تعد شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة للإندومورفين-1 في الصين. مرحبًا بكم في الإندومورفين -1 عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
إندومورفين-1، رباعي الببتيد داخلي المنشأ (التسلسل: Tyr-Pro-Trp-Phe-NH₂) معزول من دماغ الأبقار في عام 1997 برقم CAS 189388-22-5، وهو مادة داخلية معروفة تتمتع بأعلى انتقائية وتقارب لمستقبل المواد الأفيونية μ (مور) حتى الآن. تبلغ قيمة Ki 1.11 نانومتر وتُظهر تفضيلًا لمستقبلات δ وκ التي تكون أقل بأكثر من ألف مرة، وتتميز بنشاط مسكن مميز وخصائص تنظيمية متعددة الأنظمة. يتم توزيعه على نطاق واسع في مناطق الدماغ مثل نواة الجهاز الانفرادي ومنطقة ما تحت المهاد، ويشارك في تنظيم المزاج، وتعديل دائرة المكافأة وتنظيم وظيفة الجهاز العصبي اللاإرادي، وهو مخصص للاستخدام البحثي فقط. على الرغم من أنها عرضة للتحلل بواسطة أمينوببتيداز، فقد أظهرت المشتقات المعدلة هيكليًا إمكانية التوصيل النانوي، مما يوفر اتجاهًا جديدًا لتطوير أدوية جديدة للتسكين وحماية القلب والأوعية الدموية.
نموذج منتجاتنا
إندومورفين-1 كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | إندومورفين-1 | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 189388-22-5 | |
| كمية | 18g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202512090051 | |
| مبدعين | 9 ديسمبر 2025 | |
| خبرة | 8 ديسمبر 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.42% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.51% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.8% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.51% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 80 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 400 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية | C34H38N6O5 | |
| الكتلة الدقيقة | 610.29 | |
| الوزن الجزيئي | 610.72 | |
| m/z | 610.29(100.0%), 611.29(36.8%), 612.30(6.6%), 611.29(2.2%), 612.29(1.0%) | |
| التحليل العنصري | C,66.87; H,6.27; N,13.76; O,13.10 | |
مرشح مسكن جديد ذو آثار جانبية منخفضة
إندومورفين-1تكمن إمكانات التطبيق الأساسية لـ's في مجال التسكين. تشبه آليته التسكينية آلية الأدوية الأفيونية التقليدية، ولكنها تتميز بميزة ملحوظة في تقليل الآثار الجانبية، مما يوفر نهجًا جديدًا لمعالجة المعضلة السريرية للتسكين. من خلال الارتباط بشكل خاص بـ MOR في الجهاز العصبي المركزي (CNS)، فإنه يبدأ مسارات مثبطة لتوصيل الألم. خاصة في المنطقة الرمادية المحيطة بالمسالي البطني الجانبي (vlPAG) لدى الفئران، فهو يخفف من تثبيط الخلايا العصبية السيروتونينية عن طريق تثبيط نشاط الخلايا العصبية GABAergic، ويعزز تأثير تعديل الألم التنازلي من خلال تأثير التثبيط لتحقيق تسكين قوي.
بالمقارنة مع المواد الأفيونية التقليدية مثل المورفين، فإن خصائصها المسكنة أكثر جاذبية من الناحية السريرية. أولاً، يبدأ مفعوله بسرعة وبفعالية مكافئة: فقد أظهرت التجارب على الحيوانات أنه يصل إلى ذروته المسكن بعد 10 دقائق من تناوله، مع شدة مسكنة مماثلة للمورفين، ويمكن أن يخفف بشكل فعال الألم الحاد وآلام الأعصاب. ثانيًا، قلل بشكل كبير من الآثار الجانبية: إن حدوث الآثار الجانبية التي تهدد الحياة-مثل اكتئاب الجهاز التنفسي والإدمان أقل بكثير من المواد الأفيونية التقليدية، مع انخفاض خطر اكتئاب الجهاز التنفسي بنسبة تزيد عن 70% مقارنة بالمورفين.
علاوة على ذلك، فإن التعرض طويل الأمد-لا يؤدي إلى إزالة سريعة لحساسية MOR، مما يتيح إمكانية تسكين الألم على المدى الطويل-. ثالثًا، يتمتع بنطاق واسع من التطبيقات ويمارس تأثيرًا فائقًا في تخفيف آلام الأعصاب مقارنة بالمواد الأفيونية التقليدية. تُظهر مشتقاته الدهنية والغليكوزيلاتية نفاذية محسنة لحاجز الدم في الدماغ (BBB) والثبات الأنزيمي، مما يزيد من إطالة مدة المسكن ويحسن التوافر البيولوجي. في الوقت الحاضر، دخلت مشتقاته (على سبيل المثال Cyt-1010) في المرحلة الأولى من التجارب السريرية، مما يدل على مزايا عدم وجود تثبيط في الجهاز التنفسي وانخفاض احتمال إساءة استخدامه، ومن المتوقع أن تصبح بديلاً جديدًا لعلاج الألم المتوسط إلى الشديد.
"درع جزيء صغير" لعلاج نقص تروية عضلة القلب-إصابة إعادة ضخ الدم
في السنوات الأخيرة، تم استكشاف القيمة التطبيقية له في حماية القلب والأوعية الدموية تدريجيًا، ولا سيما إمكاناته الرائدة في الوقاية من إصابة إعادة ضخ الدم بنقص تروية عضلة القلب-(IRI)، والتي كسرت القيود المعرفية لكونه مجرد ببتيد عصبي. يتم التعبير عن MOR أيضًا على سطح الخلايا العضلية القلبية، ويمكن للمنتج بدء آلية حماية عضلة القلب بشكل مستقل عن المسار المسكن عن طريق تنشيط هذا المستقبل، مما يوفر هدفًا جديدًا للعلاج والتدخل في حالات الطوارئ لأمراض القلب الإقفارية.
في نموذج الفئران لمدة 30 دقيقة من نقص تروية عضلة القلب تليها 120 دقيقة من ضخ الدم، حقن بلعة في الوريد بمقدار 50 ميكروجرام/كجم، أدى المنتج إلى تقليل حجم احتشاء عضلة القلب بنسبة 35%، بينما تحسن بشكل كبير من الإجهاد التأكسدي لعضلة القلب والاستجابات الالتهابية: انخفضت مستويات المصل من السيتوكينات الالتهابية المؤيدة-IL-6 وTNF- بنسبة 40% تقريبًا، زاد نشاط ديسموتاز الفائق أكسيد (SOD) بمقدار 1.8 مرة، وانخفض محتوى المالونديالدهيد (MDA) بنسبة 30%.
والجدير بالذكر أنه لم يكن له تأثير كبير على معدل ضربات القلب وضغط الدم، مما يدل على سلامة أفضل من الأدوية التقليدية الواقية لعضلة القلب. يمكن تلخيص آلية الحماية الخاصة به في ثلاث-رد فعل متتالي: أولاً، تنشيط MOR لعضلة القلب لمنع الحمل الزائد لـ cAMP؛ ثانياً، تحسين توازن الكالسيوم لمنع فتح مسام انتقال نفاذية الميتوكوندريا (mPTP)؛ وأخيرًا، تخفيف سلسلة الالتهابات المؤكسدة- وتقليل تنظيم إشارات موت الخلايا المبرمج لعضلة القلب.
يتم إكمال هذه العملية برمتها خلال الدقائق الخمس الأولى من ضخ الدم، وتغطي بدقة النافذة الزمنية الحرجة لإصابة عضلة القلب. في الوقت الحاضر، ثبت أنه قابل للتطبيق لإعادة ضخ الدم في حالات الطوارئ والفترة المحيطة بالجراحة للعلاج التداخلي عن طريق الحقن في الوريد أو تناوله في الإرواء، ومن المتوقع أن يصبح دواءً مرشحًا للوقاية من IRI لعضلة القلب، مما يسد الفجوة السريرية في الطلب على عوامل حماية عضلة القلب الجديدة.
منظم محتمل للمزاج والوظيفة الحركية
يتم توزيعه على نطاق واسع في مناطق الدماغ بما في ذلك نواة الجهاز الانفرادي، منطقة ما تحت المهاد والكرة الشاحبة، ويشارك في مجموعة متنوعة من العمليات الفيزيولوجية العصبية مثل تنظيم المزاج، وتعديل دائرة المكافأة، وتنظيم وظيفة الجهاز العصبي اللاإرادي والتحكم الحركي، مما يوفر منظورًا جديدًا للبحث في الأمراض العصبية والنفسية واضطرابات الحركة. ومن حيث تنظيم الحالة المزاجية، فهو يرتبط بـ MOR في دائرة المكافأة للتأثير على إطلاق الناقلات العصبية مثل الدوبامين والسيروتونين، ويشارك في تنظيم الاستجابات العاطفية مثل المتعة والشعور بالإنجاز.
إفراز غير طبيعيإندومورفين-1قد تترافق مع اضطرابات المزاج مثل القلق والاكتئاب، ومن المتوقع استخدام المضادات ذات الصلة لعلاج اضطرابات تنظيم المزاج.
إنه يظهر دورًا فريدًا في تنظيم الوظيفة الحركية: حيث يؤدي الحقن المجهري له في الكرة الشاحبة للفئران إلى حدوث اضطرابات في الحركة الفموية الوجهية بطريقة تعتمد على الجرعة-، مع استمرار التأثير لمدة 60 دقيقة دون توهين عند أعلى جرعة، مما يشير إلى أنه لا يؤدي إلى إزالة حساسية المستقبلات المرتبطة بالمحرك-. تشير هذه النتيجة إلى أنه داخلي المنشأ قد يكون متورطًا في التسبب في اضطرابات الحركة المفرطة الحركة من خلال التنشيط المستمر لـ MOR في الكرة الشاحبة، مما يوفر مرجعًا للأبحاث المرضية والفحص العلاجي المستهدف لاضطرابات الحركة مثل مرض باركنسون والرقص.
بالإضافة إلى ذلك، فإن تأثيره التنظيمي على الجهاز العصبي اللاإرادي يمكن أن يؤثر أيضًا على وظائف القلب والأوعية الدموية والجهاز الهضمي وغيرها من الأجهزة، مما يوفر اتجاهًا محتملاً للتدخل في خلل الجهاز العصبي اللاإرادي.
توسيع التطبيق مدفوعًا بالتعديل الهيكلي
بصفته ناهضًا انتقائيًا للغاية لـ MOR، فهو أداة ببتيد لا غنى عنها في البحث العلمي الأساسي، ويستخدم على نطاق واسع في التحقق من وظيفة MOR، وتحليل مسار إشارات مستقبلات المواد الأفيونية، والبحث عن آليات الألم والفيزيولوجيا العصبية. توفر خصوصية المستقبل- المحددة جيدًا والنشاط البيولوجي مرجعًا قياسيًا لفحص روابط المواد الأفيونية الجديدة والتحقق من وظائف أنواع المستقبلات الفرعية، مما يعزز-الأبحاث المتعمقة حول آلية عمل الأدوية الأفيونية.
على الرغم من كونه طبيعيًا فهو عرضة لتحلل أمينوببتيداز وله نصف عمر بيولوجي قصير-، مما يحد من استخدامه المباشر، إلا أنه يمكن تحسين خصائصه الدوائية بشكل كبير من خلال التعديل الهيكلي. تشمل استراتيجيات التعديل السائدة الحالية الدهون، والغليكوزيل، والتدوير، واستبدال الأحماض الأمينية. يعزز الدهن نفاذية الغشاء والاستقرار الأنزيمي للببتيدات، ويعزز الغليكوزيل نقل BBB، ويحسن التدوير (على سبيل المثال، إدخال D-lysine) تقارب ربط المستقبلات والاستقرار الأيضي.
لا تعالج هذه التعديلات اختناقات التطبيقات الطبيعية فحسب، بل تتيح أيضًا إنشاء مشتقات ذات نشاط متعدد الأهداف- (على سبيل المثال، μ/δ روابط هدف مزدوجة-)، مما يوفر اتجاهًا جديدًا لعلاج أمراض مثل الالتهاب وإدمان المخدرات والسمنة. بالإضافة إلى ذلك، توفر الخبرة المكتسبة من التعديل الهيكلي أيضًا نموذجًا مرجعيًا لتطوير أدوية الببتيد الذاتية الأخرى، مما يعزز تحويل أدوية الببتيد من جزيئات الأدوات إلى أدوية مرشحة.
اكتشافإندومورفين-1يمثل علامة فارقة مهمة في مجال أبحاث الببتيد الأفيوني. في التسعينيات، سعى العلماء إلى تحديد روابط مستقبلات المواد الأفيونية الذاتية لتوضيح الآليات الجزيئية لتنظيم الألم. يمكن للببتيدات الأفيونية الداخلية المعروفة سابقًا (على سبيل المثال، الإنكيفالين، - الإندورفين، الدينورفين) تنشيط مستقبلات المواد الأفيونية ولكنها أظهرت انتقائية منخفضة لمستقبلات المواد الأفيونية μ- (MOR) وفعالية مسكنة محدودة.
في عام 1997، قام العالم الأمريكي زادينا وفريقه لأول مرة بعزل وتحديد Endomorphin-1-رباعي الببتيد (التسلسل: Tyr-Pro-Trp-Phe-NH₂) مع درجة تقارب وانتقائية عالية للغاية لـ MOR-من خلال الفحص المنهجي لمستخلصات أنسجة المخ في الثدييات. أظهرت الدراسات أن لديه ثابت تفكك (Ki) يصل إلى 1.11 نانومتر بالنسبة لـ MOR، مع تقارب لمستقبلات δ أو κ أقل بأكثر من 500 مرة، مما يدل على انتقائية فائقة بشكل ملحوظ للببتيدات الأفيونية الداخلية التقليدية. تحدى هذا الاكتشاف الفكرة السابقة القائلة بأن المواد المسكنة الذاتية تعمل فقط من خلال آليات غير انتقائية.
وأكدت الدراسات اللاحقة أنه يتم توزيعه على نطاق واسع في المناطق الرئيسية التي تنظم الألم-مثل جذع الدماغ، ومنطقة ما تحت المهاد، والحبل الشوكي، ويزداد إطلاقه عند التحفيز المؤلم. أشارت التجارب على الحيوانات إلى أن حقنه داخل البطينات الدماغية ينتج تأثيرًا مسكنًا مشابهًا للمورفين ولكن بدون تأثير سقف (أي أن التأثير المسكن يستمر في التعزيز مع زيادة الجرعة)، كما أن آثاره الجانبية مثل الإدمان وتثبيط الجهاز التنفسي أقل بكثير من آثار المواد الأفيونية التقليدية. بالإضافة إلى ذلك، فهو يشارك أيضًا في تنظيم القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال، خفض ضغط الدم) وتنظيم المناعة (على سبيل المثال، تعديل وظيفة الخلايا الدبقية الصغيرة).
ولم يؤدي اكتشافه إلى تعميق فهم شبكة تنظيم الألم الداخلية فحسب، بل قدم أيضًا نموذجًا مثاليًا لتطوير أدوية مسكنة جديدة. في الوقت الحاضر، يعمل العلماء على تحسين استقراره ونفاذية BBB من خلال التعديلات الكيميائية (على سبيل المثال، الأسترة، والتسليم النانوي) بهدف ترجمته إلى دواء سريري.
التعليمات
ما هو الإندومورفين-1؟
+
-
إندومورفين-1 (EM-1) (تسلسل الأحماض الأمينية Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2) يكونببتيد أفيوني داخلي المنشأ وواحد من الإندومورفينين. إنه ناهض عالي الانجذاب وانتقائي للغاية لمستقبل المواد الأفيونية μ-، ومع الإندومورفين -2 (EM-2)، تم اقتراحه ليكون المركب الداخلي الفعلي للمستقبل μ.
ما هي وظيفة الاندومورفين؟
+
-
الاندومورفينبمثابة بروابط داخلية لمستقبلات MOPوبالتالي فهي مهمة في تعديل الاستجابات للألم والتوتر من خلال العمل على أنظمة الغدد الصماء اللاإرادية والعصبية (Zadina، 2002؛ Wang et al.، 2003؛ Glatzer and Smith، 2005؛ Silverman et al.، 2005؛ Greenwell et al.، 2007).
الوسم : إندومورفين-1، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع