واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ 5-fluorouracil api cas 51-21-8 في الصين. مرحبًا بكم في الجملة ذات الجودة العالية 5-فلورويوراسيل api cas 51-21-8 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
5-فلورويوراسيل أبي، الصيغة الجزيئية C4H3FN2O2، CAS NO . 51-21-8، الوزن الجزيئي 128.06. وهو عبارة عن مسحوق بلوري أو بلوري أبيض إلى أبيض تقريبًا يلعب دورًا مهمًا في الكيمياء الصيدلانية والعلاج السريري. لديها ذوبان جيد نسبيا في الماء. على وجه التحديد، عند درجة حرارة 20 درجة مئوية، تبلغ قابلية ذوبانه في الماء حوالي 12.2 جم / لتر. وهذا يعني أنه في ظل الظروف المناسبة يمكن أن يشكل محلول متجانس ومستقر مع الماء. بالإضافة إلى ذلك، فهو قابل للذوبان أيضًا في محاليل حمض الهيدروكلوريك المخفف وهيدروكسيد الصوديوم، مما يمنحه درجة معينة من المرونة في تركيبات الأدوية والتطبيقات السريرية. بالمقارنة مع الماء وبعض المذيبات الأخرى، ذوبانه في الإيثانول ضعيف. عند درجة حرارة 20 درجة مئوية، تبلغ قابلية ذوبانه في الإيثانول 2.9 جم / لتر فقط. بالإضافة إلى ذلك، فهو غير قابل للذوبان تقريبًا في المذيبات العضوية مثل الكلوروفورم والأثير. توفر هذه الاختلافات في القابلية للذوبان مرجعًا مهمًا لتصميم واختيار تركيبات الأدوية. ويحتوي تركيبه على حلقة بيريميدين مستبدلة بذرة الفلور، وهي أساس نشاطه البيولوجي وتأثيراته الدوائية. عن طريق تثبيط سينسيز الثيميديلات واستهلاك dTTP داخل الخلايا، فإنه يؤثر على تخليق البيريميدين ويصبح عاملًا فعالًا مضادًا للأورام.
|
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C4H3FN2O2 |
|
الكتلة الدقيقة |
130 |
|
الوزن الجزيئي |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
التحليل العنصري |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
وبناء على التأثيرات الدوائية المذكورة أعلاه،5-فلورويوراسيل أبيلديه مجموعة واسعة من التطبيقات السريرية، والتي تستخدم بشكل رئيسي لعلاج الأورام الصلبة المختلفة، بما في ذلك:
1. أورام الجهاز الهضمي:
5- يعتبر فلورويوراسيل من الأدوية المهمة لعلاج أورام الجهاز الهضمي، وله تأثيرات علاجية جيدة على سرطان المعدة، وسرطان القولون والمستقيم، وسرطان الكبد، وسرطان البنكرياس، وسرطان المريء وغيرها. ويمكن استخدامه بمفرده أو مع أدوية العلاج الكيميائي الأخرى لتحسين فعالية العلاج.
2. سرطان الثدي:
يعد سرطان الثدي من أكثر الأورام الخبيثة شيوعًا لدى النساء، كما أن 5-فلورويوراسيل مهم أيضًا في علاج سرطان الثدي. ويمكن استخدامه مع أدوية العلاج الكيميائي الأخرى مثل باكليتاكسيل ودوسيتاكسيل لتشكيل نظام علاج كيميائي فعال.
3. سرطان المبيض:
يعد سرطان المبيض أحد الأورام الخبيثة الشائعة في الجهاز التناسلي الأنثوي، كما أن لـ5-فلورويوراسيل تطبيقات معينة في علاج سرطان المبيض. يمكنه تحقيق الأهداف العلاجية عن طريق تثبيط تكاثر ونمو الخلايا السرطانية.
4. سرطان الرئة:
يعد سرطان الرئة أحد أكثر الأورام الخبيثة شيوعًا في جميع أنحاء العالم، كما أن لـ 5-فلورويوراسيل أيضًا قيمة تطبيقية معينة في علاج سرطان الرئة. ويمكن استخدامه مع أدوية العلاج الكيميائي الأخرى مثل سيسبلاتين وفينكريستين لتحسين فعالية العلاج.
5. أورام الرأس والرقبة:
تشمل أورام الرأس والرقبة سرطان البلعوم الأنفي، وسرطان الحنجرة، وسرطان الفم، وما إلى ذلك. 5-يستخدم الفلورويوراسيل أيضًا على نطاق واسع في علاج هذه الأورام. ويمكن استخدامه مع أدوية العلاج الكيميائي الأخرى أو العلاج الإشعاعي لتحسين فعالية العلاج ومعدل بقاء المريض على قيد الحياة.
6. سرطان الجلد:
يعد سرطان الجلد أحد الأورام الخبيثة الشائعة، كما يستخدم 5-فلورويوراسيل في علاج سرطان الجلد. يمكنه تحقيق الأهداف العلاجية عن طريق تثبيط تكاثر ونمو الخلايا السرطانية.
يُظهر 5-فلورويوراسيل (5-FU)، كدواء كلاسيكي مضاد للأيض، مزايا فريدة في علاج الأمراض الجلدية عن طريق تثبيط سينسيز نيوكليوتيد الثيميدين ومنع تخليق الحمض النووي. آلية عملها لا تستهدف الخلايا السرطانية فحسب، بل تحقق أيضًا تأثيرات مضادة للفيروسات عن طريق التدخل في استقلاب الحمض النووي الفيروسي. تغطي تطبيقاته السريرية ثلاثة أنواع رئيسية من الأمراض: الآفات المعدية، والتكاثرية، والآفات السابقة للتسرطن.
1. العلاج الدقيق للأمراض الجلدية الفيروسية
الثآليل المسطحة والثآليل الشائعة: تضخم البشرة الحميد الناجم عن فيروس الورم الحليمي البشري، 5-FU يعزز موت الخلايا المبرمج للخلايا الثؤلولية عن طريق تثبيط تكرار الحمض النووي الفيروسي. أظهرت الدراسات السريرية أن تطبيق مرهم 5% موضعيًا مرتين يوميًا يمكن أن يحقق معدل إزالة الثآليل بنسبة 75% بعد 4 أسابيع. وهي مناسبة بشكل خاص للمناطق المكشوفة مثل الوجه واليدين لتجنب الندبات التي قد تسببها العلاج الطبيعي.
الثآليل التناسلية: باعتبارها مرضًا ينتقل عن طريق الاتصال الجنسي، فإن 5-FU يتداخل مع تخليق الحمض النووي الريبي الفيروسي ويمنع تكوين الأوعية الدموية للثآليل. العلاج المشترك مع إيميكيمود يمكن أن يقلل من معدل تكرار المرض من 40% إلى 15%، وهو مناسب بشكل خاص للمناطق المخاطية مثل فتحة الشرج والأعضاء التناسلية.
3. تحسين تأثير أمراض الجلد الكيراتينية
تقران الجريب: اضطراب التقرن الوراثي، 5-FU يقلل من تكوين سدادات الزاوية الجريبية عن طريق تنظيم تمايز الخلايا الكيراتينية. العلاج المشترك مع مرهم اليوريا يمكن أن يقلل من خشونة الجلد بنسبة 60% ويخفف أعراض الحكة بنسبة 70%.
التقران الراحي الأخمصي:5-فلورويوراسيل أبييمكن أن يقلل من سماكة الجلد بنسبة 40% ودرجة الألم بنسبة 50% عن طريق تثبيط سماكة الطبقة القرنية ودمجها مع مرهم حمض الساليسيليك.
2. التدخل الموجه لأورام الجلد التقرن الشمسي: آفة سابقة للتسرطن ناجمة عن التعرض طويل الأمد للأشعة فوق البنفسجية. 5-FU، مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية ويقلل من خطر تحول سرطان الخلايا الحرشفية. 5% مرهم مرة واحدة يوميًا لمدة 4 أسابيع متتالية، مع معدل إزالة الآفة بنسبة 82%، وهو أفضل بكثير من العلاج بالتبريد (65%).
مرض بوين: سرطان الخلايا الحرشفية الموضعي، يمنع 5-FU تكاثر الخلايا السرطانية ويمكن أن يؤدي دمجه مع العلاج الديناميكي الضوئي إلى زيادة معدل الشفاء الكامل إلى 90٪. بالنسبة للمرضى غير المناسبين للجراحة، فإن العلاج باستخدام العلاج الأحادي 5-FU لمدة 12 أسبوعًا يؤدي إلى معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات بنسبة 95%.
سرطان الخلايا القاعدية وسرطان الخلايا الحرشفية: 5-FU يقلل من حجم الآفة عن طريق تثبيط تكوين الأوعية الدموية للورم. بالنسبة للأورام السطحية التي يبلغ قطرها أقل من 2 سم، فإن مرهم 5٪ مرتين يوميًا لمدة 6 أسابيع متتالية يمكن أن يحقق نسبة شفاء تصل إلى 85٪، خاصة للمرضى المسنين أو الذين لديهم موانع جراحية.
4. علاج أعراض الآفات البيضاء في الأعضاء التناسلية الخارجية
تمت معالجة المرضى الذين يعانون من تصلب الحزاز الفرجي باستخدام مرهم 5% 5-FU مرة واحدة يوميًا لمدة 8 أسابيع متتالية. انخفضت درجة الحكة من 7.2 إلى 2.1، ووصل معدل استعادة مرونة الجلد إلى 65%. ومع ذلك، يجب الانتباه إلى التهيج الموضعي المحتمل الناتج عن الاستخدام طويل الأمد، ويوصى بدمج الجلايكورتيكويدات لتقليل الآثار الجانبية.
ينبع تطبيق 5-FU في طب العيون من خصائصه المضادة للأيض، والتي تمنع تكاثر الخلايا الليفية وتخليق الكولاجين، مما يجعله دواءً مساعدًا مهمًا لأمراض سطح العين وجراحة الجلوكوما.
1. الوقاية من الندبات في جراحة الجلوكوما الترشيحية
يعد تندب فقاعة الترشيح بعد الجراحة هو السبب الرئيسي للفشل الجراحي لدى المرضى الذين يعانون من الجلوكوما المقاومة للعلاج. 5-تم حقن FU تحت الملتحمة (5 مجم/0.1 مل) لمنع هجرة الخلايا الليفية وزيادة معدل صيانة فقاعة الترشيح من 40% إلى 75%. الخطة المحددة هي مرة واحدة يوميًا في الأسبوع الأول بعد الجراحة ومرة كل يومين في الأسبوع الثاني، بجرعة إجمالية لا تتجاوز 50 ملغ. وقد أظهرت الدراسات أن مزيج ميتوميسين C (MMC) يمكن أن يقلل بشكل أكبر من خطر التندب، ولكن يجب توخي الحذر ضد إصابة الظهارة القرنية (معدل الإصابة 15٪).
2. العلاج التدخلي لتليف العين
الظفرة: 5-FU يمكن أن يقلل معدل التكرار من 30% إلى 10% عن طريق تثبيط تكوين الأوعية الدموية وتكاثر الخلايا الليفية، بالإضافة إلى زرع الخلايا الجذعية الحوفية الذاتية للقرنية. الاستخدام الموضعي قبل الجراحة لمرهم العين 5٪ 5-FU، 3 مرات يوميًا لمدة أسبوع واحد، يمكن أن يقلل من حجم الظفرة بنسبة 30٪.
ندبة القرنية: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من عتامة القرنية بعد الصدمة أو العدوى، فإن الجمع بين 5-FU وقطرات الصوديوم الهيبارين يمكن أن يزيد من معدل تعافي شفافية القرنية بنسبة 40٪، ولكن المراقبة الصارمة لضغط العين ضرورية لتجنب الجلوكوما الثانوية.
3. العلاج المساعد لأورام العين
في نظام العلاج الكيميائي للمرضى الذين يعانون من ورم أرومي الشبكي،5-فلورويوراسيل أبييتم حقنه في التجويف الزجاجي (25 ميكروجرام/0.1 مل) بالاشتراك مع كاربوبلاتين وفينكريستين، مما يمكن أن يقلل حجم الورم بنسبة 50% ويزيد معدل حماية العين إلى 80%. ومع ذلك، ينبغي توخي الحذر ضد سمية الشبكية، ويوصى بالحقن مرة واحدة كل 4 أسابيع بجرعة إجمالية لا تزيد عن 100 ميكروغرام.
4. السيطرة على التهاب ما بعد الجراحة
بعد استحلاب العدسة لعلاج إعتام عدسة العين، يمكن أن يؤدي الجمع بين 5-FU وقطرات العين ديكساميثازون إلى تقليل درجة وميض الغرفة الأمامية من 3+ إلى 1+ وتقصير وقت حل الالتهاب بمقدار 3 أيام. الاستخدام المحدد هو 4 مرات يوميًا بعد الجراحة لمدة أسبوعين متتاليين.
تطبيق RT-PCR في علاج الأمراض المعدية: تغطية السلسلة الكاملة بدءًا من التشخيص وحتى مراقبة الفعالية
أصبح تفاعل البوليميراز المتسلسل للنسخ العكسي (RT-PCR) تقنية أساسية للتشخيص المبكر ومراقبة الفعالية والتحقيق الوبائي للأمراض المعدية عن طريق اكتشاف الحمض النووي الريبي (RNA) لمسببات الأمراض، وقد لعب دورًا لا يمكن الاستغناء عنه في وباء كوفيد-19.
1. التشخيص المبكر والدقيق للأمراض المعدية
التهاب الكبد الفيروسي: يمكن للكشف الكمي عن الحمض النووي لـ HBV (الحساسية 20 وحدة دولية / مل) التمييز بين حاملي العدوى النشطة وتوجيه العلاج المضاد للفيروسات. يمكن أن يؤدي اكتشاف HCV RNA (الحساسية 15IU/ml) إلى تشخيص العدوى الحادة وتجنب التشخيص الخاطئ على أنه التهاب كبد مناعي ذاتي.
أمراض الجهاز التنفسي المعدية: يمكن تشخيص RT-كشف تفاعل البوليميراز المتسلسل لفيروس الأنفلونزا وفيروس السارس-CoV-2 في غضون 24 ساعة بعد ظهور الأعراض، بحساسية تبلغ 98% ونوعية بنسبة 99%. تظهر الأبحاث أنه عندما تكون قيمة التصوير المقطعي للمسحات البلعومية للمرضى المصابين بكوفيد-19 أقل من 30، تكون العدوى في أقوى حالاتها ويجب عزلهم على الفور.
الأمراض المنقولة جنسيًا: يمكن اكتشاف اختبار الحمض النووي الريبوزي لفيروس نقص المناعة البشرية (الحساسية 20 نسخة/مل) بعد 10 أيام من الإصابة، وقبل أسبوعين من اختبار الأجسام المضادة. يمكن أن يحدد اختبار كتابة فيروس الورم الحليمي البشري (HPV) حالات العدوى عالية الخطورة (16/18) وتوجيه المؤشرات لإجراء جراحة مخروطية عنق الرحم.
2. مراقبة الفعالية وتقييم مقاومة الأدوية
العلاج المضاد للفيروسات: إذا انخفض الحمل الفيروسي لدى مرضى فيروس نقص المناعة البشرية بأقل من 1 لوغاريتم 10 نسخ / مل في الأسبوع الرابع من العلاج، فهذا يشير إلى إمكانية مقاومة الأدوية ويتطلب تعديل خطة العلاج. يحتاج مرضى فيروس التهاب الكبد B الذين لم يتحولوا إلى نتائج سلبية للحمض النووي لفيروس التهاب الكبد B بعد 12 أسبوعًا من العلاج إلى إضافة أدوية قوية مضادة للفيروسات أو التحول إليها.
العلاج بالمضادات الحيوية: اختبار الحمض النووي الريبوزي المتفطرة السلية يمكن أن يميز بين البكتيريا الحية والميتة. إذا كان الاختبار لا يزال إيجابيا بعد شهرين من العلاج، فيجب تمديد فترة العلاج إلى 9 أشهر.
3. التقصي الوبائي ومكافحة الأوبئة
إمكانية تتبع الحالة الوبائية العنقودية: في حالة وباء كوفيد-19، يمكن تحديد سلسلة الانتقال من خلال مقارنة تماثل تسلسل الفيروس بين الحالات. وفي تفشي أحد المطاعم، وصل تشابه تسلسل الفيروس بين المرضى إلى 99.8%، مما يؤكد انتقال الهباء الجوي.
فحص الناقل بدون أعراض: يمكن لـ RT-PCR اكتشاف حاملي الفيروس بدون أعراض مع قيم CT أكبر من 35، وهو ما يمثل 30% من جميع الحالات الإيجابية، والعزل الإلزامي مطلوب لمنع انتقال العدوى.
4. الاستجابة السريعة للأمراض المعدية الناشئة
تفشي جدري القرود: في حالة تفشي جدري القرود عالميًا في عام 2022، يمكن لاختبار RT-PCR تأكيد التشخيص في غضون 48 ساعة بعد ظهور الطفح الجلدي، أي قبل 7 أيام من طرق الزراعة التقليدية.
تحديد مسببات الأمراض غير المعروفة: يمكن التعرف على الفيروس الجديد خلال 72 ساعة من خلال الجمع بين تسلسل الميتاجينوم (mNGS) وRT-PCR. على سبيل المثال، في وباء الالتهاب الرئوي غير المعروف في ووهان عام 2019، يمكن التعرف على فيروس كوفيد-19 في 5 أيام فقط.
5-فلورويوراسيل أبيهو دواء مهم مضاد للأورام-، وتعتمد طريقة تركيبه بشكل أساسي على تفاعلات الاستبدال والتدوير في الكيمياء العضوية. أدناه، سيتم عرض طريقة التوليف النموذجية بالتفصيل.
خطوات التوليف
أولاً، من الضروري إعداد المواد الخام والكواشف اللازمة للتوليف، بما في ذلك اليوراسيل، وإيثيل فلورو أسيتات، وميثوكسيد الصوديوم، والميثانول، وفورمات الإيثيل، وما إلى ذلك. ونقاء هذه المواد الخام والكواشف له تأثير كبير على جودة وإنتاجية المنتجات المركبة.
قم بإذابة اليوراسيل وميثوكسيد الصوديوم في الميثانول لتكوين ملح ميثوكسيد الصوديوم لليوراسيل. يجب تنفيذ هذه الخطوة تحت حماية النيتروجين لمنع التدخل من الأكسجين والرطوبة. بعد ذلك، أضف إيثيل فلورو أسيتات لتفاعل الاستبدال القلوي المحفز. في هذا التفاعل، ستحل ذرة الفلور في إيثيل فلورو أسيتات محل ذرة الهيدروجين في اليوراسيل، لتشكل ملح صوديوم الميثانول المكون من 5-فلورو-4-هيدروكسي يوراسيل.
C4H4N2O2+CH3NaO → ملح الصوديوم يوراسيل ميثانول
يوراسيل ميثانول ملح الصوديوم + C4H7FO2 → 5-فلورو-4-هيدروكسي يوراسيل ملح الصوديوم ميثانول
بعد ذلك، المضي قدما في رد فعل التكثيف. يتم تكثيف ملح الصوديوم 5-فلورو-4-هيدروكسي يوراسيل ميثانول الذي تم الحصول عليه في الخطوة السابقة مع فورمات إيثيل تحت درجة حرارة مناسبة وظروف محفز لتكوين 5-فلورو-4-هيدروكسي-2-ميثوكسيوريدين. يجب أيضًا تنفيذ هذه الخطوة تحت حماية النيتروجين، ويجب التحكم بدقة في درجة حرارة التفاعل ووقته.
5-فلورو-4-هيدروكسي يوراسيل ميثانول ملح الصوديوم+C3H6O2 → 5-فلورو-4-هيدروكسي-2-ميثوكسيوريدين
ثم يتم تنفيذ رد فعل cyclization. تدوير 5-فلورو-4-هيدروكسي-2-ميثوكسيوريدين تحت الظروف الحمضية لتكوين 5-فلورو-4-هيدروكسي بيريميدين-2-واحد. في هذه الخطوة، من الضروري تحديد المحفزات الحمضية المناسبة وظروف التفاعل لضمان التقدم السلس لتفاعل التدوير.
5-فلورو-4-هيدروكسي-2-ميثوكسيوريدين → 5-فلورو-4-هيدروكسي بيريميدين-2-ون
وأخيرا، يتم تنفيذ رد فعل التحلل المائي. قم بتحليل 5-فلورو-4-هيدروكسي بيريميدين-2-واحد تحت ظروف قلوية للحصول على المنتج النهائي 5-فلورويوراسيل. في هذه الخطوة، من الضروري تحديد المحفزات القلوية المناسبة وظروف التفاعل لضمان التقدم الكامل لتفاعل التحلل المائي.
5-فلورو-4-هيدروكسي بيريميدين-2-واحد+H2O → C4H3FN2O2
5-فلورويوراسيل أبييُعطى عادةً عن طريق التسريب في الوريد، ويكون التسريب الوريدي المستمر أكثر فعالية. ومع ذلك، ونظرًا لآثاره الجانبية وسميته، فمن الضروري اتباع النصائح الطبية بدقة عند استخدامه والانتباه إلى النقاط التالية:
1. تفاعلات الجهاز الهضمي:
قد يسبب 5-فلورويوراسيل تفاعلات معدية معوية مثل فقدان الشهية والغثيان والقيء والتهاب الفم والتهاب المعدة وآلام البطن والإسهال. قد تعاني الحالات الشديدة من الإسهال الدموي أو البراز الدموي، ويجب إيقاف الدواء فورًا وإعطاء علاج الأعراض.
2. تثبيط نخاع العظم:
5-فلورويوراسيل قد يسبب نقص الكريات البيض ونقص الصفيحات، وفي الحالات الشديدة قد يحدث فقر الدم وانخفاض في خلايا الدم الكاملة. ولذلك، فإن المراقبة المنتظمة لروتين الدم ضرورية أثناء الاستخدام.
3. تفاعل موقع الحقن:
قد تكون هناك تفاعلات تهيج في موقع الحقن المحلي، مثل التهاب الوريد، حمامي الجلد، وذمة، وتقرح. في هذا الوقت، يجب معالجة موقع الحقن واستبداله على الفور.
4. آثار جانبية أخرى:
الاستخدام طويل الأمد لـ 5-فلورويوراسيل قد يسبب أيضًا آثارًا جانبية مثل تساقط الشعر أو تصبغ الجلد أو الأظافر. بالإضافة إلى ذلك، قد يعاني عدد قليل من المرضى من أعراض عصبية مثل تنكس المخيخ والرنح.
الوسم : 5-فلورويوراسيل API cas 51-21-8، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع