمز حرف - مفرد)، وهو ما يتوافق مع تسلسل ثلاثي النوكليوتيدات Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-التوسط الطرفي: عادةً ما يوجد الطرف C-(Phe) من Apelin الطبيعي-13 في شكل أميد (أي -NH₂)، ويعزز هذا التعديل استقرار الارتباط بمستقبل APJ.
اختلافات المشتقات: يتم تعديل بعض المشتقات (مثل [Pyr1]-Apelin-13) بواسطة وسط البيريدين N-terminal (Pyr)، مما يؤدي إلى تحسين الاستقرار الأيضي بشكل ملحوظ مع الحفاظ على النشاط البيولوجي.
الصيغة الجزيئية والوزن الجزيئي
الأبلين الطبيعي-13: الصيغة الجزيئية هي C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S، ويبلغ الوزن الجزيئي 1550.83 دا (الشكل الأساسي الحر).
شكل ثلاثي فلورو أسيتات (TFA): بسبب ارتباط جزيء حمض ثلاثي فلورو أسيتيك (TFA)، يزداد الوزن الجزيئي إلى حوالي 1651.94 دا (مثل C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉، الذي يحتوي على جزء TFA).
[Pyr1]-Apelin-13: الصيغة الجزيئية هي C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S، بوزن جزيئي قدره 1533.8 Da، حيث أن تعديل الطرف N يقلل ذرة هيدروجين واحدة.
خصائص الهيكل الثانوي
-الميل الحلزوني: في المحلول، قد يشكل Apelin-13 هياكل حلزونية محلية، خاصة في المناطق الكارهة للماء (مثل Trp، وPhe، وLeu، وما إلى ذلك)، والتي تعد ضرورية لارتباطه بمستقبل APJ.
النواة الكارهة للماء: تشكل الأحماض الأمينية الكارهة للماء مثل التربتوفان (Trp)، والفينيل ألانين (Phe)، والليوسين (Leu) النواة، مما يعمل على تثبيت سلسلة الببتيد والمشاركة في تفاعل المستقبلات.
الخصائص الفيزيائية والكيميائية
الذوبان والاستقرار
الذوبان:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 ملغ/مل).
[Pyr1]- يتمتع Apelin-13 بقابلية ذوبان تبلغ 1 مجم/مل في الماء، ويجب تحسين قابلية ذوبانه عن طريق ضبط المذيب (مثل الأسيتونيتريل/ماء يحتوي على 0.1% TFA).
استقرار:
يمكن تخزين المسحوق المجفف بالتجميد-بثبات عند درجة حرارة -20 لمدة 6 أشهر على الأقل. بعد إعادة التشكيل، ينبغي تجنب تكرار التجميد والذوبان.
الاستقرار في ظل الظروف الحمضية (مثل الرقم الهيدروجيني 3.5-4.0) مرتفع نسبيًا، وهو عرضة للتدهور في البيئات المحايدة أو القلوية.
خصائص القاعدة الحمضية-.
pI (نقطة التوازن): لم يتم الإبلاغ عنها بشكل مباشر، ولكن بناءً على تركيبة الأحماض الأمينية، تشير التقديرات إلى أنها قريبة من الحياد (الرقم الهيدروجيني 6.5-7.5).
pKa (ثابت تفكك الحمض): القيمة المتوقعة هي 3.56 ± 0.10، مما يشير إلى أنه يحمل شحنة سالبة في الرقم الهيدروجيني الفسيولوجي، مما قد يؤثر على تفاعله مع المستقبلات أو أغشية الخلايا.
الكثافة والتشكل
الكثافة: القيمة المتوقعة هي 1.50 ± 0.1 جم/سم مكعب (أبلين-13 الطبيعي)، وقد يكون للمشتقات اختلافات طفيفة بسبب التعديلات.
الشكل: عادةً ما يكون مسحوقًا جافًا أبيض اللون أو أبيض اللون-متجمدًا-، وبعد إعادة التركيب، يصبح محلولًا شفافًا.
الاستقرار الكيميائي ومسارات التحلل
الحساسية الأنزيمية
يتحلل Apelin-13 بسهولة بواسطة ديبيبتيديل ببتيداز-4 (DPP-4) وإندوببتيداز المحايد (NEP) في المصل، مما يؤدي إلى نصف عمر قصير (حوالي عدة دقائق).
[Pyr1]-Apelin-13 يقاوم بشكل كبير تحلل DPP-4 من خلال تعديل الطرف N، مما يطيل عمر النصف في الجسم.
الأكسدة والتجمع
الكبريت- المحتوي على أحماض أمينية (مثل Met) عرضة للأكسدة، ويجب تخزينه في الظلام وإضافته مع مضادات الأكسدة (مثل 0.1% BSA). عند التركيزات العالية، - قد يتكون هيكل صفائحي، مما يؤدي إلى التجميع والترسيب. يجب التحكم في تركيز التخزين (أقل من أو يساوي 1 ملغم / مل).
النشاط البيولوجي وارتباط الخواص الكيميائية
خصوصية ربط المستقبلات
يعمل Apelin-13 من خلال مستقبل البروتين G-المقترن APJ. تعتبر بقايا Phe الطرفية C- ضرورية لربط المستقبلات، وقد تؤثر تعديلات الطرف N (مثل Pyr) على حركية الارتباط.
تفعيل مسار الإشارة
بعد تنشيط مستقبل APJ، فإنه يثبط محلقة الأدينيلات (AC) من خلال بروتين G i/o، وينشط في الوقت نفسه مسارات PI3K/Akt وMAPK/ERK، وينظم وظيفة القلب والأوعية الدموية، والتمثيل الغذائي، والوقاية العصبية.
البنية-علاقة النشاط (SAR)
يؤدي تقصير سلسلة الببتيد (مثل Apelin-12) أو استبدال المخلفات الرئيسية (مثل Phe → Ala) إلى تقليل النشاط بشكل كبير، مما يشير إلى أن التسلسل الكامل أمر بالغ الأهمية للصيانة الوظيفية.
التعليمات
هل ACE2 هو إنزيم التحلل الوحيد في الجسم؟ - خارج الجسم، تصبح "النجوم" "دورًا داعمًا" داخل الجسم
+
-
إن ACE2، الذي يعتبر الإنزيم المهين الرئيسي في المختبر (يشق روابط Pro ¹² - Phe ¹³)، في الواقع يحتل موقعًا ثانويًا فقط في الجسم الحي. على الرغم من أن ACE2 يمكن أن يقطع الرابطة Pro ¹² - Phe ¹³ بكفاءة عند الطرف C- في التحليل المختبري والكيميائي الحيوي، فقد وجدت الدراسات التي أجريت على الجسم الحي بعد تناوله عن طريق الوريد في الفئران أن منتجات انقسام هذه الرابطة تشغل موقعًا ثانويًا فقط؛ موقع التحلل الرئيسي الحقيقي في الجسم هو رابطة Pro ¹⁰ - Met ¹¹. كشف غير شائع: لا يمكن استقراء نتائج تجارب التحلل المائي الأنزيمي في المختبر بشكل مباشر في الجسم الحي -، هناك اختلافات كبيرة بين طيف إنزيم التحلل الحقيقي في البلازما والنموذج في المختبر.
هل دم مرضى الإنتان سام بشكل خاص له؟ - العاصفة الإنزيمية في الحالة المرضية
+
-
يعمل نظام الإنزيم المحدد الذي يتم تشغيله لدى مرضى الصدمة الإنتانية على تسريع تحلل Apelin-13، مما يقلل بشكل كبير من تأثيره العلاجي. وجدت دراسة أجريت عام 2021 أنه على الرغم من أن Apelin-13 يمكن أن يحسن بشكل فعال ديناميكا الدم في كل من الأغنام السليمة والمصابة بالإنتان، إلا أن أنظمة إنزيمية معينة يتم تحفيزها في وقت مبكر من المرض قد تضعف تفاعل الأبلين الداخلي وتؤثر سلبًا على تشخيص مرضى الإنتان البشري. وهذا يعني أن استقرار Apelin-13 لا يعتمد فقط على الجزيء نفسه، بل يعتمد أيضًا على الحالة المرضية المضيفة - حيث تختلف "بيئة إنزيمات" الدم لدى الأفراد الأصحاء والمرضى المصابين بأمراض خطيرة تمامًا.
ما الفرق في الاستقرار بين D-Apelin-13 وشكله الطبيعي؟ -القفزة من "3 ساعات" إلى "5 أيام"
+
-
بعد عكس اللامركزية للنوع L-Apenlin-13 الطبيعي إلى النوع D-، تم تمديد ثباته في مصل الفأر من 3 ساعات إلى 5 أيام، وتم الاحتفاظ بنشاطه بالكامل. تظهر الأبحاث أن L- Apenlin-13 يتحلل تمامًا في مصل الفأر خلال 3 ساعات (تختفي ذروة اكتشاف قياس الطيف الكتلي)، بينما لا يزال من الممكن اكتشاف D-Apelin-13 بعد 5 أيام. في التجربة الوظيفية، لم يكن هناك فرق ذو دلالة إحصائية في القدرة المثبطة لـ cAMP بين الاثنين (كلاهما بمعدل تثبيط يبلغ حوالي 25٪). آلية غير شائعة: بعد قلب جميع الأحماض الأمينية، تصبح البروتياز مثل الجزيئات التي تواجه "عالم المرآة"، غير قادرة تمامًا على التعرف عليها وقطعها.
لماذا تختلف ساحة المعركة الرئيسية للتحلل بين المختبر وفي الجسم الحي؟ - لا يمكن استقراء النتيجة في أنبوب الاختبار بشكل مباشر
+
-
تحتل رابطة Pro ¹² - Phe ¹³ المشقوقة بواسطة ACE2 في المختبر موقعًا ثانويًا فقط في الجسم الحي، في حين أن الموقع الرئيسي الحقيقي في الجسم الحي هو رابطة Pro ¹⁰ - Met ¹¹. وجدت الأبحاث أنه على الرغم من الإبلاغ عن أن ACE2 يقطع رابطة Pro ¹² - Phe ¹³ في المختبر، فإن منتجات انقسام هذه الرابطة تشغل موقعًا ثانويًا فقط بعد تناولها عن طريق الوريد في الفئران؛ موقع التحلل الرئيسي الحقيقي في الجسم هو رابطة Pro ¹⁰ - Met ¹¹. كشف غير شائع: لا يمكن استقراء نتائج تجارب التحلل المائي الأنزيمي في المختبر مباشرة في الجسم الحي - هناك اختلافات كبيرة بين طيف إنزيم التحلل الحقيقي في البلازما ونظام الإنزيم الفردي في المختبر، وهو ما يمكن التغاضي عنه بسهولة "فجوة في المختبر في الجسم الحي" في تطوير أدوية الببتيد.
الوسم : أبلين-13 كاس 217082-58-1، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع