Buserelin CAS 57982-77-1

Buserelin، GNRH التناظرية. عادةً ما يتم تقديمها كمسحوق صلب أبيض أو خارج أبيض ، فإن الصيغة الجزيئية للودملين هي C60H 86 N16O13 ، مع وزن جزيئي يبلغ 1239.424 ، CAS 57982-77-1 ، وكتلة دقيقة تبلغ 1238.656006. انخفاض قابلية الذوبان في الماء ، وتجلى كما هو قابل للذوبان قليلا في الماء. هذا يعني أنه عند إجراء التفاعلات الكيميائية ، من الضروري النظر في اختيار المذيبات وظروف التفاعل للتأكد من أن Buscherelin يمكن أن يشارك بشكل فعال في التفاعل. بالإضافة إلى ذلك ، فإن قابلية ذوبان Buscherelin في الأحماض المخففة منخفضة أيضًا ، مما يحد من تطبيقه في بعض التفاعلات الكيميائية. معامل الحموضة المتوقع (PKA) هو 9.82 ± 0.15. معامل الحموضة هو معلمة مهمة تصف الحموضة والقلوية للمادة ، مما يعكس قدرته على فصل أيونات الهيدروجين في المحلول. لدى Buscherelin قيمة PKA عالية ، مما يشير إلى استقراره في ظل الظروف المحايدة أو القلوية ، في حين أنه قد يكون عرضة للتفكك أو التدهور في ظل الظروف الحمضية. له وظائف متعددة وقيم التطبيق ويلعب دورًا مهمًا في المجال الطبي. لقد جعلت آلية عملها في علاج هشاشة العظام ، وتطور الثدي الذكري ، وسرطان البروستاتا ، وسرطان الثدي ، وتنظيم وظيفة الغدد الصماء ، دواءًا مثيرًا للقلق. كما يحتاج إلى مزيد من الدراسة واستكشاف قيمة تطبيق بوشيلين في مجالات أخرى لتقديم مساهمات أكبر في تطوير الطب.

Buserelinهو دواء ذو ​​تطبيقات طبية متعددة ، ووظائفه واسعة ومهمة.

علاج هشاشة العظام

 

كدواء مهم ، يكون له آثار علاجية كبيرة على هشاشة العظام. هشاشة العظام هو مرض شائع في العظام يتميز بتخفيف وضعف العظام ، مما يجعله عرضة للكسور. يحسن بوزيلين بشكل فعال الأعراض في المرضى الذين يعانون من مرض هشاشة العظام عن طريق تعزيز نمو العظام وزيادة كثافة العظام. المكون الرئيسي ، استراديول ، هو هرمون مهم في جسم الإنسان الذي يلعب دورًا مهمًا في البلوغ والخصوبة الإناث. يمكن أن يحفز استراديول تضخم بطانة الرحم ، والحفاظ على دورة الحيض الطبيعية ، وكذلك تعزيز نمو العظام وزيادة كثافة العظام. بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من مرض هشاشة العظام ، يمكن أن يعزز Buscherelin بشكل فعال نمو العظام ، وزيادة كثافة العظام ، وبالتالي تحسين صحة العظام.

علاج اضطرابات نمو الثدي الذكور وعلاج سرطان البروستاتا وسرطان الثدي

 

بالإضافة إلى علاج هشاشة العظام ، يمكن أيضًا استخدامه لعلاج نمو الثدي الذكري. متلازمة نمو الثدي الذكور هي مرض ثدي شائع الذكور يتميز بأعراض مثل تضخم الثدي والألم. يحسن بوشيلين بشكل فعال أعراض نمو الثدي الذكري من خلال تنظيم مستويات الهرمونات ، مما يمنع نمو قنوات الثدي وإفراز الحليب. استراديول ، باعتباره المكون الرئيسي في بوشيلين ، له تأثير مثبط على نمو وإفراز قنوات الثدي ويمكن أن يساعد في استعادة بنية أنسجة الثدي الطبيعية.

كما أن لديها قيمة تطبيق معينة في علاج سرطان البروستاتا وسرطان الثدي. باعتباره هرمونًا للإفراج عن الغدد التناسلية ، فإنه ينتج تأثيرًا مضادًا للاستروجين عن طريق تثبيط إفراز هرمون اللوتين والجرائم المحفزة في الغدة النخامية الأمامية ، مما يقلل من مستويات هرمون التستوستيرون في الدم. هذه الآلية تجعلها دواء فعال لعلاج سرطان البروستاتا وسرطان الثدي. في علاج سرطان البروستاتا ، يقلل الشيشان من مستويات هرمون تستوستيرون ، وبالتالي تثبيط نمو الورم وانتشاره. في علاج سرطان الثدي ، يمكن أن يمنع تكرار سرطان الثدي في النساء بعد انقطاع الطمث ويحسن تأثير العلاج.

علاج بطانة الرحم وتنظيم وظيفة الغدد الصماء

 

 

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أيضًا استخدامه لعلاج بطانة الرحم. التهاب بطانة الرحم هو مرض أمراض النساء الشائعة التي تتميز بنمو الأنسجة بطانة الرحم خارج تجويف الرحم. يمنع بوزيليلين إفراز هرمون اللوتين والجرائم المحفزة في الغدة النخامية الأمامية ، ويقلل من مستويات هرمون المصل ، وبالتالي يمنع نمو وتطور بطانة الرحم خارج الرحم. هذه آلية العمل تجعل بوريلين دواء فعال لعلاج التهاب بطانة الرحم ، والتي يمكن أن تخفف من الأعراض مثل عسر الطمث والعقم في المرضى ، وتحسين نوعية حياتهم.

بالإضافة إلى التطبيقات المحددة المذكورة أعلاه ، فإنه يحتوي أيضًا على وظيفة تنظيم وظيفة الغدد الصماء. كدواء هرموني ، يمكن أن يؤثر Buserellin على إفراز واستقلاب الهرمونات المختلفة في جسم الإنسان ، وبالتالي تنظيم توازن نظام الغدد الصماء. على سبيل المثال ، يمكن أن يؤثر Busherelin على وظيفة الغدد الغدد الصماء مثل الغدة الكظرية والغدة الدرقية ، وتنظيم مستويات إفراز الهرمونات ذات الصلة. هذا التأثير التنظيمي له أهمية كبيرة للحفاظ على توازن واستقرار نظام الغدد الصماء البشري.

Buserelinهو وسيط صيدلاني مهم يستخدم بشكل أساسي في تصنيع بعض الأدوية المضادة للبكتيريا. إنه ينتمي إلى هرمونات الببتيد وله خصائص مثل النشاط البيولوجي القوي والفعالية طويلة الأمد. يتضمن تخليق Buscherelin خطوات متعددة ، بما في ذلك التكثيف ، والهيدروكسيل ، والميثيل ، والخلط ، وغيرها من التفاعلات.

خطوات التوليف

1. توليف الأمينوفينول

أولاً ، يتم تفاعل التكثيف بين الأنيلين والأسيتالديهايد في ظل ظروف حمضية لإنتاج الأمينوفينول. المعادلة الكيميائية لهذه الخطوة هي كما يلي:

C₆H₅NH₂+الفصل₃تشو → ج₆H₅NHCH₂أوه (في ظل الظروف الحمضية)

عادة ما يتم إجراء هذا التفاعل تحت حفز حمض الهيدروكلوريك أو حمض الكبريتيك ، ويتم التحكم في درجة حرارة التفاعل بين درجة حرارة الغرفة والغليان. بعد الانتهاء من التفاعل ، يتم فصل أمينوفينول عن طريق التقطير أو طرق الاستخراج.

2. توليف 2-hydroxyaniline

بعد ذلك ، يتم تفاعل الهيدروكسيل بين الأمينوفينول والفورمالديهايد في ظل الظروف القلوية لتوليد 2-hydroxyaniline. المعادلة الكيميائية لهذه الخطوة هي كما يلي:

C₆H₅NHCH₂OH+HCHO → C.₆H₆(أوه) NHCH₂أوه (في ظل الظروف القلوية)

عادةً ما يتم إجراء هذا التفاعل في محلول قلوي من هيدروكسيد الصوديوم أو هيدروكسيد البوتاسيوم ، ويتم التحكم في درجة حرارة التفاعل بين درجة حرارة الغرفة و 60 درجة. بعد الانتهاء من التفاعل ، يتم فصل 2-hydroxyaniline عن طريق التحمض والاستخراج وطرق أخرى.

3. توليف 2-ميثيل-4-نيترانلين

بعد ذلك ، يتم ميثيل ثيدروكسيانيلين 2 مع كبريتات ثنائي ميثيل تحت الظروف القلوية لإنتاج 2 ميثيل-4 نيتروانيلين. المعادلة الكيميائية لهذه الخطوة هي كما يلي:

C₆H₆(أوه) NHCH₂OH+(الفصل₃)₂لذا₄ → C₆H₇ن (الفصل₃)+H₂O+SO₂(في ظل الظروف القلوية)

عادة ما يتم إجراء هذا التفاعل في محلول قلوي من هيدروكسيد الصوديوم أو هيدروكسيد البوتاسيوم ، ويتم التحكم في درجة حرارة التفاعل بين درجة حرارة الغرفة و 80 درجة. بعد الانتهاء من التفاعل ، يتم فصل 2-ميثيل-4-نيترانيلين عن طريق الاستخراج والبلورة وطرق أخرى.

4. توليف Buscherelin

أخيرًا ، تعرض 2-ميثيل-4-نيتروانيلين لتفاعل الديازوت مع نتريت الصوديوم في ظل ظروف حمضية لتوليد البوسشرلين. المعادلة الكيميائية لهذه الخطوة هي كما يلي:

C₆H₇ن (الفصل₃)+نانو₂+HCl → C.₆H₇ن (الفصل₃) لا+كلوريد الصوديوم+ح₂س (في ظل الظروف الحمضية)

عادةً ما يتم التفاعل في المحاليل الحمضية لحمض الهيدروكلوريك أو حمض الكبريتيك ، ويتم التحكم في درجة حرارة التفاعل بين 0-5 درجة. بعد الانتهاء من التفاعل ، يتم فصل Busnerelin عن طريق الاستخراج والبلورة وطرق أخرى.

من خلال الخطوات الأربع المذكورة أعلاه ، يمكننا تجميع الدواء المهم الوسيط من Busnerelin. تتضمن كل خطوة تفاعلات وظروف كيميائية محددة ، والتي تتطلب تحكمًا صارمًا لضمان جودة ونقاءBuserelin. وفي الوقت نفسه ، نظرًا لمشاركة بعض المواد الكيميائية السامة والضارة في هذه التفاعلات ، يجب اتخاذ تدابير السلامة وحماية البيئة اللازمة خلال العملية التجريبية لضمان سلامة الموظفين التجريبيين واستدامة البيئة.

Buserelinهو هرمون تسديد الغدد التناسلية المصطنعة بشكل مصطنع (GNRH ، المعروف أيضًا باسم LHRH) التناظرية ، ينتمي إلى الجيل الأول من ناهضات GNRH. منذ إنشائها في سبعينيات القرن الماضي ، أصبح دواءًا مهمًا لعلاج السرطانات التي تعتمد على الهرمونات (مثل سرطان البروستاتا ، وسرطان الثدي) ، وبطانة الرحم ، ورمف الرحم ، وفرط التاميل المبيض المسيطر في التكنولوجيا التناسلية المدعومة (ART). في الستينيات من القرن الماضي ، كشف العلماء تدريجياً عن الآلية التي ينظم بها ما تحت المهاد لإطلاق هرمون اللوتين (LH) وهرمون تحفيز الجريب (FSH) من الغدة النخامية الأمامية عن طريق سرد هرمون الغدد التناسلية (GNRH). GNRH هو هرمون الببتيد الذي تم تحديد هيكله بشكل مستقل من قبل فريق أندرو شالي وروجر غيليمين في عام 1971 ، ولهذا ، حصل على جائزة نوبل عام 1977 في علم وظائف الأعضاء أو الطب. عمر النصف من GNRH الطبيعي (PGLU الخاص به trp ser tyr gly arg arg pro gly nh ₂) قصير للغاية (فقط 2-4 دقائق) ، ويتم تحلله بسهولة بواسطة الإنزيمات ، مما يحد من تطبيقه العلاجي. لذلك ، بدأ العلماء في البحث عن نظائر GNRH أكثر استقرارًا لتعزيز فعاليتها وإطالة مدة عملهم. في أوائل سبعينيات القرن الماضي ، بدأ فريق من العلماء من Hoechst AG (الآن جزءًا من Sanofi) في ألمانيا بحثًا منهجيًا حول نظير GnRH. وجدوا أن الجليكاين السادس (Gly ⁶) و 10th glycinamide (Gly-NH ₂) من GnRH هي المواقع الرئيسية لتدهور الإنزيم. من خلال استبدال الأحماض الأمينية وتعديلها ، وجد فريق البحث أن:

• يمكن أن يعزز حمض Gly → D-amino السادس (مثل D-SER ، D-LEU ، D-TRP) استقرار الإنزيم.
• يمكن لـ Gly-NH ₂ → إيثيلاميد (- NH et) في الموضع 10 أن يعزز تقارب المستقبلات.

بعد جولات متعددة من التحسين ، قام فريق Hoechst بتوليف Buserelin (Codenamed Hoe-766) في عام 1975 ، مع الهيكل التالي:
[PGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-SER (TBU) -leu-arg-Pro-NHET]
الزخارف الرئيسية:

• السادس D-serine (D-ser ⁶): يقاوم التحلل الأنزيمي ويطيل عمر النصف.
• تعديل بوتيل Tert (TBU): يعزز الكارهة للماء ويحسن تغلغل الغشاء.
• إيثيلاميد C-terminal (Pro NHET): يعزز ربط مستقبلات GNRH.

تزيد هذه التغييرات من النشاط البيولوجي لبوسريلين بمقدار 50-100 مرة مقارنةً بـ GNRH الطبيعي ، وتمتد عمره إلى حوالي ساعة واحدة (الحقن تحت الجلد).

Buserelin هو التناظرية الاصطناعية GNRH مع تطبيقات علاجية كبيرة في إدارة مختلف الاضطرابات الإنجابية وغير الإنجابية. آلية العمل الفريدة ، والتي تنطوي على التحفيز الأولي تليها إزالة الحساسية للغدة النخامية ، تسمح بقمع محور HPG وتنظيم إنتاج هرمون الجنس. أثبت Buserelin أنه فعال في علاج التهاب بطانة الرحم ، وسرطان البروستاتا ، وفي التقنيات الإنجابية بمساعدة. ومع ذلك ، مثل جميع الأدوية ، فإنه يحتوي على ملف تعريف السلامة مع آثار جانبية محتملة وتفاعلات المخدرات. يجب على مقدمي الرعاية الصحية النظر بعناية في فوائد ومخاطر علاج Buserelin ومراقبة المرضى عن كثب أثناء العلاج لضمان النتائج المثلى. مزيد من البحث مستمر لاستكشاف تطبيقات جديدة من Buserelin وتحسين سلامتها وفعاليتها في الممارسة السريرية.

الوسم : Buserelin CAS 57982-77-1 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع