نقي ميمانتين حمض الهيدروكلوريك CAS 41100-52-1

ميمانتين حمض الهيدروكلوريك النقيهو دواء لعلاج الخرف طورته شركة Merz في ألمانيا تحت الاسم الكيميائي 3،5-ثنائي ميثيل-1-أمينو أدامانتان هيدروكلوريد، المعروف أيضًا باسم 3،5-ثنائي ميثيل تريسيكلو(3.3.1.1(3.7))decan -1-أمين هيدروكلوريد. له الصيغة الجزيئية C12H21N-HCl ووزن جزيئي 215.77. وهو مضاد جديد لمستقبلات N-ميثيل-د-أسبارتات (NMDA) يعتمد على الجهد الكهربائي، ويعتمد على الجهد المنخفض، ويعمل على حجب مستقبلات NMDA بشكل غير تنافسي ويقلل من فرط استثارة مستقبلات NMDA الناجم عن الغلوتامات، ويمنع موت الخلايا المبرمج ويحسن الذاكرة، وهو علاج جديد. إنتاج أدوية لتحسين الوظيفة الإدراكية. يستخدم ميمانتين هيدروكلوريد بشكل رئيسي لعلاج الخرف من نوع الزهايمر الشديد إلى المعتدل، والذي يمكن أن يحسن بشكل كبير المرضى في الإدراك والسلوك والتعلم والفهم والقدرة على أداء الإجراءات اليومية، وإبطاء تطور مرضى مرض الزهايمر. .

وفي فبراير 2002، تمت الموافقة عليه من قبل اللجنة الأوروبية للمنتجات الطبية الحاصلة على براءة اختراع (CPMP) لعلاج المرضى المصابين بمرض الزهايمر المتوسط ​​إلى الشديد، وفي أغسطس من نفس العام، تم إطلاقه في ألمانيا، وفي 17 أكتوبر 2003 وقد تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر المتوسط ​​إلى الشديد. وقد أظهرت دراسات أخرى أن ميمانتين حمض الهيدروكلوريك فعال أيضًا في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر الخفيف إلى المتوسط. يعد مرض الزهايمر (AD)، المعروف أيضًا باسم خرف الشيخوخة، أحد الأمراض الشائعة لدى كبار السن، ويتجلى بشكل رئيسي في فقدان الذاكرة وضعف التعرف، وما إلى ذلك. وهو مرض تنكسي عصبي تقدمي. حاليا، مثبطات الكولينستريز (دونيبيزيل، كاربوبلاتين، جالانتامين) وميمانتين حمض الهيدروكلوريك النقيتمت الموافقة عليها لعلاج مرض الزهايمر.

ميمانتين حمض الهيدروكلوريك النقييستخدم في المقام الأول في علاج الخرف في مرض الزهايمر (AD)، وخاصة الخرف المعتدل إلى الشديد من نوع الزهايمر. وهو مضاد جديد لمستقبلات N-ميثيل-د-أسبارتات (NMDA)، يعتمد على الجهد الكهربي، وغير تنافسي، وهو قادر على تقليل فرط استثارة مستقبلات NMDA الناجم عن الغلوتامات ومنع موت الخلايا المبرمج عن طريق الحصار غير التنافسي للغلوتامات. مستقبل NMDA، وبالتالي تحسين الذاكرة.

بالإضافة إلى ذلك، يمكن أيضًا استخدام Memantine HCl لعلاج مرض باركنسون أو متلازمة باركنسون، وما إلى ذلك. ومع ذلك، فإن Memantine HCl ليس مناسبًا لجميع الحالات. يجب على الأشخاص الذين يعانون من الصرع وقابلية الإصابة بالصرع، والذين لديهم تاريخ من التشنجات، والقصور الكلوي، والقصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط، والمرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية حادة، وكذلك أولئك الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية، توخي الحذر بشأن استخدام هذا الدواء. يُمنع أيضًا استخدامه في الأشخاص الذين لديهم حساسية تجاه المادة الفعالة للمنتج أو السواغات، وكذلك في الأشخاص الذين يعانون من قصور كبدي حاد.

هناك نوعان من المواصفات شائعة الاستخدام: Memantine hcl 5 mg و memantine hcl 10 mg.

فعاليةميمانتين حمض الهيدروكلوريك

 

 

الفعالية الأساسية لميمانتين حمض الهيدروكلوريك هي لعلاج الخرف من نوع الزهايمر الشديد إلى المعتدل. وهو خصم غير تنافسي لمستقبل NMDA قادر على العمل عن طريق تعديل نشاط الغلوتامات. الغلوتامات هو ناقل عصبي مهم في الدماغ يرتبط ارتباطًا وثيقًا بالذاكرة والتعلم والوظيفة الإدراكية. في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر، قد يؤدي فرط نشاط الغلوتامات إلى تلف الخلايا العصبية واختلال وظائفها.

يتم تلخيص التأثيرات الرئيسية لميمانتين هيدروكلوريد أدناه:

1

حماية الخلايا العصبية

من خلال استعداء مستقبلات NMDA، يمكن لـ Memantine HCl تقليل فرط الاستثارة الناجم عن الغلوتامات، وبالتالي حماية الخلايا العصبية من التلف والمساعدة في إبطاء تطور المرض.

2

تحسين الوظيفة الإدراكية

يعمل Memantine HCl على تحسين الوظيفة الإدراكية لدى المرضى بشكل ملحوظ، بما في ذلك الذاكرة والانتباه والحكم ومهارات حل المشكلات. وهذا يساعد المرضى على أداء الحياة اليومية والأنشطة الاجتماعية بشكل أفضل.

3

يقلل من الأعراض النفسية

غالباً ما يرتبط مرض الزهايمر بأعراض نفسية مثل القلق والاكتئاب، ويعمل ميمانتين هيدروكلوريد على تحسين هذه الأعراض ونوعية الحياة للمرضى.

4

تأخير تطور المرض

من خلال تحسين وظيفة الخلايا العصبية وتقليل الأعراض النفسية، يساعد Memantine HCl على تأخير تطور مرض الزهايمر، مما يمنح المرضى المزيد من الوقت للعلاج.

ميمانتين حمض الهيدروكلوريك النقيتم تصنيعه من خلال سبع طرق رئيسية، وفيما يلي البيان الرئيسي للطريق الاصطناعي بواسطة طريقة الأسيتونتريل.

(1)1-برومو-3،5-تم الحصول على ثنائي ميثيل أدامانتان عن طريق استبدال 1،3- ثنائي ميثيل أدامانتان بالبروم.

(2) ثم يتم أسيتاميده للحصول على 1-أسيتاميدو-3،5- ثنائي ميثيل أدامانتان.

(3) تحلل تحت الظروف القلوية.

(4) التحمض إلى ملح ميمانتين HCl.

يعد المحفز ودرجة الحرارة عاملين مهمين في تخليق Memantine HCl بطريقة الأسيتونيتريل. يستخدم المحفز بشكل أساسي لتعزيز معدل التفاعل وزيادة إنتاجية ونقاء المنتج. بالنسبة لطريقة الأسيتونتريل، عادة ما يتم استخدام حمض الكبريتيك المركز كمحفز لأنه يمكن أن يعزز بشكل فعال تفاعل الوسط.

أما درجة الحرارة فتؤثر على سرعة التفاعل وجودة المنتج. في عملية تصنيع Memantine HCl بطريقة الأسيتونتريل، يجب التحكم في درجة حرارة التفاعل لضمان إمكانية تنفيذ التفاعل بسلاسة، وفي نفس الوقت لتجنب ارتفاع درجة الحرارة جدًا مما يؤدي إلى حدوث تفاعلات جانبية. قد تختلف درجة حرارة التفاعل المحددة وفقًا لظروف التفاعل المحددة والمواد الخام المستخدمة، لذلك يجب تعديلها وفقًا للظروف التجريبية في التشغيل الفعلي.

بالإضافة إلى ذلك، يجب ملاحظة النقاط التالية أثناء عملية التوليف:

• إن جودة ونقاء المواد الخام لها تأثير كبير على جودة وإنتاجية المنتج النهائي، لذلك يجب اختيار مواد خام عالية الجودة.
• أثناء عملية التفاعل، يجب التحكم بدقة في وقت التفاعل وظروف التفاعل لضمان اكتمال التفاعل ونقاء المنتج.
• بالنسبة لغاز النفايات والنفايات السائلة والنفايات الصلبة المتولدة، هناك حاجة إلى معالجة معقولة لمنع الإضرار بالبيئة وجسم الإنسان.

تجدر الإشارة إلى أنه على الرغم من أن طريقة الأسيتونيتريل هي طريقة فعالة لتخليقميمانتين حمض الهيدروكلوريك، قد تحتاج إلى تعديلها وتحسينها وفقًا للموقف المحدد في الممارسة العملية.

الوسم : ميمانتين hcl النقي cas 41100-52-1، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع