واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة للداينورفين a cas 80448-90-4 في الصين. مرحبًا بكم في الدينورفين عالي الجودة بالجملة cas 80448-90-4 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
دينورفين أ، الصيغة الجزيئية C99H155N31O23، CAS 80448-90-4، تظهر كمسحوق أبيض. ويبلغ الوزن الجزيئي 2147.52، والتركيب الجزيئي هو أساس خواصه الفيزيائية. باعتباره 17 ببتيد، فهو يتكون من 17 بقايا من الأحماض الأمينية متصلة بواسطة روابط الببتيد، مما يشكل تشكلًا مكانيًا محددًا. يمنح هذا الشكل الدينورفين A نشاطًا بيولوجيًا محددًا، مما يسمح له بالتفاعل مع الجزيئات الحيوية الأخرى وممارسة التأثيرات الدوائية مثل تخفيف الألم.
الوزن الجزيئي صغير نسبياً، مما يسهل عليه عبور غشاء الخلية والدخول إلى داخل الخلية لممارسة تأثيراته. وفي الوقت نفسه، فإن وزنه الجزيئي الأصغر يمنحه أيضًا مرونة أكبر في تصميم الأدوية وتطويرها. هذه المادة عبارة عن ببتيد نشط مثل المورفين مستخرج من الغدة النخامية للخنازير وله تأثيرات مسكنة قوية. يلعب هذا الببتيد دورًا مهمًا في الجهاز العصبي وقد جذب الانتباه بسبب نشاطه البيولوجي الفريد.
نموذج منتجاتنا
دينورفين كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | دينورفين أ | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 80448-90-4 | |
| كمية | 22g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090088 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.24% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.56% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.80% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.77% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 600 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 710 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية | C99H155N31O23 |
| الكتلة الدقيقة | 2146.19 |
| الوزن الجزيئي | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| التحليل العنصري | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
الوظائف التنظيمية الأساسية للجهاز العصبي المركزي
تأثير مسكن
دينورفين أهو ناهض فعال للغاية لمستقبلات المواد الأفيونية κ- (KOR)، والذي يمنع استثارة الخلايا العصبية في القرن الظهري الشوكي ويمنع انتقال إشارات الألم. فعاليته المسكنة أقوى بكثير من الإنكيفالين (حوالي 700 مرة) و-الإندورفين (حوالي 50 مرة)، خاصة على مستوى العمود الفقري. على سبيل المثال، يمكن للحقن داخل البطين بمقدار 1 ميكروغرام من الببتيد أن يمنع بشكل كبير إطلاق فازوبريسين في الماء -الفئران المحرومة ويخفف من حساسية الألم.
تنظيم الناقلات العصبية
النقل المثبط: من خلال تنشيط KOR، يمكنه تقليل إطلاق المادة P في الغشاء قبل المشبكي وتقليل إطلاق الناقلات العصبية المثيرة مثل الغلوتامات، وبالتالي تثبيط الإثارة العصبية المفرطة.
اللدونة التشابكية: في اللوزة الدماغية والحصين، تشارك في تنظيم التنشيط طويل الأمد (LTP) والاكتئاب طويل الأمد-، مما يؤثر على عملية التعلم والذاكرة. على سبيل المثال، يمكن أن يمنع تدفق أيونات الكالسيوم عن طريق منع قنوات مستقبلات NMDA وتقليل احتمال إطلاق الناقل العصبي في الغشاء قبل المشبكي.
الاستجابة للعاطفة والتوتر
مقاومة القلق/الاكتئاب:-الجرعة المنخفضة يمكن أن تخفف من سلوك القلق عن طريق تنشيط KOR، في حين أن الجرعات العالية قد تؤدي إلى ظهور أنماط ظاهرية شبيهة بالاكتئاب-. على سبيل المثال، يمكن للحقن داخل البطين بمقدار 500 بمول/5 ميكرولتر من الببتيد لمدة 4 أيام أن يخفف من الاضطرابات السلوكية الناجمة عن الإجهاد لدى الفئران وينظم نظام 5-HTergic في الدماغ.
التكيف مع التوتر: في ظل ظروف التوتر المزمن، يتم تنظيم التعبير عنه، ويعزز تكيف الجسم مع بيئة التوتر من خلال تأثير تآزري مع الهرمون المطلق للكورتيكوتروبين (CRH).
آليات الحماية العصبية والإصابات
حماية نقص تروية الدماغ
إنه يلعب دورًا مزدوجًا في إصابة نقص تروية الدماغ / ضخه:
حماية منخفضة التركيز: عن طريق تنشيط KOR، فإنه يمنع الحمل الزائد لأيون الكالسيوم، ويقلل من إطلاق الميتوكوندريا للسيتوكروم ج، وبالتالي يقلل من نشاط كاسباس 3 ويمنع موت الخلايا المبرمج للخلايا العصبية. على سبيل المثال، يمكن أن يقلل من مساحة الاحتشاء الدماغي ويحسن ضعف الذاكرة بعد نقص التروية.
السمية عالية التركيز: عندما يكون التركيز أكبر من أو يساوي 10 ميكرومتر، فإنه يمكن أن يزيد من تركيز أيونات الكالسيوم داخل الخلايا، ويؤدي إلى انهيار محتمل لغشاء الميتوكوندريا، ويؤدي إلى موت الخلايا العصبية.
تنظيم الالتهاب العصبي
إنه يقلل من الضرر الالتهابي العصبي عن طريق تثبيط تنشيط الخلايا الدبقية الصغيرة، مما يقلل من إطلاق العوامل المسببة للالتهابات مثل IL-1 وTNF- . على سبيل المثال، في نموذج إصابات الدماغ المؤلمة، ترتبط مستويات المنتج في البلازما سلبًا مع شدة الاستجابة الالتهابية.
التأثيرات الفسيولوجية للأنظمة الطرفية
تنظيم القلب والأوعية الدموية
تنظيم ضغط الدم: يمكن للببتيد، وهو الببتيد الأفيوني الداخلي الرئيسي، أن يثبط بشكل فعال توتر العصب الودي عن طريق تنشيط مستقبل كابا الأفيوني (KOR) الموجود في النواة النخاعية المنفردة-، وهو مركز تنظيمي مهم لنظام القلب والأوعية الدموية. يؤدي هذا التثبيط إلى انخفاض كبير في ضغط الدم، حيث يتم قمع الجهاز العصبي الودي، الذي عادة ما يعزز انقباض الأوعية الدموية ويزيد من معدل ضربات القلب.
تدمج النواة النخاعية المنفردة الإشارات الحسية للقلب والأوعية الدموية، ويقوم تنشيط KOR هنا بتعديل إطلاق الناقلات العصبية المشاركة في التحكم في ضغط الدم، وبالتالي ممارسة تأثير مستقر لخفض ضغط الدم. تقلب معدل ضربات القلب: في النماذج الحيوانية لنقص تروية عضلة القلب، يلعب دورًا حاسمًا في تنظيم توازن الأعصاب اللاإرادية القلبية. غالبًا ما يؤدي نقص تروية عضلة القلب إلى تعطيل التنسيق بين الجهازين العصبيين الودي والباراسمبثاوي، مما يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب. يمكنه تطبيع النشاط غير الطبيعي لهذين الجهازين العصبيين، وتقليل عدم انتظام معدل ضربات القلب، وبالتالي تقليل حدوث -اضطراب نظم القلب الذي يهدد الحياة، مما يوفر تأثيرًا وقائيًا على عضلة القلب الإقفارية.
تنظيم المناعة
له تأثير تنظيمي كبير على جهاز المناعة. يمكن أن يعزز استجابة انتشار الخلايا الليمفاوية الطحالية، والتي تعد المكونات الأساسية لجهاز المناعة التكيفي، ويعزز إفراز إنترلوكين -2 (IL-2) - وهو السيتوكين الذي يلعب دورًا رئيسيًا في تنشيط الخلايا التائية وانتشارها. على وجه التحديد، يمكن زيادة إنتاج IL-2 بمقدار 2.3 مرة مقارنة بالمستوى الطبيعي تحت تأثيره.
والأهم من ذلك، يمكن حظر هذا التأثير المناعي تمامًا بواسطة النالوكسون، وهو -مضاد لمستقبلات المواد الأفيونية غير الانتقائية، مما يشير إلى أنه يتوسط دوره التنظيمي في الجهاز المناعي من خلال الارتباط بمستقبلات المواد الأفيونية. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يحفز البلاعم البريتونية لزيادة إنتاج إنترلوكين -1 (IL-1)، وهو سيتوكين مؤيد للالتهابات يعزز الاستجابة المناعية الفطرية عن طريق تنشيط الخلايا المناعية وتعزيز دفاع الجسم ضد مسببات الأمراض.
التمثيل الغذائي والغدد الصماء
استقلاب الجلوكوز:دينورفين أيشارك في تنظيم استقلاب الجلوكوز وقد يلعب دورًا في تحسين الاضطرابات الأيضية المرتبطة بالسمنة. ويحقق ذلك عن طريق تنشيط KOR في منطقة ما تحت المهاد، وهي المنطقة التي تتحكم في الشهية وتوازن الطاقة. يمكن أن يؤدي تنشيط KOR تحت المهاد إلى تثبيط الشهية، وتقليل تناول الطعام، وفي الوقت نفسه تعزيز إنفاق الطاقة في الجسم، مما يساعد على تنظيم وزن الجسم وتخفيف التشوهات الأيضية المرتبطة بالسمنة، مثل مقاومة الأنسولين.
طب الغدد الصم العصبية: في ظل ظروف التوتر، يخضع نظام الغدد الصم العصبية في الجسم لتغييرات كبيرة للتكيف مع المحفزات الخارجية. يعمل الببتيد والكورتيكوتروبين-الهرمون المطلق (CRH) معًا لتنظيم نشاط محور الغدة الكظرية-النخامي-الوطائي (محور HPA)-وهو جوهر نظام الاستجابة للضغط النفسي في الجسم. يؤثر هذا التنظيم المشترك على إيقاع إطلاق الكورتيزول، وهو هرمون الإجهاد الرئيسي، مما يضمن تنشيط استجابة الجسم للضغط وإنهائها بشكل مناسب، وبالتالي الحفاظ على استقرار البيئة الداخلية.
الجمعيات المرضية والإمكانات العلاجية
الاضطرابات العصبية
مرض باركنسون: يتم تنظيم التعبير عن المنتج في المادة السوداء المكتنزة، مما قد يشارك في تطور المرض من خلال التأثير على بقاء الخلايا العصبية الدوبامينية.
مرض الزهايمر: يرتبط انخفاض مستوياته في الحصين بالتدهور المعرفي، وقد تؤدي مكملاته الخارجية إلى تحسين اللدونة التشابكية.
إدمان المخدرات: ينتج تأثيرًا بغيضًا عن طريق تنشيط KOR، والذي قد يصبح هدفًا محتملاً لعلاج الاعتماد على المواد الأفيونية.
إدارة الألم
يتمتع المنتج وشظاياه بإمكانية كبيرة في إدارة الألم. تم تطبيق أميد Dynorphin A (1-13)، وهو شكل معدل من الببتيد، سريريًا في علاج آلام السرطان المتقدمة. تأثيره المسكن مشابه لتأثير المورفين، وهو مسكن كلاسيكي قوي، ولكنه أقل احتمالية للإدمان وآثار جانبية أقل، مما يجعله خيارًا أكثر أمانًا-لتخفيف الألم على المدى الطويل لدى مرضى السرطان. علاوة على ذلك، فإن الجزء المقطوع Dynorphin A (1-8) يمارس تأثيرات مسكنة من خلال آليات غير أفيونية، مثل حجب مستقبلات N-ميثيل-D-aspartate (NMDA) - وهو نوع من مستقبلات الغلوتامات يرتبط ارتباطًا وثيقًا بنقل إشارات الألم.
يتجنب هذا المسار المسكن غير الأفيوني- خطر الإدمان المرتبط بمستقبلات المواد الأفيونية، مما يوفر اتجاهًا جديدًا لتطوير أدوية مسكنة جديدة-غير مسببة للإدمان.
الاضطرابات النفسية
الاكتئاب هو اضطراب عقلي شائع يتميز باستمرار انخفاض الحالة المزاجية وانعدام المتعة (قلة المتعة) وأعراض أخرى. في النماذج الحيوانية للاكتئاب، مستويات مرتفعة مندينورفين أفي الدماغ ترتبط ارتباطًا وثيقًا بالنمط الظاهري لمرض انعدام التلذذ.
تعتبر طريقة التركيب الشائعة للدينورفين A عملية معقدة ودقيقة تتضمن خطوات متعددة وتقنيات كيميائية احترافية. باعتباره ببتيدًا مكونًا من 17، يتطلب تركيب الدينورفين A تحكمًا دقيقًا في ترتيب واتصال كل حمض أميني لضمان النشاط البيولوجي واستقرار المنتج النهائي.
1. المسار الحيوي الداخلي
في الجسم الحي، يتم إنشاء المنتج عن طريق الانقسام الأنزيمي للبرودينورفين. بعد تصنيعه في الخلايا العصبية، يتم تقسيم البرودينورفين على وجه التحديد بواسطة بروبروتين كونفرتيز 2 (PC2)، مما يؤدي إلى إطلاق شظايا الببتيد النشطة بما في ذلك هو ودينورفين ب.
يتم تخزين هذه الببتيدات في الحويصلات المشبكية ويتم إطلاقها عند تحفيز إزالة الاستقطاب العصبي للمشاركة في تنظيم الإشارات العصبية. تُظهر هذه العملية خصوصية الأنسجة وتحدث بشكل رئيسي في الجهاز العصبي المركزي والغدة النخامية.
2. تركيب المرحلة الكيميائية الصلبة - (طريقة التحضير السائدة)
يتم استخدام تركيب Fmoc -المرحلة الببتيدية الصلبة (SPPS) على نطاق واسع في الأبحاث المعملية والإنتاج الصناعي.
تحميل الراتينج: يتم استخدام راتنج أميد حلبة التزلج كدعم صلب لضمان التوسط الطرفي C- وتعزيز الاستقرار الجزيئي.
الاقتران التدريجي: وفقًا لتسلسل الأحماض الأمينية للمنتج (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys)، Fmoc-محمي تقترن الأحماض الأمينية بشكل تسلسلي من الطرف C- إلى الطرف N-. تتضمن كل دورة إزالة حماية Fmoc باستخدام البيبريدين، وتنشيط مجموعة الكربوكسيل بواسطة عوامل التكثيف، وتكوين رابطة الببتيد؛ يتم تطبيق تفاعل النينهيدرين لمراقبة اكتمال كل تفاعل.
الانقسام وإزالة الحماية: تتم معالجة الراتينج بمحلول انقسام حمض ثلاثي فلورو أسيتيك (TFA) (TFA: ماء: ثلاثي إيزوبروبيلسيلان=95: 2.5: 2.5) لتحرير الببتيد الخام وإزالة مجموعات حماية السلسلة - الجانبية.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98٪)، مع عائد اصطناعي إجمالي يبلغ حوالي 50٪ إلى 60٪.
3. التحسين الاصطناعي ومشتقاته
يتمتع المنتج الأصلي بنصف عمر قصير-يتراوح من 3 إلى 5 دقائق ويكون عرضة للتحلل المائي الأنزيمي. يمكن للتعديلات الهيكلية مثل استبدال الأحماض الأمينية D- وميثيل N- والوسط الطرفي C- تحسين استقراره الأيضي وتقارب المستقبلات، مما يوفر جزيئات مرشحة للبحث وتطوير الأدوية المسكنة.
التعليمات
ما هو الدينورفين أ؟
+
-
الدينورفين أناهض قوي لمستقبلات كابا الأفيونية (KOR).وهو أيضًا منبه للمستقبلات الأفيونية الأخرى، مثل مو (MOR) ودلتا (DOR). الدينورفين A يمكن أن يسبب موت الخلايا العصبية، ويمكن استخدامه في أبحاث الأمراض العصبية.
الوسم : دينورفين أ كاس 80448-90-4، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع