ديزموبريسين خلات CAS 16789-98-3
video
ديزموبريسين خلات CAS 16789-98-3

ديزموبريسين خلات CAS 16789-98-3

رمز المنتج: BM-2-4-094
رقم CAS: 16789-98-3
الصيغة الجزيئية: C48H68N14O14S2
الوزن الجزيئي: 1129.28
رقم إينكس: 634-101-1
رقم الترخيص: MFCD00133962
رمز النظام المنسق: 3504009000
Analysis items: HPLC>99.0%، إل سي-MS
السوق الرئيسية: الولايات المتحدة الأمريكية، أستراليا، البرازيل، اليابان، ألمانيا، إندونيسيا، المملكة المتحدة، نيوزيلندا، كندا الخ.
الشركة المصنعة: مصنع بلوم تيك تشانغتشو
خدمة التكنولوجيا: قسم البحث والتطوير-4
الاستخدام: Pure API (العنصر الصيدلاني النشط) للبحث العلمي فقط
الشحن: الشحن كاسم مركب كيميائي آخر غير حساس

واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لخلات ديزموبريسين cas 16789-98-3 في الصين. مرحبًا بكم في خلات ديزموبريسين عالية الجودة بالجملة cas 16789-98-3 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.

 

خلات ديزموبريسين، هو مركب يلعب دورا هاما في الكائنات الحية. وعادة ما يوجد في شكل صلب وهو عبارة عن مسحوق بلوري أبيض أو أصفر قليلاً. قد يختلف مظهره قليلاً بسبب طرق الإنتاج والنقاء. رقم CAS هو 62288-83-9، وهو معرف فريد يستخدم لتحديد وتتبع المركب بدقة في قواعد البيانات الكيميائية. صيغته الجزيئية هي C48H68N14O14S2، ويبلغ وزنه الجزيئي 1129.269، مما يشير إلى أنه يتكون من عناصر مثل الكربون والهيدروجين والنيتروجين والأكسجين والكبريت. وهو نظير بنيوي للأرجينين فاسوبريسين الطبيعي وأيضًا مشتق من فازوبريسين. تعتبر قابلية الذوبان في المذيبات المختلفة أمرًا بالغ الأهمية لتطبيقه. بشكل عام، ذوبانه في الماء مرتفع، مما يجعله مناسبًا لتحضير المحاليل الدوائية. ومع ذلك، في بعض المذيبات العضوية، قد تكون قابليتها للذوبان منخفضة، والتي تحتاج إلى تعديل وفقًا لسيناريوهات التطبيق المحددة. له تأثير قوي مضاد لإدرار البول وتأثير طويل الأمد، لكنه لم يُظهر تضيق الأوعية الدموية، لذا فإن آثاره الجانبية الدوائية صغيرة نسبيًا. في المجال الطبي، فقد اجتذب الكثير من الاهتمام بسبب نشاطه البيولوجي الفريد وأظهر قيمة تطبيقية محتملة في مجالات متعددة.

أغطية زجاجات وفلين مخصصة:

Customized peptides | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Desmopressin Acetate structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Desmopressin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Desmopressin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

الصيغة الكيميائية

C50H72N14O16S2

الكتلة الدقيقة

1188

الوزن الجزيئي

1189

m/z

1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%)

التحليل العنصري

C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00

Applications

1. علاج مرض السكري الكاذب

خلات ديزموبريسينهو الدواء المفضل لعلاج مرض السكري الكاذب المركزي (CDI). مرض السكري الكاذب هو مرض ناجم عن عدم كفاية إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول (AVP) أو عدم حساسية الكلى له، ويتميز بالبوال والعطش وانخفاض الثقل النوعي للبول. هيكلها مشابه لـ AVP الطبيعي ويمكن أن يحفز إعادة امتصاص الماء عن طريق قناة التجميع الكلوية، وبالتالي تقليل كمية البول.

2. علاج البوال الليلي

كما أنه يستخدم لعلاج البوال الليلي، وهو أحد الأعراض الشائعة التي تؤثر على نوعية النوم. وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على استخدام Noctiva للمرضى البالغين الذين يستيقظون مرتين على الأقل في الليلة للتبول. من خلال تقليل كمية البول الليلية، يساعد هذا الدواء على تحسين نوعية نوم المريض.

3. السيطرة على النزيف

له تأثير تعزيز نشاط عامل التخثر الثامن في البلازما ويمكن استخدامه للسيطرة على الأمراض النزفية وعلاجها. على سبيل المثال، يتم استخدامه لعلاج النزيف الناجم عن الهيموفيليا A (نقص عامل التخثر الوراثي) وتليف الكبد. بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدامه أيضًا للتحكم ومنع النزيف أثناء العمليات الجراحية الصغيرة.

Desmopressin Acetate uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

4. استخدامات أخرى

بالإضافة إلى الاستخدامات الرئيسية المذكورة أعلاه، فإن لخلات فازوبريسين أيضًا تطبيقات أخرى في ظروف خاصة معينة. على سبيل المثال:

(1) في مجال أمراض القلب والأوعية الدموية، يمكن استخدامه لعلاج أمراض مثل قصور القلب واحتشاء عضلة القلب الحاد. عن طريق تقليل كمية البول، فإنه يساعد على تقليل الحمل القلبي وتحسين وظائف القلب.

(2) في مجال طب الأعصاب، قد يكون له تأثيرات وقائية عصبية محتملة ويمكن استخدامه لعلاج بعض الأمراض العصبية، مثل مرض باركنسون ومرض الزهايمر.

(3) وفي مجال الكلى يمكن استخدامه لعلاج بعض أمراض الكلى مثل إصابة الكلى الحادة وأمراض الكلى المزمنة. من خلال تنظيم توازن أملاح الماء وتحسين وظائف الكلى، فإنه يساعد على تقليل العبء الكلوي وتأخير تطور المرض.

Manufacturing Information

خلات ديزموبريسينهو دواء اصطناعي يستخدم عادة لعلاج أمراض مثل مرض السكري الكاذب والهيموفيليا.

الخطوة 1: أولاً، تفاعل كلوريد البنزيل مع الميثانول لإنتاج إستر ميثيل البنزيل.

C6H5الفصل2COCl+CH3أوه → ج6H5الفصل2كوتش3+حمض الهيدروكلوريك

الخطوة 2: تفاعل بنزوات الميثيل مع ثنائي ميثيل سلفوكسيد تحت ظروف قلوية لإنتاج فينيل أسيتيل إيمين.

C6H5الفصل2كوتش3+(الفصل3)2SO+هيدروكسيد الصوديوم → C6H5CH=CH2+CH3يا-نا++(الفصل3)2لذا2

الخطوة 3: تفاعل فينيل أسيتيل إيمين مع كلوريد البيوتيريل تحت ظروف قلوية لإنتاج فينيل أسيتيل بيوتيريل إيمين.

C6H5CH=CH2+CH3(الفصل2)2COCl + هيدروكسيد الصوديوم → C6H5CH=C (CH2)2الفصل3+CH3يا-نا++حمض الهيدروكلوريك

الخطوة 4: تفاعل فينيل أسيتيل سوكسينيميد مع ثنائي ميثيل فورماميد تحت ظروف قلوية لإنتاج ديزموبريسين بوتيريل إيمين.

C6H5CH=C(CH2)2الفصل3+DMF+هيدروكسيد الصوديوم → C6H5CH=N(CH3)ج(CH2)2الفصل3+H2يا + هيدروكسيد الصوديوم

الخطوة 5: تفاعل السكسينيميد مع أنهيدريد الخل تحت الظروف القلوية لإنتاج أسيتيل أميد ديزموبريسين.

C6H5CH=N(CH3)ج(CH2)2الفصل3+(الفصل3ثاني أكسيد الكربون)2O+هيدروكسيد الصوديوم → C6H5CH=N(CH3) كوتش3+CH3COONa+H2O

الخطوة 6: تفاعل أسيتاميد ديزموبريسين مع الإيثانولامين لإنتاج أسيتاميد ديزموبريسين.

C6H5CH=N(CH3) كوتش3+ نيو هامبشاير2الفصل2الفصل2أوه → ج6H5CH(NHCOCH3)ن(CH3)CH2الفصل2أوه

الخطوة 7: أخيرًا، تفاعل أسيتات ديميثيل مع أنهيدريد الأسيتيك تحت ظروف قلوية لإنتاج أسيتات ديميثيل الإيثيل.

C6H5CH(NHCOCH3)ن(CH3)CH2الفصل2أوه+(الفصل3ثاني أكسيد الكربون)2O+هيدروكسيد الصوديوم → C6H5CH(NHCOCH3)ن(CH3)CH2الفصل2أوتش3+CH3COONa+H2O

ما ورد أعلاه هو الخطوات التفصيلية والمعادلات الكيميائية لطريقة تصنيع شائعة لإيثيل فيسينات في الدوري الألماني. يرجى ملاحظة أن هذه ليست سوى إحدى طرق التوليف، وقد تكون هناك طرق مختلفة أخرى في المختبر. بالإضافة إلى ذلك، يجب أن يتم تنفيذ العقاقير الاصطناعية في بيئة متوافقة وتحت إشراف متخصصين، ولا تحاول تصنيع الأدوية في المنزل.

product-333-69

خلات ديزموبريسينهو نظير فازوبريسين تم تصنيعه بشكل مصطنع. يتم الحصول عليه من خلال التعديل الكيميائي للأرجينين فاسوبريسين الطبيعي (1- تمييع السيستين، 8- L- أرجينين تم استبداله بـ D- أرجينين). تأثيره المضاد لإدرار البول أقوى 10-100 مرة من تأثير الهرمون الطبيعي، وليس له أي آثار جانبية مضيق للأوعية. ويستخدم على نطاق واسع في الإعدادات السريرية لحالات مثل مرض السكري الكاذب المركزي، وسلس البول الليلي، والهيموفيليا، والسيطرة على النزيف الجراحي. يتم إجراء التحليل التالي من أربعة أبعاد: التركيب الكيميائي، والآلية الدوائية، والأساليب التحليلية، والتطبيق السريري.

التركيب الكيميائي والخواص الفيزيائية والكيميائية

 

 

الصيغة الجزيئية لخلات ديزموبريسين هي C₄₈H₆₈N₁₄O₁₄S₂، مع الوزن الجزيئي 1129.27. خصائصه الهيكلية هي:

تمييع السيستين:القضاء على المجموعة الأمينية من السيستين في الهرمونات الطبيعية، مما يقلل من معدل الأيض؛

يستبدل D-أرجينين L-أرجينين:تعزيز خصوصية ربط المستقبلات، وإطالة مدة التأثير (نصف العمر -3-4 ساعات).

هذا الدواء عبارة عن مسحوق أبيض، قابل للذوبان في الماء، DMSO والإيثانول. يتأثر ثباته بدرجة الحرارة ويجب تخزينه في الثلاجة (2-8 درجة). كثافته 1.56 جم/سم3، نقطة الانصهار غير محددة، لكنه عرضة للتحلل عند درجات حرارة عالية ويحتاج إلى الحماية من البيئات الخفيفة والرطبة.

الآلية الدوائية وطرق التحليل
 

Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.

آلية مضادة لإدرار البول

ينشط الديزموبريسين مستقبل V2 في الأنابيب الكلوية، مما يعزز نقل بروتين القناة المائية 2 (AQP2) إلى غشاء الخلية، مما يزيد من إعادة امتصاص الماء في الأنابيب الكلوية، وبالتالي يقلل من إنتاج البول. يجب أن يهتم التحليل بما يلي:

 تجربة ربط المستقبلات: استخدام الروابط ذات العلامات الإشعاعية (مثل ³H-Descosine) لتحديد التقارب مع مستقبلات V2 والتحقق من نشاط الدواء؛

 الكشف عن تعبير AQP2: من خلال تحليل اللطخة الغربية أو التألق المناعي، يتم قياس مستوى التعبير عن AQP2 في الأنسجة الكلوية لتقييم تأثير الدواء على إعادة امتصاص الماء؛

 قياس الضغط الاسموزي للبول: في الممارسة السريرية، يتم قياس الضغط الاسموزي لبول المريض باستخدام مقياس التناضح الجليدي، مما يعكس بشكل مباشر تأثير الدواء المضاد لإدرار البول.

آلية الارقاء

يمكن للديزموبريسين تحفيز الخلايا البطانية لإطلاق عامل فون ويلبراند (vWF) وعامل التخثر الثامن (FⅧ)، مما يعزز وظيفة التصاق الصفائح الدموية. وتشمل طرق التحليل ما يلي:

 ELISA لتحديد مستوى vWF/FⅧ: تحليل كمي للتأثير المعزز للدواء على إطلاق عوامل التخثر؛

 اختبار وظائف الصفائح الدموية: تحديد تأثير الدواء على معدل تراكم الصفائح الدموية باستخدام أداة تجميع الصفائح الدموية؛

 قياس زمن النزف: سريرياً، يتم استخدام طريقة Simplate II لقياس زمن النزف لدى المرضى للتحقق من التأثير المرقئ للدواء.

 

التحليل الدوائي

 تحديد تركيز البلازما: استخدم HPLC-MS/MS للكشف عن تركيز ديزموبريسين في البلازما بعد تناوله، ورسم منحنى التركيز الزمني -، وحساب نصف العمر - (3-4 ساعات) والتوافر البيولوجي (حوالي 85% للحقن تحت الجلد)؛

 دراسة توزيع الأنسجة: مراقبة توزيع الدواء في الأعضاء مثل الكلى والكبد باستخدام التصوير الإشعاعي الذاتي، وتحديد التركيز في الأعضاء المستهدفة.

طرق تحليل مراقبة الجودة
 
 

كشف النقاء والشوائب

طريقة HPLC: استخدم عمود C18 كمرحلة ثابتة، وماء الأسيتونيتريل - (الذي يحتوي على 0.1% TFA) كمرحلة متنقلة، واكتشف نقاء الذروة الرئيسية (مطلوب أكبر من أو يساوي 98%)؛

تحليل قياس الطيف الكتلي: تأكد من الوزن الجزيئي ومنتجات التحلل المحتملة (مثل الشوائب منزوعة الأسيتيل) من خلال ESI-MS.

 
 
 

تحديد المحتوى

طريقة المعايرة غير المائية-: استخدم حمض الأسيتيك كمذيب وحمض البيركلوريك كمحلول معاير لتحديد محتوى الدواء؛

القياس الطيفي للأشعة فوق البنفسجية: قم بقياس الامتصاصية عند 280 نانومتر وحساب التركيز.

 
 
 

الكشف عن المذيبات المتبقية

استخدم GC-MS لاكتشاف المذيبات العضوية المتبقية (مثل DMSO والإيثانول) في عملية الإنتاج، مما يضمن التوافق مع إرشادات ICH (مثل بقايا DMSO أقل من أو تساوي 0.5%).

 
التطبيق السريري والمراقبة

 

Desmopressin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

المؤشرات والجرعة

مرض السكري الكاذب المركزي: البالغين 0.1-0.2 ملغ لكل جرعة، ثلاث مرات في اليوم؛ الأطفال 0.05-0.1 ملغ لكل جرعة؛

سلس البول الليلي: 0.2-0.4 ملغ قبل النوم.

الإرقاء الجراحي: التسريب في الوريد بمعدل 0.3 ميكروجرام/كجم.

Desmopressin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

مراقبة ردود الفعل السلبية

نقص صوديوم الدم: مراقبة تركيز الصوديوم في الدم بانتظام (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);

احتباس الماء: لاحظ علامات مثل زيادة الوزن والصداع، وقلل من تناول الماء عند الضرورة.

Desmopressin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

تحليل التفاعلات الدوائية

مضادات الاكتئاب/الكلوربرومازين: قد يعزز التأثير المضاد لإدرار البول، مما يزيد من خطر نقص صوديوم الدم.

الإندوميتاسين: يمكن أن يعزز تأثير تركيز البول، لكنه لا يؤثر على مدة فعالية الدواء.

حدود البحث والتحديات
 

إمكانات مضادة للأورام:أظهرت الدراسات الحديثة أن الديزموبريسين يمكن أن يمنع تكاثر الخلايا السرطانية (مثل خلايا سرطان القولون CT-26) عن طريق تنشيط مستقبلات V2، لكن الآلية لا تزال بحاجة إلى توضيح؛

 

قضايا المقاومة:قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد- إلى إزالة حساسية المستقبلات، والحاجة إلى استكشاف أنظمة دوائية مشتركة؛

 

تطوير صياغة جديدة:يمكن للجسيمات النانوية، والكرات المجهرية، وما إلى ذلك-تركيبات الإطلاق المستمر أن تطيل مدة التأثير وتقلل من تكرار الإعطاء.

خاتمة

 

 

تحليلخلات ديزموبريسينيتطلب تكامل تحليل التركيب الكيميائي، والتحقق من الآلية الدوائية، ومراقبة الجودة، والمراقبة السريرية لضمان فعاليتها وسلامتها. يجب أن تركز الأبحاث المستقبلية على توضيح آليات المقاومة وتطوير أنظمة توصيل جديدة لتوسيع نطاق التطبيق السريري.

 

الوسم : خلات ديزموبريسين cas 16789-98-3، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع

إرسال التحقيق