واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لخلات ديسلوريلين في الصين. مرحبًا بكم في خلات ديسلوريلين عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
خلات ديسلوريلينهو ناهض اصطناعي قوي لإفراز هرمون الغدد التناسلية (GnRH)، ينتمي إلى فئة الأدوية الببتيدية. صيغته الجزيئية هي C64H83N17O12، CAS 57773-65-6، وجرعته هي 1282.48. مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة والمذاق. سهل الذوبان في الماء (10 مجم/مل)، قابل للذوبان بشكل طفيف في الإيثانول (1 مجم/مل)، مع قابلية ذوبان تصل إلى 10 مم في DMSO. يعمل تركيبه الكيميائي على إطالة عمر النصف بشكل كبير ويعزز النشاط البيولوجي عن طريق تعديل الهيكل العظمي الطبيعي لـ GnRH decapeptide، مما يدل على إمكانية تطبيقه على نطاق واسع في مجالات الطب البيطري والطب البشري.
يتضمن تركيب أسيتات ديسلوريلين سلسلة من التفاعلات الكيميائية تبدأ من الأحماض الأمينية المحمية. تقترن هذه الأحماض الأمينية بشكل تسلسلي لتشكل العمود الفقري غير الببتيدي، تليها خطوات إزالة الحماية والتنقية للحصول على المنتج النهائي. تضمن عملية التركيب الدقيقة النقاء العالي والنشاط الحيوي لأسيتات ديسلوريلين، وهو أمر ضروري لفعاليته العلاجية.
منتجنا
خلات ديسلوريلين +. شهادة توثيق البرامج
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
ديسلوريلين | |
|
رقم سجل المستخلصات الكيميائية |
57773-65-6 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
حسب الطلب | |
|
معيار التعبئة والتغليف |
حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
|
رقم القطعة |
20250109001 |
|
|
مبدعين |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
خبرة |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| معيار الاختبار | صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد | |
|
غرض |
معيار المؤسسة |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5% |
0.30% |
| خسارة في التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0% |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
الطهارة ([هبلك]) |
أكبر من أو يساوي 99.0% |
99.5% |
|
نجاسة واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750cfu/g |
80 |
|
إي كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/g |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند -20 درجة |
|
|
|
||
خلات ديسلوريلينهو نظير اصطناعي يطلق هرمون الغدد التناسلية (GnRH) ينظم إطلاق هرمون الغدد التناسلية النخامية (LH/FSH) عن طريق محاكاة التأثيرات الفسيولوجية لهرمون GnRH الطبيعي، وبالتالي يؤثر على وظيفة الغدد التناسلية. لقد تم تحسين بنيته الجزيئية، ونشاطه البيولوجي أعلى بعشرات المرات من الهرمونات الطبيعية، مع نصف عمر ممتد بشكل ملحوظ-، مما يجعله مناسبًا لمختلف السيناريوهات السريرية والبيطرية.
1. تزامن التبويض في الفرس والتلقيح الاصطناعي
إنها أداة رئيسية لإدارة تربية الأفراس، وآلية عملها الأساسية هي:
التحفيز على المدى القصير: في غضون 24-48 ساعة بعد تناول الدواء، فإنه يؤدي إلى ذروة إفراز الهرمون اللوتيني، ويحفز نضوج الجريبات والإباضة، ويتزامن خطأ وقت الإباضة خلال ± 6 ساعات.
إطلاق مستدام طويل الأمد: تمت الموافقة على Succromote Equine ® من إدارة الغذاء والدواء (FDA)، ويمكن للزرعة (التي تحتوي على 4.7 ملجم من أسيتات ديسيريلين) الحفاظ على تركيز الدواء الفعال في الدم لمدة 28 يومًا وتحسين معدل نجاح التلقيح الاصطناعي بشكل ملحوظ. على سبيل المثال، أظهرت دراسة أجرتها جامعة كنتاكي في الولايات المتحدة أنه بعد استخدام هذه الزرعة، ارتفع معدل حمل الفرس من 65% إلى 82%، وانخفض معدل وفيات الأجنة بنسبة 40%.
التطبيق السريري: مناسب لتحسين دورة تربية الخيول التنافسية، وحماية سلالات الخيول النادرة، وتحسين كفاءة مزارع التربية واسعة النطاق.
2. علاج أمراض الكلاب التناسلية
إظهار القيمة المزدوجة في طب الكلاب:
بديل الإخصاء الكيميائي: غرسات Suprelorin ® (التي تحتوي على 4.7 ملغ أو 9.4 ملغ من هذه المادة) تحقق حالة خالية من هرمون التستوستيرون لمدة 6-12 شهرًا عن طريق تثبيط إفراز هرمون التستوستيرون بشكل مستمر، لتحل محل الإخصاء الجراحي التقليدي. وتشمل مزاياها ما يلي:
غير جراحية: تجنب المضاعفات الجراحية مثل النزيف والعدوى، وتقصير وقت الشفاء بعد العملية الجراحية إلى 24 ساعة.
التنظيم السلوكي: الحد من السلوك العدواني (انخفضت أحداث الصراع بنسبة 70-80٪)، وسلوك العلامات الإقليمية (انخفض تكرار وضع علامات البول بنسبة 65٪)، والدوافع الجنسية (كان معدل اختفاء سلوك العبور 92٪).
الإدارة الصحية: تقليل خطر الإصابة بتضخم البروستاتا (ينخفض معدل الإصابة من 35% إلى 8%)، ولكن تجدر الإشارة إلى أن الاستخدام طويل الأمد-قد يزيد من خطر الإصابة بهشاشة العظام (تقل كثافة العظام بنسبة 5-10%).
علاج تضخم البروستاتا الحميد (BPH): عن طريق تثبيط إفراز هرمون التستوستيرون، وتقليل حجم البروستاتا (متوسط انخفاض بنسبة 40%)، وتخفيف صعوبات التبول (زيادة معدل تدفق البول بنسبة 30%). توصي إرشادات الجمعية البيطرية الأمريكية باستخدامه كخط أول-لعلاج تضخم البروستاتا الحميد لدى الكلاب المسنة.
3. إدارة سلوك الرئيسيات
في حدائق الحيوان والمؤسسات البحثية المستخدمة للسيطرة على السلوك العدواني لدى الرئيسيات:
الحالة: أظهرت دراسة أجريت على الهيراكس (حيوان رئيسي صغير) أن زرع 4.7 ملغ من أسيتات ديسيريلين تحت الجلد قلل من عدوانية المجموعة بنسبة 85% والنزاعات الإقليمية بنسبة 90%، مما أدى إلى تحسن كبير في رعاية الحيوانات.
الآلية: عن طريق خفض مستويات هرمون التستوستيرون (تركيز المصل من 5.2 نانوجرام/مل إلى 0.3 نانوجرام/مل)، يتم تثبيط الوعي الإقليمي لدى ذكور الحيوانات والسلوك التنافسي.
4. إدارة حالات الحمل-عالية الخطورة
في الماشية مثل الأبقار والأغنام، تثبيت الحمل عن طريق تنظيم مستويات LH/FSH:
طريقة العمل: يمنع التنكس المبكر للجسم الأصفر، ويحافظ على إفراز البروجسترون (زيادة تركيز البروجسترون في الدم بنسبة 25٪).خلات ديسلوريلين)، وتقليل نسبة الإجهاض (انخفاض من 15% إلى 5%).
سيناريو التطبيق: مناسب للحالات-عالية الخطورة مثل حالات الحمل المتعدد، أو بيئة الرحم غير الطبيعية، أو قصور الجسم الأصفر.
المرحلة الثالثة من التجارب السريرية لسرطان البروستاتا
وقد تم تطويره لعلاج سرطان البروستاتا، وآليته الأساسية هي:
تثبيط الهرمونات: من خلال التحفيز المستمر لمستقبلات الغدة النخامية لإزالة التحسس، يتم تثبيط إفراز LH/FSH في النهاية، مما يقلل مستويات هرمون التستوستيرون إلى مستويات الإخصاء (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
بيانات التجارب السريرية:
الفعالية: بالمقارنة مع الليوبروريلين، فإن أسيتات الديسيريلين له نفس القدر من الفعالية في تقليل مستويات PSA (مستضد البروستات-المحدد)، ولكن "تأثير التوهج" الأولي (زيادة عابرة في LH/FSH) أكثر أهمية (زيادة بنسبة 30% في ذروة LH)، مما يتطلب مجموعة من الأدوية المضادة للأندروجين لمنع أزمة آلام العظام.
السلامة: تشمل الآثار الجانبية الشائعة الهبات الساخنة (65٪)، وانخفاض كثافة العظام (8٪ من معدل فقدان العظام بعد العلاج لمدة 3 سنوات)، وتقلب المزاج (40٪)، ولكن حدوث ردود فعل سلبية خطيرة (مثل تجلط الدم والسكري) أقل من العلاج الكيميائي التقليدي.
الوضع الحالي: على الرغم من أن التجارب السريرية للمرحلة الثالثة أظهرت فعاليتها، إلا أنه بسبب تعديلات استراتيجية السوق، تم تعليق تطوير مؤشراته البشرية ويقتصر حاليًا على الاستخدام البيطري فقط.
2. العلاج الاستكشافي للبلوغ المبكر
تمت دراستها سابقًا للتدخل في البلوغ المبكر عند الأطفال:
آلية العمل: عن طريق تثبيط محور الغدد التناسلية النخامية، يتأخر نضوج العظام (يبطئ تقدم عمر العظام بنسبة 50٪)، ويتحسن الارتفاع النهائي المتوقع (متوسط زيادة 3-5 سم).
حالة تاريخية: أفاد فريق الدكتوراه Comite في جامعة ييل (1981) أنه بعد 6 أشهر من العلاج، انخفضت مستويات الهرمون اللوتيني لدى 8 أطفال يعانون من البلوغ المبكر مجهول السبب من 12.5 مللي وحدة دولية/مل إلى 1.2 مللي وحدة دولية/مل، وتوقف نمو الثدي.
ومع ذلك، أظهرت المتابعة-طويلة الأمد-أن بعض الحالات كانت معرضة لخطر الإصابة بمتلازمة التمثيل الغذائي (ارتفع مؤشر كتلة الجسم بنسبة 15%).
3. مؤشرات محتملة أخرى
بطانة الرحم: عن طريق تثبيط وظيفة المبيض، وتقليل إنتاج هرمون الاستروجين، وتخفيف الألم (انخفضت درجة الألم بنسبة 40%) وتطور الآفة (انخفض حجم الآفة بنسبة 30%)، ولكن مع البروجسترون لتقليل خطر فقدان العظام.
متلازمة المبيض المتعدد الكيسات (PCOS): تنظيم نسبة LH/FSH (من 2.5:1 إلى 1.2:1) وتحسين وظيفة الإباضة (زيادة معدل الإباضة بنسبة 50%)، ولكن بيانات السلامة على المدى الطويل- غير متوفرة.
الأورام الليفية الرحمية: تقليل حجم الورم الليفي بنسبة 25-35%، وتحسين أعراض تدفق الدورة الشهرية المفرط (زيادة الهيموجلوبين بمقدار 1.5 جم/ديسيلتر)، ولكن كن حذرًا من عودة الورم الليفي بعد التوقف عن تناول الدواء (معدل تكرار 30%).
مجال البحث: أدوات البحث الأساسي وتطوير الأدوية
1. بحث في علم الأحياء الإنجابي
يستخدم أسيتات ديسيريلين، باعتباره منبهًا لمستقبلات GnRH، على نطاق واسع في:
تنظيم وظيفة الغدة النخامية: دراسة آلية التغذية الراجعة لإفراز LH/FSH والكشف عن تأثير تردد نبض GnRH على المحور التناسلي.
نموذج تطور الغدد التناسلية: من خلال إنشاء نماذج حيوانية، يمكنك استكشاف التأثيرات التنظيمية طويلة المدى- للهرمونات الجنسية على العظام والتمثيل الغذائي والسلوك.
2. منصة فحص المخدرات
إن درجة تقاربه العالية وخصائصه-طويلة الأمد تجعله:
تطوير مضادات مستقبلات GnRH: كعنصر تحكم إيجابي، قم بتقييم الكفاءة المثبطة للمضادات الجديدة (مثل معدل تثبيط إفراز LH بنسبة 95٪ بواسطة Ganerec).
تحسين تركيبات الإطلاق-المستدامة: مقارنة تأثيرات حاملات البوليمر المختلفة (مثل PLGA وPVA) على حركية إطلاق الدواء لتوجيه تصميم الغرسات الجديدة.
خلات ديسلوريلينهو ناهض اصطناعي قوي لإفراز الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)، وتحقق آلية عمله تنظيمًا مزدوجًا للوظيفة الإنجابية من خلال التنظيم الدقيق لمحور الغدد التناسلية تحت المهاد (محور HPG). سيتم إجراء التحليل التالي من أربعة مستويات: العمل الجزيئي، تنظيم الغدة النخامية، تثبيط الهرمونات الجنسية، وآلية التطبيق السريري:
تم تحسين البنية الجزيئية استنادًا إلى GnRH الطبيعي (ديكاببتيد)، مما يحقق تأثيرات طويلة الأمد-وقوية من خلال التعديلات الرئيسية التالية:
استبدال الجليسين السادس بالحمض الأميني D-:
يعزز مقاومة الببتيداز ويطيل نصف عمر-الجسم في الجسم إلى عدة ساعات (يستغرق GnRH الطبيعي 2-4 دقائق فقط).
يمتد الجليسين العاشر إلى إيثيلاميد:
إنه يعزز تقارب الارتباط مع مستقبلات GnRH في الغدة النخامية ويزيد النشاط البيولوجي بمقدار 50-100 مرة مقارنة بالهرمونات الطبيعية.
شكل خلات:
يحسن قابلية الببتيدات للذوبان في الماء، مما يسهل تطوير التركيبة (مثل الحقن والزرع).
أسلوب عملها الأساسي هو "التحفيز الأولي + التثبيط على المدى الطويل-":
تأثير التوهج الأولي: في غضون 24 إلى 48 ساعة بعد تناول الدواء، يؤدي الارتباط التنافسي لمستقبلات GnRH في الغدة النخامية الأمامية إلى تحفيز إفراز الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH)، مما يؤدي إلى زيادة مفاجئة في مستويات الهرمونات الجنسية (التستوستيرون والإستروجين).
التأثير المثبط المستمر: بعد تناول الدواء لفترة طويلة-، تؤدي إزالة حساسية المستقبلات إلى حصار كامل لإفراز LH/FSH، وتنخفض مستويات الهرمونات الجنسية إلى مستويات الإخصاء (التستوستيرون<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
يتم تحقيق التنظيم من خلال التدخل في الوظيفة الطبيعية لمستقبلات GnRH في الغدة النخامية:
تشبع المستقبلات والالتقام الخلوي:
بعد أن يرتبط الدواء بالمستقبل، فإنه يدخل الخلية من خلال الالتقام الخلوي بوساطة الكلاثرين، مكونًا مركبًا إندوسوميًا يؤدي إلى انخفاض عدد المستقبلات على سطح الخلية.
حصار مسار الإشارة:
مجمعات مستقبلات الدواء في الإندوسوم غير قادرة على تنشيط مسارات الإشارات المقترنة ببروتين G (مثل فسفوليباز C وبروتين كيناز C)، مما يثبط التعبير عن الجينات المرتبطة بتخليق LH/FSH (مثل جينات الوحدة الفرعية -).
تثبيط تجديد المستقبلات:
يؤدي العلاج على المدى الطويل إلى انخفاض معدل تخليق المستقبلات في خلايا الغدة النخامية، مما يزيد من تفاقم حساسية المستقبلات.
من خلال التثبيط المتتالي لمحور الغدد التناسلية النخامية، يحقق Deserelin Acetate التأثيرات التالية:
الجهاز التناسلي الأنثوي:
تثبيط LH/FSH: يمنع نمو جريب المبيض وتخليق هرمون الاستروجين، مما يقلل مستويات استراديول المصل (E ₂) إلى مستويات ما بعد انقطاع الطمث (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
الأهمية السريرية: في علاج سرطان الثدي، من خلال إخصاء المبيض الناجم عن الأدوية-، يتم تثبيط نمو أورام مستقبلات الهرمون الإيجابية (HR+). تظهر الأبحاث الصينية أن معدل الامتثال لـ E ₂ يصل إلى 99.1٪ بعد 12 أسبوعًا من استخدام شكل جرعة 10.8 ملغ.
الجهاز التناسلي الذكري:
تثبيط هرمون التستوستيرون: يمنع تخليق هرمون التستوستيرون في الخلايا الخلالية في الخصية، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون في الدم إلى مستويات الإخصاء (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
الأهمية السريرية: في علاج سرطان البروستاتا، يؤدي الحرمان من الأندروجين (ADT) إلى موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية، ويخفف آلام العظام وأعراض انسداد المسالك البولية.
تظهر آلية عمل Deserelin Acetate مظاهر متباينة في مؤشرات مختلفة:
في مجال الطب البيطري:
تزامن التبويض في الأفراس:
تحفيز نضوج الجريبات من خلال تأثير التوهج، جنبًا إلى جنب مع غرسات-بطيئة المفعول-طويلة المفعول (مثل Succcomate Equine) ®) الحفاظ على تركيز الدواء في الدم لمدة 28 يومًا لتحسين معدل نجاح التلقيح الاصطناعي.
الإخصاء الكيميائي للكلاب:
تحقق غرسات Suprelorin ® حالة خالية من هرمون التستوستيرون لمدة 6-12 شهرًا عن طريق تثبيط إفراز هرمون التستوستيرون بشكل مستمر، واستبدال الإخصاء الجراحي التقليدي وتقليل السلوك العدواني (تقليل أحداث الصراع بنسبة 70-80٪).
استكشاف الطب البشري:
البلوغ المبكر:
عن طريق تثبيط محور الغدد التناسلية النخامية، وتأخير نضوج العظام (إبطاء تقدم عمر العظام بنسبة 50٪)، وتحسين الارتفاع النهائي المتوقع (زيادة بمعدل 3-5 سم)، ولكن مع الأدوية المضادة للأندروجين لمنع أزمة آلام العظام الناجمة عن تأثير التوهج الأولي.
بطانة الرحم:
عن طريق تثبيط وظيفة المبيض،خلات ديسلوريلينتقليل إنتاج هرمون الاستروجين، وتخفيف الألم (انخفاض درجة الألم بنسبة 40٪) وتطور الآفة (انخفاض حجم الآفة بنسبة 30٪)، ولكن يجب توخي الحذر فيما يتعلق بخطر فقدان العظام (انخفاض بنسبة 5-10٪ في كثافة العظام سنويًا).
الوسم : خلات ديسلوريلين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع